09 Eliminación Flashcards
Qué es eliminación?
Desaparición irreversible de un fármaco presente en el organismo (se hace a través del metabolismo y la excreción)
Papel del metabolismo (biotransformación)
Volver a los fármacos más hidrosolubles (polares). Recordar fase 1 y fase II
Qué es excreción?
Expulsar el fármaco de los líquidos corporales. Proceso que se produce principalmente por la orina. (Renal, biliar-entérica, sudor, saliva, leche, epitelios descamados)
Fórmula (3 procesos) para calcular la cantidad de fármaco EXCRETADO a nivel RENAL
Filtración glomerular + secreción tubular - reabsorción tubular
FG + ST - RT
¿Qué es la filtración glomerular? (con respecto a farmacología en el libro)
Proceso unidireccional que depende de la fracción libre de la droga
Qué tipo de partículas serán filtradas? (filtración glomerular)
Toda sustancia que llegue al glomérulo será filtrada siempre y cuando:
- No sea demasiado grande
- Alta unión a proteínas (las hace tener un mayor tamaño molecular)
Dos “tipos” de secreción tubular
Activa o pasiva
En qué consiste la secreción tubular activa
Utiliza proteínas transportadoras de sustancias endógenas. (Utiliza energía, ATP). Hay un sistema de transporte activo para aniones orgánicos. (EXTRA: propio de fármacos hidrosolubles / polares)
En qué consiste la secreción tubular pasiva
Secreción a través de un gradiente de concentración. Se realiza e la parte más proximal del túbulo renal. (EXTRA: propio de fármacos liposolubles / no polares)
Influencia del pH en la REABSORCIÓN
El pH condiciona el grado de ionización del fármaco.
Un fármaco ácido débil en orina alcalina permite que el fármaco se secrete (y no se reabsorba)
Un fármaco alcalino débil en orina ácida permite que el fármaco se secrete y no se reabsorba)
Qué sustancias (4 características) se eliminan por excreción biliar?
- Elevado peso molecular (325+/-50).
- Sustancias con grupos polares.
- Compuestos no ionizables con una simetría de grupos lipófilos e hidrófilos.
- Algunos compuestos organometálicos
¿En qué consiste la circulación enterohepática?
Proceso que da origen a que el fármaco que sea reabsorbido a la luz intestinal (volviendo a pasar al sistema biliar - portal), Prolonga la duración del efecto (y vida media de los fármacos).
Otras vías de excreción e importancia.
Piel - dermatosis
Glándulas mamarias - Mujeres en lactancia (al bebecito). Predominantemente fármacos lipofílicos.
Salival - Medible y de fácil acceso.
Pulmonar - Sobre todo anestésicos
Peritoneal - Por diálisis. Importancia clínica en intoxicaciones.
Qué es “cinética de eliminación”?
Cuantifica la velocidad con que los fármacos se eliminan del cuerpo
Cómo se expresa la cinética de eliminación (constantes)
Dos constantes farmacocinéticas: Depuración (clearance en inglés) y constante de eliminación
¿Qué es Constante de eliminación?
Ke. Indica la probabilidad de que una molécula de un fármaco se elimine del organismo de forma global, incluyendo los distintos mecanismos como metabolismo, excreción renal o excreción biliar.
¿Qué es depuración?
Parámetro farmacocinético descriptivo y consiste en el análisis de la capacidad de ese órgano para eliminarlo
¿Qué es semivida de eliminación?
(venía en el libro metido de la nada en el tema, pero el viejito le gusta mucho hablar de cómo anomalías en eliminación afectan la vida media, para que le echen chorro)
Semivida de eliminación es el tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad y es la inversa de la constante de eliminación:
t1/2e= 0.693/Ke
Factores que pueden afectar la t1/2e (semivida de eliminación) (5)
- Edad
- Cambios en pH urinario
- Insuficiencia renal
- Interacciones farmacológicas.
- Dosis
Tipos de cinética de eliminación
- Eliminación de orden 1 (o de primer orden)
- Eliminación de orden 0
(+3. Michaelis-Menten: Cinética mixta)
Características de cinética de eliminación de orden 1
Definición: Velocidad de eliminación es mayor cuando las concentraciones plasmáticas son altas
Curva: Descenso exponencial
Características de cinética de eliminación de orden 0
Definición: Número de moléculas que se elimina por unidad de tiempo permanece constante
Curva: Lineal
Según el libro, fórmula de depuración
Cl= Dosis absorbida ( D * T) sobre Área debajo de la curva de concentraciones de plasma
Factores que alteran la eliminación
Ambientales, iatrogénicos y patológicos (échenle chorro :3)
