09 Eliminación

Question 1

Qué es eliminación?

Answer 1

Desaparición irreversible de un fármaco presente en el organismo (se hace a través del metabolismo y la excreción)

Question 2

Papel del metabolismo (biotransformación)

Answer 2

Volver a los fármacos más hidrosolubles (polares). Recordar fase 1 y fase II

Question 3

Qué es excreción?

Answer 3

Expulsar el fármaco de los líquidos corporales. Proceso que se produce principalmente por la orina. (Renal, biliar-entérica, sudor, saliva, leche, epitelios descamados)

Question 4

Fórmula (3 procesos) para calcular la cantidad de fármaco EXCRETADO a nivel RENAL

Answer 4

Filtración glomerular + secreción tubular - reabsorción tubular
FG + ST - RT

Question 5

¿Qué es la filtración glomerular? (con respecto a farmacología en el libro)

Answer 5

Proceso unidireccional que depende de la fracción libre de la droga

Question 6

Qué tipo de partículas serán filtradas? (filtración glomerular)

Answer 6

Toda sustancia que llegue al glomérulo será filtrada siempre y cuando:

1. No sea demasiado grande
2. Alta unión a proteínas (las hace tener un mayor tamaño molecular)

Question 7

Dos “tipos” de secreción tubular

Answer 7

Activa o pasiva

Question 8

En qué consiste la secreción tubular activa

Answer 8

Utiliza proteínas transportadoras de sustancias endógenas. (Utiliza energía, ATP). Hay un sistema de transporte activo para aniones orgánicos. (EXTRA: propio de fármacos hidrosolubles / polares)

Question 9

En qué consiste la secreción tubular pasiva

Answer 9

Secreción a través de un gradiente de concentración. Se realiza e la parte más proximal del túbulo renal. (EXTRA: propio de fármacos liposolubles / no polares)

Question 10

Influencia del pH en la REABSORCIÓN

Answer 10

El pH condiciona el grado de ionización del fármaco.
Un fármaco ácido débil en orina alcalina permite que el fármaco se secrete (y no se reabsorba)
Un fármaco alcalino débil en orina ácida permite que el fármaco se secrete y no se reabsorba)

Question 11

Qué sustancias (4 características) se eliminan por excreción biliar?

Answer 11

1. Elevado peso molecular (325+/-50).
2. Sustancias con grupos polares.
3. Compuestos no ionizables con una simetría de grupos lipófilos e hidrófilos.
4. Algunos compuestos organometálicos

Question 12

¿En qué consiste la circulación enterohepática?

Answer 12

Proceso que da origen a que el fármaco que sea reabsorbido a la luz intestinal (volviendo a pasar al sistema biliar - portal), Prolonga la duración del efecto (y vida media de los fármacos).

Question 13

Otras vías de excreción e importancia.

Answer 13

Piel - dermatosis
Glándulas mamarias - Mujeres en lactancia (al bebecito). Predominantemente fármacos lipofílicos.
Salival - Medible y de fácil acceso.
Pulmonar - Sobre todo anestésicos
Peritoneal - Por diálisis. Importancia clínica en intoxicaciones.

Question 14

Qué es “cinética de eliminación”?

Answer 14

Cuantifica la velocidad con que los fármacos se eliminan del cuerpo

Question 15

Cómo se expresa la cinética de eliminación (constantes)

Answer 15

Dos constantes farmacocinéticas: Depuración (clearance en inglés) y constante de eliminación

Question 16

¿Qué es Constante de eliminación?

Answer 16

Ke. Indica la probabilidad de que una molécula de un fármaco se elimine del organismo de forma global, incluyendo los distintos mecanismos como metabolismo, excreción renal o excreción biliar.

Question 17

¿Qué es depuración?

Answer 17

Parámetro farmacocinético descriptivo y consiste en el análisis de la capacidad de ese órgano para eliminarlo

Question 18

¿Qué es semivida de eliminación?

(venía en el libro metido de la nada en el tema, pero el viejito le gusta mucho hablar de cómo anomalías en eliminación afectan la vida media, para que le echen chorro)

Answer 18

Semivida de eliminación es el tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad y es la inversa de la constante de eliminación:

t1/2e= 0.693/Ke

Question 19

Factores que pueden afectar la t1/2e (semivida de eliminación) (5)

Answer 19

1. Edad
2. Cambios en pH urinario
3. Insuficiencia renal
4. Interacciones farmacológicas.
5. Dosis

Question 20

Tipos de cinética de eliminación

Answer 20

1. Eliminación de orden 1 (o de primer orden)
2. Eliminación de orden 0
   (+3. Michaelis-Menten: Cinética mixta)

Question 21

Características de cinética de eliminación de orden 1

Answer 21

Definición: Velocidad de eliminación es mayor cuando las concentraciones plasmáticas son altas
Curva: Descenso exponencial

Question 22

Características de cinética de eliminación de orden 0

Answer 22

Definición: Número de moléculas que se elimina por unidad de tiempo permanece constante
Curva: Lineal

Question 23

Según el libro, fórmula de depuración

Answer 23

Cl= Dosis absorbida ( D * T) sobre Área debajo de la curva de concentraciones de plasma

Question 24

Factores que alteran la eliminación

Answer 24

Ambientales, iatrogénicos y patológicos (échenle chorro :3)