07. Farmacodinamia Flashcards
¿A qué corresponde la farmacodinamia?
A mecanismo de acción y efectos de los fármacos en los sistemas corporales.
¿Cuándo se mide la farmacodinamia?
Cuando el fármaco está unido al sitio blanco del organismo.
¿Qué son los receptores farmacológicos?
Macromoléculas proteicas.
¿Qué ocurre cuando el fármaco se une a su receptor proteico?
Activación o inhibición de procesos biológicos.
¿Dónde se encuentran los receptores ionotrópicos?
En la cara externa de la membrana.
¿Qué ocurre cuando el fármaco se une a un receptor ionotrópico?
Se abre un canal iónico.
¿Cuál es el efecto de la apertura de los canales iónicos mediante receptores ionotrópicos?
Hiperpolarizante o despolarizante.
¿Cuánto demora la respuesta con los receptores ionotrópicos?
Milisegundos, es un efecto inmediato.
¿Cuál es el mecanismo de acción más abundante?
Unión a un receptor metabotrópico.
¿Cómo actúan los receptores metabotrópicos?
Mediante una proteína G con acción de segundos mensajeros.
¿Cuánto dura la respuesta con receptores metabotrópicos?
Segundos.
¿Qué estimula la acción de los segundos mensajeros?
Apertura o inhibición del canal iónico.
Ejemplos de receptores ionotrópicos.
Nicotínicos, antieméticos, ansiolíticos.
Ejemplos de receptores metabotrópicos.
Receptor de Ach muscarínico, beta 2 agonistas.
¿Cómo actúa el receptor con actividad tirosina-quinasa?
Con la fosforilación proteica.
¿Cuál es el efecto de los receptores con actividad TK?
Efecto celular.
¿Por qué el efecto de los receptores con actividad TK es celular?
Porque ocurre una transcripción de genes.
¿Cuánto dura la respuesta de los receptores con actividad TK?
Hasta horas.
¿Mediante cuáles receptores el fármaco no puede ingresar a la célula?
Ionotrópico, metabotrópico y con actividad TK.
¿Cuáles moléculas actúan a través de receptores en el núcleo?
Las altamente liposolubles.
Ejemplos de moléculas altamente liposolubles.
Hormonas de naturaleza esteroidea o glucocorticoides.
Formas de entrada de moléculas altamente liposolubles.
- Ingresando al citoplasma donde forman un complejo para llegar al núcleo.
- Ingresar directamente al núcleo.
¿Cuánto dura la respuesta con receptores en el núcleo?
Hasta horas.
¿Cómo ocurre la respuesta con receptores en el núcleo?
Con una alteración en la transcripción de genes.
Si un medicamento no puede ingresar a la célula ¿cómo ejerce su efecto?
A través de segundos mensajeros.
¿Qué pasa si los segundos mensajeros no funcionan?
El fármaco no tiene efecto terapéutico.
Ejemplos de receptores con actividad TK.
Insulina y alguno antineoplásicos.
Ejemplos de receptores nucleares.
Glucocorticoides.
¿Cómo actúan los medicamentos que no se unen a receptores?
Sobre vías enzimáticas.
¿Para qué se usa el donepezil?
Como tratamiento para el Alzheimer.
¿Cómo actúa el donepezil?
Compitiendo con el sitio de unión de la Ach, evitando la degradación de esta.
¿Cómo actúa el Enalapril?
Inhibiendo la enzima convertidora de Ang.
Ejemplos de medicamentos que inhiben bombas.
Omeprazol y lansoprazol.
Ligando.
Sustancia capaz de unirse a un receptor de forma específica.
¿Qué es la biofase?
Sitio donde se ubican los receptores y donde se une el fármaco.
Afinidad.
Capacidad de una molécula de unirse a su receptor.
¿Cómo se puede igualar la afinidad entre dos medicamentos distintos?
Si tiene menos afinidad, aumentando su concentración.
Funciones de los distintos receptores adrenérgicos.
alfa 1: Vasoconstricción.
Beta 1: Aumento de la frecuencia y contractibilidad cardiaca.
Beta 2: Vasodilatación
¿Por qué es mejor que la molécula sea lo más específico posible?
Para tener menos efectos laterales.
¿A qué se le denomina afinidad?
Al complejo fármaco-receptor.
¿Qué es la eficacia?
Es la capacidad de un fármaco de generar un efecto terapéutico.
¿Qué indica Kd?
La afinidad por un fármaco.
A mayor Kd…
La molécula tiene menor afinidad por el receptor.
¿Para qué sirve la “actividad intrínseca” (K3)?
Para comparar fármacos de una misma serie homóloga.
Fármaco agonista total.
Afinidad y eficacia, genera el efecto máximo.
Fármaco agonista parcial.
Tiene un efecto terapéutico <100%.
Fármaco antagonista.
Presenta afinidad, pero no eficacia.
¿Qué significa que un fármaco sea agonista?
Que luego de interaccionar con su receptor, tiene respuesta biológica.
¿A qué corresponde la potencia?
A la dosis equivalente del 50% del efecto máximo.
¿De qué otra forma se le llama a la potencia?
Dosis efectiva.
¿Cuándo el fármaco es más potente?
Cuando a menos dosis logra el 50% del efecto terapéutico.
Antagonistas competitivos.
Se unen al mismo receptor y sitio de unión que el agonista.
¿De qué depende el grado de antagonismo?
De la concentración del antagonista.
¿Desplazar el antagonista, cambia la eficacia del agonista? ¿por qué?
No, porque se tiene la misma cantidad de receptores.
Si aumentamos la dosis de un agonista en presencia de un antagonista, ¿cómo son la eficacia y afinidad?
Se mantiene la eficacia, disminuye la afinidad.
Antagonistas no competitivos.
Se unen al mismo receptor, pero a distinto sitio de unión que los agonistas.
¿Por qué frente a un antagonista no competitivo la potencia sigue igual?
Porque el antagonista no se une al mismo lugar que el agonista, lo que mantiene la afinidad.
¿Qué son los receptores reserva?
Son receptores que en situaciones normales no son usados por el fármaco para que este tenga efecto.
¿Qué es la dosis tóxica 50?
Dosis que causa toxicidad en el 50% de la población.
¿Qué es la dosis letal 50?
Dosis que causa la muerte en un 50% de la población.
¿Cómo es el índice terapéutico ideal?
Muy grande.
¿Cómo se calcula el índice terapéutico?
Dosis tóxica50 / dosis efectiva50
Down regulation.
Pérdida de respuesta celular ante la acción de un fármaco.
¿Por qué se da una down regulation?
Porque es una respuesta homeostática de protección celular.
¿Cuándo ocurre una down regulation?
Cuando hay presencia de un agonista con otro agonista.
¿Qué ocurre con los receptores en una down regulation?
Se esconden ante una estimulación constante.
¿Cómo se supera la down regulation?
Aumentando la dosis o cambiando el fármaco.
¿Qué ocurre en la up regulation?
Hay un aumento de la respuesta celular ante un fármaco.
¿Cuándo ocurre una up regulation?
Cuando hay un agonista en presencia de un antagonista.
¿Por qué con los medicamentos de la up regulation se debe bajar la dosis paulatinamente?
Porque hay más respuesta celular, lo que produce un efecto exagerado en la respuesta terapéutica.
