04. Metabolismo de fármacos Flashcards
¿Cuáles fármacos no requieren de fase metabólica?
Los hidrosolubles.
Biotransformación.
Conversión de un fármaco a un metabolito.
¿Dónde ocurre mayor biotransformación?
A nivel hepático.
¿Quién media la reacción química que transforma a los fármacos?
Los sistemas enzimáticos.
¿En qué tipo de fármaco actúan los sistemas enzímaticos?
En los liposolubles.
¿Cuál es el objetivo de la biotransformación?
Convertir lo liposoluble en hidrosoluble (polares).
¿Por qué se necesita que lo fármacos sean hidrosolubles?
Para que puedan ser excretados por vía renal sobre todo.
¿Qué generan las reacciones de biotransformación?
Metabolitos inactivos más polares.
Reacciones que ocurren en la fase I de biotransformación.
Hidrólisis, oxidación y reducción.
¿Cómo se llama el fármaco luego de la fase I?
Metabolito.
¿Qué se elimina en la vía de excreción?
Metabolitos o fármacos hidrosolubles.
¿Cuándo pasan los metabolitos por fase II?
Cuando aún son reactivos.
¿Qué tipo de reacciones ocurren en la fase II?
Del tipo transferasas
Glucoronidación.
Reacción de fase II en la que se le agrega un ácido glucurónico al metabolito para inactivarlo.
¿Por dónde se eliminan las moléculas más grandes?
Vía biliar.
Metabolito inactivo.
Ya pasó por fase I y II, por lo que se excreta.
Metabolito con actividad farmacológica.
Después de metabolizarse tiene actividad.
Metabolito tóxico.
Luego de metabolizarse, se vuelve tóxico, esto se aplica a pctes con cáncer.
Profármaco.
Sustancias que se activan terapéuticamente al metabolizarse.
Ejemplo de fármacos inductores metabólicos.
Fenitoína y Rifampicina.
Ejemplo de fármacos inhibidores metabólicos.
Antimicóticos y Cimetidina.
Inductor metabólico:
Favorece la síntesis del sistema microsomal, por lo que el fármaco se excreta más rápido.
Inhibidor metabólico.
Metabolización y eliminación del fármaco más lentas.
¿Qué puede provocar un inhibidor metabólico? ¿Por qué?
Intoxicación al aumentar la concentración del fármaco.
¿Cuál es el principal responsable de que los fármacos no actúen igual en todas las personas?
Polimorfismo genético.
¿Por qué los niveles de enzimas microsomales son bajos en los niños de 1a?
Porque su hígado está inmaduro y no produce suficientes UPP.
¿Cómo es la eliminación de los fármacos en bebés?
Más lento a tener menos metabolismo.
¿En qué afecta que los bebés tengan un hígado inmaduro?
Que hay más fármaco libre, por lo que hay riesgo de toxicidad.
Síndrome del niño gris.
Ocurre ante la administración de Cloranfenicol que se acumula al no tener las reacciones de fase II desarrolladas.
¿Cómo influencia la edad en la metabolización de los fármacos?
A mayor edad, hay menos flujo hepático y renal por lo que aumenta t 1/2 y con ello el riesgo de toxicidad.
¿Qué se hace frente a un paciente con menos flujo hepático?
Se ajusta la dosis.
CYP3A4
Citocromo suuuuper importante porque metaboliza el 60% de los fármacos.
Jugo de pomelo y CYP3A4.
El jugo es inhibidor metabólico del citocromo, aumentando la bodisponibilidad de los fármacos que se metabolizan ahí.
¿Cómo afecta el estrés la BT?
La aumenta al aumentar glucocorticoides.
Si hay un inhibidor metabólico, ¿Cómo es la distribución de los fármacos?
Más probabilidad de que se vaya al tejido.
