03. Distribución de fármacos Flashcards
¿Cuál es la proteína más importante presente en el plasma sanguíneo?
La albúmina.
¿Qué tipo de fármaco se une más a las albúminas?
Los liposolubles.
Fármaco libre
Porcentaje del fármaco que no se encuentra unido a proteínas plasmáticas.
¿Cuáles fármacos tienen menos % de fármaco libre? ¿por qué?
Los liposolubles porque están más en UPP.
¿Por qué el fármaco unido a UPP no tiene actividad farmacológica?
Porque se mantiene en circulación (no va a ningún tejido).
¿Qué significa que un fármaco tenga un 80% de UPP?
Que el 20% se presenta como fármaco libre después de la absorción.
¿Cuál fármaco es el que se distribuye al tejido blanco?
El libre.
¿De qué naturaleza son los fármacos UPP?
Liposolubles.
¿A qué proteína se unen los liposolubles ácidos débiles?
A albúmina.
¿Qué puede ocurrir si hay competición entre dos fármacos?
Puede ocurrir el desplazamiento de uno y aumentar su actividad farmacológica.
¿A qué proteína se unen los liposolubles bases débiles?
A alfa-glicoproteínas.
¿Cuál fármaco se une más a la UPP si tienen = afinidad?
El que tenga mayor concentración.
¿Qué ocurre si hay hipoalbuminemia?
Habrá más % de fármaco libre al tener menos proteínas.
¿Qué significa que un fármaco tenga 0% UPP?
Que es hidrosoluble.
Con un paciente con hipoalbuminemia, ¿qué tipo de fármaco conviene administrarle? ¿por qué?
Un fármaco hidrofílico, porque no se une a UPP, por lo tanto no hay que ajustar la dosis.
Reglas de administración de fármacos con un paciente con polifarmacia:
- Ver el margen terapéutico de ambos fármacos (que sea amplio).
- % de UPP de los fármacos que compiten (OJO cuando es >80%).
- Que haya competencia entre fármacos.
Competencia entre sulfas y bilirrubina en RN:
Bilirrubina se une a UPP, y las sulfas (para infecciones) se unen al mismo sitio.
Sulfas desplazan a la bilirrubina que traspasa la barrera hematoencefálica y muerte.
Competencia entre Warfarina y AINES.
Warfa 99,5% UPP, AINES 99,9% UPP al mismo sitio.
Basta que el AINES desplace un 1% de Warfa para que se produzca un efect
¿Por qué los pacientes que toman warfarina pueden tomar sólo paracetamol?
Porque tiene 40% UPP (que es menor que 80%).
¿Cómo será la distribución en un órgano con mayor flujo sanguíneo?
Mayor.
¿Qué fármacos cruzan la barrera hematoencefálica?
Muy liposolubles, de bajo peso molecular y con alto volumen de distribución.
¿Dónde se concentra un fármaco con alto volumen de distribución?
En los tejidos.
¿Por qué pasa la penicilina la barrera hematoencefálica si es hidrosoluble?
Porque ante infecciones se permeabiliza permitiendo el paso de esas sustancias.
¿Cómo es el volumen de distribución de un fármaco en la barrera placentaria? ¿por qué?
Alta, porque hay mayor espacio.
Volumen de distribución:
Espacio disponible en el organismo para que el fármaco se distribuya.
¿Cómo se calcula la Vd?
Con el medicamento inyectado por vía intravenosa/concentración plasmática.
¿De qué depende el paso de los fármacos por los distintos compartimientos del cuerpo?
Permeabilidad, UPP y pH.
¿Dónde se concentra un fármaco con Vd=9L? ¿por qué?
En el plasma, porque tiene 3L (el fármaco debe tener más litros que el lugar).
A Vd=36L, ¿dónde se concentra el fármaco?
En LEC y LIC.
Vd=800L, ¿dónde se concentra el fármaco?
En los tejidos, supera los 42L totales.
¿De qué sirve saber el Vd de un fármaco?
Permite conocer su UPP y dónde estará más concentrado.
Vd alto…
Menor unión a UPP, más concentración en tejidos.
¿Para qué sirve conocer la Vd de un fármaco en la clínica?
Para saber la primera dosis necesaria para obtener un efecto.
t 1/2
Tiempo que demora un fármaco en llegar a una concentración estable.
¿Qué hacer si necesitamos un efecto rápido, pero el t1/2 es muy alto?
Conociendo la Cmax, se administra una dosis de carga.
Dosis de carga.
Se administra más dosis en un principio para obtener una respuesta más rápida.
