אסטמה Flashcards
Salbutamol
זו תרופה שהיא SABA, short acting Beta agonist.
מנגנון פעולה- הרחבת הסימפונות על ידי קישור לקולטן בטא. שפעול רצפטורים לבטא 2, אגוניסטים מפעילים את האנזים אדניל ציקלאז שמעלה את רמות cAMP בתוך תאי השריר החלק והתוצאה תהיה הרפיית השריר החלק- בטא אגוניסטים הם היעילים ביותר להרחבת סימפונות.
שימושים- לטיפול מיידי בהתקף, תחילת הפעילות היא 5-30 דקות ויש הקלה סימפטומטית שנמשכת 4-6 שעות.
תופעות לוואי- טכיקרדיה, במינון גבוה יהיו גם הפרעות קצב. שיעול, רעד בידיים, כאב ראש, היפוקלמיה, אי שקט, חרדה ועצבנות, היפרגליקמיה וטכיפלקסיס.
התרופות הללו ללא פעולות אנטי דלקתיות.
שימוש יתר בתרופות הללו מעלה סיכון להחמרות ותמותה. ניתן באינהלציות לחולים מאושפזים\לכאלה שלא יכולים להשתמש במשאף\ ביחד להקלה עם ICS. ניתן להעריך את מידת השליטה במחלה על ידי תדירות השימוש במשאף.
Formeterol, Salmeterol
זו תרופה שהיא LABA, long acting beta agonist.
מנגנון פעולה- הרחבת הסימפונות על ידי קישור לקולטן בטא. שפעול רצפטורים לבטא 2, אגוניסטים מפעילים את האנזים אדניל ציקלאז שמעלה את רמות cAMP בתוך תאי השריר החלק והתוצאה תהיה הרפיית השריר החלק- בטא אגוניסטים הם היעילים ביותר להרחבת סימפונות.
שימושים- לטיפול מונע התקפים. תחילת האפקט 15-20 דקות, משך האפקט 12 שעות ושיא האפקט 3-4 שעות.
תופעות לוואי- טכיקרדיה, במינון גבוה יהיו גם הפרעות קצב. שיעול, רעד בידיים, כאב ראש, היפוקלמיה, אי שקט, חרדה ועצבנות, היפרגליקמיה וטכיפלקסיס.
פורמטרול הוא יוצא דופן כי הוא פועל במהירות ויעיל גם לטיפול בהתקף אקוטי וגם למניעה.
התרופות ניתנות באסטמה רק בשילוב עם סטרואידים, טיפול יחיד של LABA לבדו עלול להעלות את הסיכון להתקפים קשים מאוד ותמותה.
Ipratropium
SAMA- short acting muscarinic antagonist.
מנגנון פעולה- הרצפטור על הסימפונות הוא מוסקריני והפעלתו גורמת לכיווץ. אנטגוניסט מוסקריני מונע את כיווץ השריר החלק בסימפונות. כמו כן הם מפחיתים הפרשת ריר בדרכי הנשימה.
שימושים- לטיפול מיידי בהתקף. תחילת האפקט הוא 20-30 דקות, משך האפקט הוא 4-8 שעות ושיא האפקט הוא שעתיים.
תופעות לוואי- יובש בפה, עלול להוביל גם לטעם מר. אפקטים אנטי כולינרגיים- עצירות, אצירת שתן, טכיקרדיה.
לא לייבש יותר מידי- גם ייבוש יתר עלול לגרום להתקף אסטמה. התרופה קצת פחות יעילה בהרפיית הסימפונות ובנוסף יש אפקט מייבש.
משתמשים בה כתוספת לSABA או לחולים שלא יכולים לקבל SABA.
Tiotropium
LAMA- long acting muscarinic antagonist.
מנגנון פעולה- הרצפטור על הסימפונות הוא מוסקריני והפעלתו גורמת לכיווץ. אנטגוניסט מוסקריני מונע את כיווץ השריר החלק בסימפונות. כמו כן הם מפחיתים הפרשת ריר בדרכי הנשימה.
שימושים- לטיפול מניעתי להתקפי אסטמה, הטיפול הוא ל24 שעות.
תופעות לוואי- יובש בפה, עלול להוביל גם לטעם מר. אפקטים אנטי כולינרגיים- עצירות, אצירת שתן, טכיקרדיה.
לא לייבש יותר מידי כי גם ייבוש יתר עלול לגרום להתקפי אסטמה. התרופה מגנה מפני כיווץ הסימפונות ולכן תשמש בעיקר לטיפול בחולי COPD.
Montelukast
התרופה מעכבת רצפטור CysLT1 ללויקוטריאנים.
מנגנון פעולה- בתהליך הדלקת נוצרים לויקוטריאנים המכווצים סימפונות ומשתחררים מתאי הדלקת בדרכי הנשימה. הם נקשרים לרצפטור CysLT הנמצא בדרכי הנשימה והפעלתו גורמת לכיווץ השריר, לבצקת ולתהליך דלקתי. תרופות אלו מונעות את הקישור לקולטנים.
שימושים- תרופה שניתנת למניעה, יעילה במצבי אסטמה לאחר פעילות גופנית. מפחית תסמינים, מפחית דלקת והחמרות, משפרים תפקודי ריאה ומרחיב סימפונות.
תופעות לוואי- התרופה עוברת באנזימי הכבד ולכן יש לה תופעות לוואי רבות כמו תופעות נוירופסיכיאטריות. במבוגרים זה יתבטא בדיכאון ואובדנות ובילדים בעצבנות וחוסר רגיעה.
התרופה ניתנת PO. לא ניתן לבד, אלא כתוספת לטיפול (לרוב לטיפול בסטרואידים). ההמלצה היא לקחת אותה פעם ביום תלוי בסוג האסטמה (אם התסמינים מופיעים בלילה לפני השינה…)
Beclomethasone, Fluticasone, Budesonide
אלו ICS- סטרואידים באינהלציה.
מנגנון פעולה- אסטמה היא מחלה דלקתית. סטרואידים בעלי אפקט לדיכוי הדלקת ואפקט דיכוי מערכת החיסון- הדיכוי מונע את הנזקים ארוכי הטווח של האסטמה ומונעים התקפים.
שימושים- ניתנים כטיפול מונע על בסיס קבוע. התרופות משפרות תפקודי ריאות, מקטינות תסמינים ותגובתיות יתר. שולטים בדלקת ומקטינים את תדירות וחומרת ההתקפים.
תופעות לוואי- תופעות לוואי סיסטמיות, צרידות, פטרת בפה, פגיעה בגדילת ילדים (תלוית מנה ובהמשך הטיפול-זה הפיך).
הסטרואידים באינהלציה עוברים אפקט first pass ולכן הם לא מגיעים לדם. יש חשיבות בתפקודי כבד.
עדיף לתת סטרואידים באינהלציה אבל אם לא יספיקו, ניתן PO ובהתקף אקוטי IV.
Prednisone
GCS- סטרואידים סיסטמיים.
מנגנון פעולה- הקורטיקוסטרואידים מחקים את פעילות גלוקוקורטיקוסטרואידים שהגוף מייצר. הגוף מייצר קורטיזול בעת סטרס כרוני, הוא אמור לעזור לגוף להתמודד עם סטרס. פועל כמו אדרנלין.
שימושים- ניתנות PO או IV. יש העדפה לשימוש בICS על פני טיפול בGCS בגלל שיהיו פחות תופעות לוואי. ינתן רק במצב בו מטופל לא יקבל סיפוק מתרופות אחרות.
תופעות לוואי- סינדרום קושינג- פירוק עצם, יתר לחץ דם, סוכרת, הפסקת ייצור סטרואידים על ידי בלוטת האדרנל, היפרפלזיה של בלוטת האדרנל, השמנה- שינוי בפיזור השומן בגוף (ידיים ורגליים רזות ושומן בטני, השמנת כתפיים ופנים), עיניים- מחלות כמו קטרקט וגלאוקומה, פירוק חלבון- עור דק (גורם לסימני מתיחה וחבלות) ודלדול שרירים. דיכוי מערכת החיסון, הפרעות נפשיות- היפרטרופיה של הלב. בנשים תהיה פגיעה במחזור החודשי וצמיחת שיער. סימנים אדומים בעור.
התוויות נגד- אין להפסיק בפתאומיות טיפול סיסטמי של 10 ימים- 3 שבועות. בגלל כשל האדרנל אסור לפספס מנה, יש להיזהר ולנטר במתן לחולים עם שחפת, זיהומים פרזיטיים, אוסטאופרוזיס, הרפס, גלאוקומה, סוכרת, דיכאון וכיב פפטי.
זמן מחצית החיים קצר ולכן יהיה אפקט קצר, יש פחות השפעה על השרירים. כשנותנים סטרואידים בPO או דרך IV, מקבלים תופעות לוואי סיסטמיות שיופיעו לאחר שימוש ממושך.
Theophyline
תרופה ממשפחת המתיל קסנטינים.
מנגנון פעולה- עיכוב האנזים פוספו דיאסטראז (PDE), כך יש עלייה ברמות האנזים cAMP ופעילות רצפטור בטא 2 מוגברת, וכך יש הרחבת הסימפונות.
האנזים cAMP מתפרק על ידי האנזים PDE. התרופה מעכבת כך שPDE לא יפרק את האנזים cAMP והרצפטור יופעל ליותר זמן.
שימושים- הפעילות הביולוגית היא הרפיית הסימפונות, וגם עובדים במוח להגברת פעילות מרכז הנשימה. ניתן להגביר את הפעילות ולשלב תרופות. התרופה פוטנטית ויעילה עם מחצית חיים של 4-6 שעות אבל בעלת תכשירים לשחרור מושהה.
תופעות לוואי- אפקט מעורר, ירידה בקואורדינציה, הזרקת IV תוביל לירידת לחץ דם חדה, השפעה משתנת, עלייה בקצב הלב ובעוצמת הכיווץ ולכן סכנה להפרעות קצב, עלייה בהפרשת חומציות מיצי הקיבה, במינון יתר- עודף עירור, עצבנות, חוסר מנוחה, התכווצויות אפילפטיות.
זו תרופה רעילה! בעלת טווח תרפויטי צר, כלומר ניתן להגיע במהירות לפרכוסים ולהפרעות קצב. חשוב לבדוק את רשימת התרופות של החולה למניעת הרעלה. יש הרבה אינטראקציות בגלל פינוי כבדי שעלולות להוביל להרעלה- אנטיביוטיקות.
