WK / UAWs Kapitel 2 Flashcards

1
Q

Alpha 1 Rezeptor

Funktion

A

Gq -> Freisetzung von Ca2+
aus Sarkoplasmatischen Retikulum
-> Kontraktion

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2
Q

Alpha 2 Rezeptor

Funktion

A

Gi -> Verringerter Ca2+ Influx aus Extrazellularraum, Relaxation

prä- und postsynaptisch

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3
Q

Beta 1 Rezeptor

Funktion

A

Gs -> Freisetzung von Ca2+
aus Sarkoplasmatischen Retikulum
-> Kontraktion

in Herz

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4
Q

Beta 2 Rezeptor

Funktion

A

Gs -> Speicherung von Ca2+
im Endoplasmatischen Retikulum
-> Relaxation

in Bronchien und Uterus, Leber, Skelettmuskulatur

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5
Q

Noradrenalin

A

erhöht durch Vasokonstriktion den systolischen und diastolischen Blutdruck;
relativ schwache Wirkung an ß2.

Ind: als Zusatz zu Lokalanästhetika bei anaphylaktischem Schock
- Adams-Stokes Anfällen

Nebenwirkungen
Angstzustände, Schwindelgefühl, kardiale Störungen (Arrhythmien)

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6
Q

Adrenalin

A

kontrahiert in niedrigen Dosen die Gefäße
der Haut, Schleimhaut und Baucheingeweide;
erweitert die Gefäße der Skelettmuskulatur
und des Herzens.

Ind: lokal bei diffusen Blutungen

  • als Zusatz zu Lokalanästhetika
  • bei neurogenem Schock

Nebenwirkungen
Angstzustände, Schwindelgefühl, kardiale Störungen (Arrhythmien)

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7
Q

Octopamin

A

alpha Sympathomimetika
4-Hydroxyphenylethylamin-Derivate

Neurotransmitter bei wirbellosen Tieren:
biogenes Amin.
„Fatburner”

bindet an Dopaminrezeptor, Nahrungsergänzungsmittel

heute obsolet

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8
Q

Oxedrin

A

alpha Sympathomimetika
4-Hydroxyphenylethylamin-Derivate

Alkaloid: Bitterorange
„Fatburner“

obsolet

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9
Q

Oxilofrin

A

alpha Sympathomimetika
4-Hydroxyphenylethylamin-Derivate

Stimulans: Doping
„Fatburner“

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10
Q

Phenylefrin

A

alpha Sympathomimetika
3-Hydroxyphenylethylamin-Derivate

lokaler Vasokonstriktor in der Behandlung von Schleimhautschwellungen (z.B. bei Schnupfen)

bindet schwach an beta, bevorzugt alpha

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11
Q

Etilefrin

A

alpha Sympathomimetika
3-Hydroxyphenylethylamin-Derivate

als Racemat im Handel, Behandlung von Kreislaufstörung ( Hypotonie, Müdigkeit und Schwindel)

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12
Q

Midodrin

A

alpha Sympathomimetika

Prodrug, Methylgruppen müssen erst gespalten werden
bei Hypotonie

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13
Q

Tramazolin, Tetryzolin, Naphazolin

A

alpha Sympathomimetika
Imidazolin-Derivate

Nasensprays (Vasokontriktion in Nase, Schleimhautabschwellung)

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14
Q

Xylometazolin & Oxymetazolin

A

alpha Sympathomimetika
Imidazolin-Derivate

Nasensprays (Vasokontriktion in Nase, Schleimhautabschwellung)

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15
Q

Isoprenalin

A

ß1- und ß2-Sympathomimetika

Es kommt zu einer Relaxation der Bronchialmuskulatur (Beta-2-Wirkung).
früher gegen Asthma

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16
Q

Orciprenalin

A

ß1- und ß2-Sympathomimetika

Es kommt zu einer Relaxation der Bronchialmuskulatur (Beta-2-Wirkung).

zur akuten Asthma Behandlung

UAWs wg Agonist am beta 1 : Kammerflimmern

17
Q

Dobutamin

A

ß1- und ß2-Sympathomimetika

Auch Antagonist am alpha 1 (da basisches N in Mitte + links und rechts hydrophobe Reste = klassischer alpha Antagonist)

-> Antagonismus von alpha 1 und Agonismus von beta 2 heben sich auf -> nur noch WK am beta 1

Notfallmedikament zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz oder des kardiogenen Schocks

18
Q

Terbutalin

A

ß2-Sympathomimetika

vorübergehende Verminderung der Wehentätigkeit. (durch Relaxation der glatten Uterusmuskulatur)

und bei COPD und Asthma ( Relaxation bei Bronchien)

19
Q

Salbutamol

A

ß2-Sympathomimetika

Asthma und COPD, als Aerosol
führt zur Downregulation der β2
-Rezeptoren im Gehirn -> Antidepressivum

man trickst COMT aus durch zusätzliches C -> längere HWZ

Unerwünschte Wirkungen: Allergische Wirkungen; ZNS: Feinschlägiger Fingertremor, Palpitationen,
Unruhe, Herzklopfen und Kopfschmerzen. Stoffwechsel: transitorische Hypokaliämie, Anstieg der InsulinKonzentration und des Blutzuckers; Bewegungsapparat: sehr selten treten Muskelkrämpfe auf.

20
Q

Bambuterol

A

ß2-Sympathomimetika

Carbamat von Terbutalin, Prodrug, da Carbamat zuerst gespalten werden muss durch Esterasen

zur Therapie der Atemnot im Rahmen verschiedener Lungenerkrankungen verabreicht wird.

21
Q

Clenbuterol

A

ß2-Sympathomimetika
geht gut durch BHS

wiederholte Gabe führt zur Downregulation der β2-
Rezeptoren im Gehirn -> Antidepressivum (serotonerges System);
induziert verstärktes Muskelwachstum, das insulinunabhängig ist; -> Kälbermastmittel
direkter β2-Adrenozeptor-agonistischen Effekt
(Hemmung des Eiweißabbaues) an den quergestreiften Muskelzellen.

HWZ 35h
bei Asthma und COPD

Unerwünschte Wirkungen: Allergische Wirkungen; ZNS: Feinschlägiger Fingertremor, Palpitationen,
Unruhe, Herzklopfen und Kopfschmerzen. Stoffwechsel: transitorische Hypokaliämie, Anstieg der Insulinkonzentration und des Blutzuckers; Bewegungsapparat: sehr selten treten Muskelkrämpfe auf.

22
Q

Formoterol

A

ß-Sympathomimetika

20 mal stärker als Salbutamol wg hydrophobizität -> Dosis senken!
Asthma und COPD

wegen Methoxygruppe wird nicht so schnell Glucuronidiert

23
Q

Fenoterol

A

ß-Sympathomimetika

Asthma und COPD

24
Q

Salmeterol

A

ß-Sympathomimetika

wichtigstes Mittel zur Behandlung von COPD
Long Acting Beta Agonist, sehr hydrophob

Reichert sich in Lungenflüssigkeit an, aber nur langsamer WK-Eintritt, daher nur zur Dauerbehandlung und nicht akut

25
Q

Phenoxybenzamin

A

unspezifische Alpha Antagonisten (an alpha 1 und 2)

Zur präoperativen Behandlung des Phäochromozytoms

UAWs: Ungebremste NA-Freisetzung an Synapsen ->
Tachyarrhythmien, Tachykardie

Blockierung der präund postsynaptischen
alpha-Rezeptoren (a1
und a2)

26
Q

Prazosin, Doxazosin, Terazosin

A

spezifische Alpha 1 Antagonisten

Antihypertensive Therapie durch
arterielle + venöse Vasodilatation

UAWs :Orthostatische Beschwerden & Nasenschleimhautschwellung

Spezifische
Blockierung der a1- Rezeptoren

27
Q

Ergometrin

A

in Gynäkologie, regt Wehentätigkeit an

28
Q

Mutterkornalkaloide

A

Migräne, Parkinson, Hypertonie

binden aber an viele Rezeptoren, viele NW

29
Q

Brimonidin

A

Augenheilkunde zur Senkung des Augeninnendrucks

UAWs Müdigkeit, Mundtrockenheit,..

! über Blockade der alpha Rezeptoren wird auch die Ausschüttung anderer NT blockiert

30
Q

Doxazosin (ausführlich)

A

alpha1-Adrenozeptor-Antagonist zur Behandlung der Hypertonie und der gutartigen (benignen)
Prostatahyperplasie;

hepatisch metabolisiert. Der Hauptmetabolit entsteht durch O-Demethylierung
des Chinazolinringes. Dieser und andere Metaboliten sind pharmakologisch aktiv.

Unerwünschte Wirkungen: ZNS: Benommenheit (6–9%), Kopfschmerz (4–5%), Schläfrigkeit (10%).
Herz: Tachykardie (gering ausgeprägt);
Kreislauf: Orthostatische Hypotonie, insbesondere bei normotensiven Patienten mit Prostatahyperplasie (15%).Verdauungstrakt: Übelkeit (1 bis 2%), Diarrhoe (10%),
Bauchschmerzen (1–2%).

31
Q

Urapidil

A

Antihypertensiva, der als α1-Adrenozeptor-Antagonist wirkt. Es wird insbesondere als Soforttherapie bei einer akuten Bluthochdruckkrise eingesetzt, der es durch seine vasodilatatorische Wirkung entgegenwirkt.

UAWs: Müdigkeit
Schwindel
Kopfschmerzen
Übelkeit
Hyperhidrose
Hypotonie
Herzrhythmusstörungen
32
Q

Metoprolol, Bisoprolol

A

BB 3. Generation, binden etwas mehr an beta 1 als an beta 2

Ind: Hypertonie und Herzinsuffizienz

33
Q

Nebivolol

A

BB 3. Generation

bindet viel stärker an beta 1 als beta 2, der selektivste BB
bivalenter Ast.

Arterielle Hypertonie
Herzinsuffizienz
Angina pectoris

Als einziger Beta-Blocker induziert Nebivolol Stickstoffmonoxid-Synthase durch die Aktivierung der Beta-3-Rezeptoren in den Endothelzellen der Blutgefäße und übt einen kurativen Effekt auf die endotheliale Dysfunktion aus.

kein Einfluss auf Lipidstoffwechsel!

34
Q

Cardioprävalente Blocker

A

Acebutolol, Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol

  • Senkung der Herzbelastung
  • Tachyarrhythmien
  • Hypertonie
  • Sekundärprophylaxe des Myokardinfarktes
  • Glaukombehandlung, durch Hemmung der
    Kammerwasserproduktion

UAWs
Bradykardie, SA/AV-Blockierung
periphere Durchblutungsstörung
,erhöhteTriglyceride + Lipoproteine

WK
Selektive Blockade der beta1- Rezeptoren
Verminderte Renin-Freisetzung
Negativ inotrop, chronotrop, dromotrop!
sinken O²-Bedarf
beta1-selektiv: auch bei Asthma + Diabetes
35
Q

Unselektive BB

A

Propranolol, Carvedilol, Pindolol (hydrophob)
Sotalol ( hydrophil)

  • Senkung der Herzbelastung
  • Tachyarrhythmien
  • Hypertonie
  • Sekundärprophylaxe des Myokardinfarktes
  • Glaukombehandlung, durch Hemmung der
    Kammerwasserproduktion
UAWs
Bradykardie, SA/AV-Blockierung
 periphere Durchblutungsstörung
,erhöhteTriglyceride + Lipoproteine
& Verstärkung Bronchospasmus
-Hemmung der Insulinsekretion
- verstärkte Mastzelldegranulation.

Hemmen Beta 1 und beta 2!