Kapitel 5 Allgemeines

Question 1

Analgosedierung

Answer 1

= Gabe von Analgetika und Sedativa
Allgemeinanästhesie

Keine Kombipräparate, um Dosis der Einzelpräparate individuell zu steuern

“Bei kontinuierlicher Gabe getrennte Verabreichung der sedierenden Medikamente
und Analgetika

Sedativa: Diazepam, Thiopental, Midazolam, Ketamin

Analgetika: Fentanyl, Alfentanil, Sulfentanil, Remifentanil

Question 2

Inhalationsnarkotika

Answer 2

Allgemeinanästhesie

Wirkmechanismus: Verstärkung der inhibitorischen GABA-Rezeptorfunktion
Hemmung spannungsabhängiger Ionenkanäle.
Vorteil: gut steuerbar, wenig Metabolisierung.

Na und Ca Kanäle Blockiert

Question 3

Injektionsnarkotika

Answer 3

Allgemeinanästhesie

Wirkmechanismus: Verstärkung des GABA-induzierten Chloridionen-Einstroms.
Vorteil: sofortiger Wirkungseintritt.
Nachteil: schlecht steuerbar

Question 4

Anästhetika

Answer 4

bewirken bei steigender Konzentration im ZNS eine zunehmende Hemmung
der neuronalen Aktivität, führen zur Bewustlosigkeit, schalten
Schmerzempfinden und vegetative Abwehrreflexe aus.

Question 5

Lokalanästhetika

Answer 5

Lokalanästhetika heben ohne Beeinträchtigung des Bewusstseins
vorübergehend die Schmerzempfindung auf, indem sie regional begrenzt die
Erregbarkeit der sensorischen Nervenendigungen sowie das
Leitungsvermögen sensibler Nervenbahnen ausschalten.

Question 6

sedierende Medikamente

Answer 6

Diazepam, Thiopental, Midazolam, Ketamin

Question 7

Analgetika

Answer 7

Fentanyl, Alfentanil, Sulfentanil, Remifentanil

Question 8

Warum N2O bei Inhalationsnarkotika?

Answer 8

Distickstoffoxid = Lachgas
bindet schnell an Alveolen & wird schnell aufgenommen
Unterdruck in Alveolen -> es wird gut ein 2. Gas aufgenommen

Question 9

Nachteil Diethylether

Answer 9

wird gespalten zu Ethanol und Acetaldehyd -> zentrale UAWs wie Kopfweh, Brechreiz….
Lösung: Halogenierung

Question 10

Cocain

Answer 10

Leitstruktur der LA
soll als Lösung verabreicht werden, aber schwer umsetzbar, bei sterilisierung wird ester gespalten und es macht ahängig

-> Große Probleme bei Hertellung von Injektionslösungen

Question 11

LA vom Procain Typ

Answer 11

keine bzw geringe vasokonstriktorische WK, daher wird meist gemeinsam mit NA oder Adrenalin verabreicht -> Vasokonstriktion -> Mittel bleibt länger am Ort

Question 12

Anforderungen an LA

Answer 12

Wasserlöslichkeit (Hydrochlorid)
Thermostabilität (Problem bei Ester)
Rascher Wirkungseintritt (3-10 min)
Lange Wirkdauer (sobald in Peripherie -> sollte schnell abgebaut werden)
Problemlose Eliminierung (bei Ester der Fall)
Keine Sensibilisierung
Geringe Toxizität

vor Ort WK: 30min bis 4 stunden

Question 13

Löfgren-Schema

Answer 13

Zum Vergleich der LA

1. Lipophiler Aryl Rest
2. Bindeglied
3. Spacer
4. hydrophiler Amin-Rest (sekundär/tertiär)

ad Bindeglied:
LA Typ 1: basisch subst. Benzoesäure-Ester
LA Typ 2: basisch subs. Benzoesäure-Amide
LA Typ 3: Basisch subst. Anilide

Question 14

LA Wirkmechanismus

Answer 14

LA geht als Hydrochlorid in Körper, dort Pufferfunktion durch Natriumhydrogencarbonat, wird zur freien Base -> geht durch Membran (ca 20 Prozent des Ast. reichen!), dort pH ca 7,2 -> wird protoniert -> Protonierte Form verschließt Natriumkanal
mit LA wird kein Aktionspotential mehr gebildet, da das Schwellenpotential nicht mehr erreicht werden kann

ABER: bei Entzündetem Gewebe weniger Wirkung, denn da sinkt der pH auf ca 6

Question 15

Natrium Kanal Allgemein

Answer 15

4 Domäne, bestehen aus je 6 UE, UE 4 = Spannungssensor und zwischen 5 & 6 Pore für Ionenfluss

Question 16

schmerz Unterschied Mann Frau

Answer 16

Frauen nehmen durch Östrogen weniger Schmerz wahr!
anderes Schmerzempfinden wegen Hormonhaushalt
-> Frauen ertragen Schmerz besser

Question 17

Schmerzstufen

Answer 17

Stufe 1 (0-3): Schwacher Schmerz wird mit nicht-opioiden Schmerzmitteln wie Acetylsalicylsäure oder
Paracetamol behandelt.

Stufe 2 (3-7) Mittelstarker Schmerz soll mit schwächer wirksamen Opioiden wie Tramadol oder Tilidin
bekämpft werden.

Stufe 3 (7-10) : Leidet ein Patient unter starken Schmerzen, so wird er mit starken Opioiden wie Fentanyl,
Buprenorphin oder Morphin behandelt.

Question 18

Vanilloid Rezeptor

Answer 18

Wird aktiviert bei niedrigem pH Wert, Alkohol, Arachidonsäure, Hitze…
Bei Aktivierung wird er Phosphoryliert-> Na und Ca Ionen strömen ein -> schmerz wird über APT ins Hirn geleitet

Opioide verhindern phosphorylierung

Question 19

Starke AnalgetikaOpioid-Rezeptor-Liganden

Answer 19

bewirken bei steigender Konzentration im ZNS eine zunehmende Hemmung (zentral und peripher wirksam)
der neuronalen Aktivität, führen zur Bewusstlosigkeit, schalten
Schmerzempfinden und vegetative Abwehrreflexe aus.

Question 20

Opioid Wirkung

Answer 20

WK über µ-Opioid-Rezeptoren
präsynaptisch: Gi Rezeptor: hemmt Calcium Einstrom, PKA wird gehemmt, keine Phosphorylierung des Rezeptors

postsynaptisch: Kalium Kanal geöffnet, Protonen strömen raus, Hyperpolarisation -> keine Schmerzweiterleitung

Question 21

Opioide WK und UAW

Answer 21

peripher: durch Histaminausschüttung: BD sinkt, Bronchokonstriktion, Flush
Magenentleerung verzögert -> Reflux
Obstipation, Juckreiz, Spasmen im Harntrakt (Miktionsstörung)
Spasmen der Galenwege -> Kolik
ZNS: Analgesie, Atemdepression, Erbrechen, Blutdruck sinkt, Husten sinkt, Sucht, Toleranz, Euphorie (Serotonin und Dopamin-Ausschüttung)

Question 22

Morphin

Answer 22

Tetrahydroisochinolin-Derivat
Hauptalkaloid im Schlafmohn
Problem: schlecht wasserlöslich
geht Über BHS

Question 23

Heroin

Answer 23

Acetyliertes Morphin
geht viel schneller über BHS
Tetrahydroisochinolin
macht abhängig, euphorisierend (Serotonin, Dopamin)

Question 24

Codein

Answer 24

deutlich weniger Affin als Morphin: ober OH Gruppe essentiell
Hustenstiller

Question 25

Noscapin

Answer 25

Isochinolin Derivat

Hustenstiller mit weniger UAWs als Morphin

Question 26

Papaverin

Answer 26

Schlafmohn

Anticholinerge WK, Erschlaffung glatter Muskulatur > Spasmolytikum

Question 27

Morphin: Rezeptorbindung

Answer 27

Wichtig: Phenolische Gruppe, Interaktion mit Histidin
“Ethan-Abstand” vom Phenol zu positivem Stickstoff
N: Interaktion mit Aspartat (Anionische Bindungsstelle)

Hydrophobe Region: Hydrophobizität verstärken -> stärkere Rezeptorbindung

ad Morphin: Substituent an C9 und C13 axial,
Aromat sterisch fixiert an quart. C-Atom
Essentiell: sterisch fixiertes aromatisches System als Substituent an quart. C-Atom,
verbunden mit einem basischen N-Atom im “Ethan”-Abstand,
S-Konfiguartion des quart. C-Atoms
Ringe B und C: Trans