1.2.1 Parasympathomimetika Flashcards
Indirekte Parasympathomimetika
WK ?
wirken nicht direkt auf Rezeptor sondern hemmen ACh-Esterase, sorgen dafür, dass weniger ACh abgebaut wird
auch in Insektiziden, erhöhen letal die ACh Konzentration
Direkte Parasympathomimetika
WK?
Wirken direkt am Rezeptor
WW Acetylcholin
Am Kationenzentrum (N+) Tryptophan mit Ring und Glutaminsäure mit COO- Am Anionenzentrum Serin (mit Histidin) am delta + C (Carbonyl) & Serin H Brücke zum "Ether"
Abbau ACh
ACh wird in millisekunden durch H2O zu Cholin und Essigsäure, bei H Brücken im Enzym geht es schnell, sonst langsam
Reversible indirekte Parasympathomimetika (4)
Neostigmin
Physostigmin
Pyridostigmin - kann WK von Kampfstoffen aufheben
Distigmin - Hemmung vergleichbar mit organischen Phosphoverbindungen
Unterschied Physostigminsalicylat und -sulfat
Salicylat: Wenig hygroskopisch, leicht kristallisierbar
Sulfate: Hygroskopisch -> besser wasserlöslich
- Nachteil für Lagerung: Carbamat kann abgespalten werden
Abbau Physostigmin
Physostigmin -> mit H2O und OH- zu Eserolin -> mit O2 zu Rubreserin -> Nachweis mit Phenylendiamin zu Rubreserinphenazin (Nachweis mit Fluoreszenzdedektor)