WK / UAWs Kapitel 1 Flashcards
Physostigmin
Reversible Hemmung der Acetylcholinesterase
Indikation • Antidot bei Vergiftungen mit anticholinergen Substanzen (z.B. Atropin) • postoperativ beim zentralanticholinergen Syndrom • Alkoholenzugsdelir \+ Myasthenia Gravis
UAWs: muscarinerg + nikotinisch
Neostigmin
Reversible Hemmung der Acetylcholinesterase
• Myasthenia gravis • Atonie des Darmes od. der Harnwege (postoperativ) • Aufhebung einer nicht depolarisierenden Muskelrelaxation
UAWs: muscarinerg + nikotinisch
Pyridostigmin
Reversible Hemmung der Acetylcholinesterase
Myasthenia gravis
UAWs: muscarinerg + nikotinisch
Distigmin
Reversible Hemmung der Acetylcholinesterase
• Myasthenia gravis
•Neurogene
Blasenentleerungsstörungen
• postoperative Darmatonie
UAWs: muscarinerg + nikotinisch
Nerven- Kampfstoffe
Irreversible ACh-Esterasehemmung
!!!!!!!!!!!Zentrale Atemlähmung!!!!!!!
Therapie: Atropin, Obidoxim, Pralidoxim
(Physostigmin als Prophylaxe)
Diagnose: ACh-Esteraseaktivität < 20%
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Pilocarpin
Direkte Parasympathomimetika
Ind: Glaukomtherapie, Miosis
Muskarinerge UAWs wg starker Bindung an m-Rezeptor
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zur Senkung des Augeninnendrucks bei chronischem Offenwinkelglaukom (chronisches Weitwinkelglaukom), chronischem Winkelblockglaukom (chronisches
Engwinkelglaukom) und bei akutem Glaukomanfall. Zur Pupillenverengung (Miosis) nach
Pupillenerweiterung durch Mydriatika bzw. nach Operationen.
UAWs: Übelkeit, Erbrechen,
Tenesmen, abdominelle Spasmen, Speichelfluß, Schwitzen, Bronchialspasmen, Lungenödem,
Störung der Herzfunktion, Blutdrucksteigerung, Muskelschwäche und Krämpfe
Atropinsulfat
Parasympatholytika
Ind: -Spasmolyse der glatten Muskulatur
- Hemmung der Drüsensekretion (Narkose)
- Mydriasis
- Antidot gegen Vergiftungen mit Hemmstoffen der Cholinesterase
UAWs (VHS MM)
(resultieren aus der speziellen Hemmung peripherer und zentraler M-Rezeptoren)
ZNS: Verwirrtheit, Schwindel, motorische Störungen (bei Überdosierung)
Herz: erhöhte Herzfrequenz
Verdauungstrakt: Hemmung der Speicheldrüsensekretion, Mundtrockenheit
Scopolamin
Parasympatholytika
Ind.: langfristige Mydriasis, als Antiemetikum (Reisepflaster)
mehr ZNS gängig als Atropin, wirkt an allen M-Rezptoren
UAWS (vgl. Atropin)
ZNS: Verwirrtheit, Schwindel, motorische Störungen (bei Überdosierung)
Herz: erhöhte Herzfrequenz
Verdauungstrakt: Hemmung der Speicheldrüsensekretion, Mundtrockenheit
N-Butylscopolaminiumbromid (Buscopan®)
Peripher wirkendes Spasmolytikum Resorption aus dem GI-Trakt ca. 5% ZNS-Wirkung ist gering Anwendung: z.B. bei Spasmen des GI-Traktes, der Gallen und Harnwege (Koliken)
Ipratropiumbromid
Parasympatholytika (am meisten M3)
Anwendung:
Dauertherapie von Bronchospasmen durch COPD (chronisch obstruktive Lungenerkrankungen)
Anwendung als Aerosol oder p.o
Trospiumchlorid
Parasympatholytika
Anwendung:
Behandlung von Pollakisurie und Nykturie, bei nicht hormonell bedingten
vegetativen Blasenfunktionsstörungen
Drofenin
Parasympatholytika
bei nervösen Magen-Darm Beschwerden in den Wechseljahren
Oxybutynin
Anticholinergikum, das eingesetzt wird bei Harninkontinenz und überaktiver Blase; bei kindlichem Bettnässen gehört es zu den erweiterten Optionen.
-> bei Blasenfunktionsstörung
R-(-)- 3-Quinuclidinylbenzilat (QNB)
Antagonist am M2 Rezeptor
in pharmakoloischen Tests verwendet
als Kampfstoff in Russland entwickelt, kein Ast.!
Einsatz als Aerosol, Gegner wird unfähig zu kämpfen
Pirenzepin
M1 Rezeptor Antagonist (nicht sehr selektiv M1:M3 = 15:1 , somit nur niedrig dosiert selektiv)
antisekretorische Wirkung am Magen - man hemmt enterochromophine Zellen -> verminderte Histaminausschüttung
• Anw.: als Ulkustherapeutikum
Tiotropiumbromid
M3 Rezeptor Antagonist
sehr hydrophob, verweilt lange am Rezeptor
Ind.: Asthma und COPD
(weil M3 an Bronchien!)
Aclidiniumbromid
Antagonismus an muscarinischen Rezeptoren
in den Atemwegen. (M3 Rezeptor Antagonist)
• Zur symptomatischen, bronchodilatatorischen
Dauertherapie bei Erwachsenen mit chronischobstruktiver Lungenerkrankung (COPD)
• Unerwünschten Wirkungen: muskarinerg
Kopfschmerzen,
Nasopharyngitis, Nebenhöhlenentzündung,
Verschwommensehen, schneller Puls, Husten,
Stimmstörung, Durchfall, Mundtrockenheit und
Harnverhaltung
Rivastigmin
pseudoirreversible Hemmung der ACh- Esterase (bleibt Stundenlang aktiv)
Ind: Morbus Alzheimer
UAWs: typisch Colinerg: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, mögl. Gewichtsabnahme
Tacrin
ZNS-aktiver, reversibler Ach-Esterase-Hemmer
Ind: Morbus Alzheimer
WK eher mäßig, zeitlich begrenzt
planares Molekül, kann mit DNA interkalieren
-> hepatotoxisch!
UAWs: cholinerg
Donepezil
reversibler Ach-Esterase-Hemmer
deutlich geringere Hemmung d. peripheren Butyrylcholinesterse -> weniger UAWs
Ind. Morbus Alzheimer
UAWs typisch Cholinerg, nicht hepatotoxisch
nur 1 mal täglich, lange HWZ
Galanthamin (Reminyl®)
Morbus Alzheimer
Tertiäres Alkaloid mit einer Codein-ähnlichen Struktur; selektiver, kompetitiver und reversibler Cholinesterasehemmer;
bindet auch an cholinerge Rezeptoren vom
nikotinischen Typ, was zu einer Verstärkung der Wirkung physiologischer Agonisten an
diesen Rezeptoren führt.
Nebenwirkungen:
Brechreiz, Erbrechen und Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust, Durchfall, Schwindel, Kopfoder Bauchschmerzen.
Metabolismus: N Oxide und O Oxide (unwirksam)
Dantrolen
Myotrope Muskelrelaxantien
Wirkstoff muss in NaOH und Mannitol aufgelöst werden.
Behandlung der malignen Hyperthermie, Blockade der Ryanodinrezeptoren -> verminderte Calciumfreisetzung.
weitere Indikationen: Ecstasy-Intoxikation (Symptome), spastische Symptome.
Kontraindikationen: Myocardinsuffizienz,Leberschäden.
Nebenwirkungen: Muskelschwäche, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen,
gastrointestinale Beschwerden, allergische Reaktionen.
Depolarisierende Muskelrelaxantien
sind Agonisten (erregend) am Nicotinrezeptor und lösen eine lang anhaltende
Depolarisation aus.
Dabei führen sie am Anfang zu einer kurzen Kontraktion der Muskeln, was beim
Patient als Faszikulieren (unkoordiniertes Muskelzittern) beobachtet wird und gehen
dann in eine schlaffe Lähmung über.
Die fortbestehende Depolarisation verhindert eine erneute Erregung durch
Acetylcholin, der Muskel ist unerregbar.
Die Wirkung ist nicht durch andere Medikamente aufzuheben (antagonisierbar).
Nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien
binden als kompetitive Antagonisten (hemmend) an den Nicotinrezeptor, ohne eineDepolarisation auszulösen.
Durch die Blockade wird die Wirkung des Acetylcholins verhindert.
Durch eine Erhöhung der Acetylcholinkonzentration kann die Wirkung durchbrochen werden.
Antidot: Neostigmin
Nebenwirkungen:
Freisetzung von Histamin:
Blutdruckabfall, Erythem von Gesicht und Hals,
Bronchokonstriktion
Wirkung auf andere Cholinozeptoren:
z.B. Blockade von ganglionären Muskarin- oder
Nikotinrezeptoren führt zum Blutdruckabfall
Die meisten Nebenwirkungen hat d-Tubocurarin
bei OPs ist Beatmung notwendig!!
Zentrale Muskelrelaxantien
chemisch sehr unterschiedliche Substanzen
Angriff auf zentrale Synapsen: durch Hemmung polysynaptischer Reflexe
erfolgt eine Verringerung des Skelettmuskeltonus.
Wirkmechanismus ist nur bei einem Teil der
Substanzen bekannt.
Indikation: schmerzhafte Verspannung der
Skelettmuskulatur.
weitere Substanzklasse: Benzodiazepine
insbesondere Tetrazepam
Baclofen
Derivat von GABA
zentrale Muskelrelaxantien
bei Depressionen und Angsterkrankungen und Suchterkrankungen
- wichtigster inhibitorischer NT, aktiviert GABA beta & hemmt spannungsabhängigen Ca-Einstrom, somit Ausschüttung von erregenden NT vermindert -> Relaxation der Skelettmuskulatur
Bethanechol
Direktes Parasympathomimetikum
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Bei Blasenatonie
Blase = Glatte Muskulatur
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Tropicamid
Parasympatholytikum
Ind.: zur Mydriasis bei der Augenheilkunde
