UE 2.3-2.4 Flashcards
Décrire les différentes phases du processus pharmacologique de l’administration d’un médicaments par voie orale jusqu’à son effet désiré.
Biopharmaceutique : étude de la mise à disposition du principe actif du médicament.
Voie orale : Libération puis Dissolution
voie parentérale : biodisponibilité 100 %
Pharmacocinétique : étude du devenir du médicament dans l’organisme
1. Absorption : processus par lequel le médicament passe dans l’organisme.
Effet premier passage hépatique : épuration partielle ou complète entre administration et passage dans la circulation (voie orale)
2. Distribution : transport dans la circulation : forme libre (active) ou liée aux protéines plasmatiques (réserve)
3. Métabolisme : transformation du médicament en métabolite : foie +++, rein, poumons
4. Elimination : disparition du médicament de l’organisme : excrétion rénale, foie, autres (salive, lait…)
Pharmacodynamie : étude des effets des produits actifs et de leurs mécanismes
Qu’est-ce que la demi-vie d’élimination ?
Temps nécessaire pour que 50 % de la concentration de la molécule injectée soit éliminée.
Qu’est-ce que la demi-vie contextuelle ?
Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de 50 % après arrêt d’une perfusion continue. Traduit un phénomène d’accumulation.
Quelles sont les 3 types d’interactions médicamenteuses ?
- Addition : effet = A+B
- Synergie : effet > A+B (potentialisation)
- Antagonisme : effet < A+B
Donnez les caractéristiques idéales d’un agent anesthésique IV
Solution stable Oui Douleur à l’injection Non Histaminolibérateur Non Délai d’action rapide Oui Métabolisme rapide en métabolites inactifs Oui Clairance et redistribution optimale Oui E II cardio-vasc et respiratoires majeurs Non ➘ flux sg et métabolisme cérébraux Oui Retour à la conscience lente Non EII post-op absents Oui
Donnez les contre-indication absolues à la succinylcholine
- Déficit en pseudocholinestérases plasmatiques
- ATCD personnel ou familial d’HM
- fragilité musculaire : myopathie, myotonie
- Hyperkaliémie ou situations à risque d’hyperkaliémie (brulures étendues, paraplégie, hémiplégie, tétanos)
Propofol : Long délai d’action Uniquement en bolus L’âge influence sa concentration La vitesse de perfusion influence sa concentration
F
F
V
V
Propofol : induction, entretien et AIVOC
induction : 2-3 mg/kg entretien : 6-15 mg/kg/h AIVOC : cibles induction : 4-6 µg/ml entretien : 2,5-8 µg/ml sédation consciente : 0,8 µg/ml à adapter
Forte dose si utilisé seul
Effet synergique avec morphiniques et curares
Propofol : délai d’action, durée d’action, 1/2 vie d’élimination
Délai d’action : 30-40 s
Durée d’action : 5-10 min
1/2 vie d’élimination : 5-6h
Thiopental :
Anesthésique très récent
Indiqué dans la prise en charge de l’hypertension intracrânienne
Très peu liposoluble
Agent de choix dans l’induction à séquence rapide
F
V
F
V
Ketamine :
Antagoniste des récepteurs NMDA
Hypnotique de Liste I
Procure un sommeil de très bonne qualité
Permet la conservation des réflexes pharyngo- laryngés
V
F
F
V
Ketamine : induction et entretien
sédation et analgésie
Induction : adulte 3 mg/kg
Entretien 1-3mg/kg/h
Sédation 0,25-0,5mg/kg
Anti-hyperalgésie per op : 0,3-0,5mg/kg puis 2ug/kg/h
Ketamine : délai d’action, durée d’action, 1/2 vie d’élimination
Délai d’action 30-60s
Durée d’action 5-15mn
1/2 vie : 2h
Etomidate : Analgésique Permet la conservation des réflexes pharyngo- laryngés Pas d’effets secondaires endocriniens A une Mauvaise tolérance hémodynamique
F
V
F
F
Etomidate : induction
0,3 mg/kg
Etomidate : délai d’action, durée d’action
délai d’action : 30s
durée d’action : 3-10mn
Gamma OH :
Effets II : hyperkaliémie et tachycardie
Effets II : hyperkaliémie et bradycardie
Long délai et longue durée d’action
Non analgésique
F
F
V
V
délai d’action
1/2 vie contextuelle
pic d’action
durée d’action
Alfentanil
Remifentanil
Sufentanil
Alfentanil dose d'induction : 10-20µg/kg 1mn 60mn 90s 10-20mn
Remifentanil 1mn 4mn 90s à l’arrêt
Sufentanil dose d'induction : 0,1-0,5µg/kg 3mn 34mn 5mn 40mn
Dans quels cas utilise-t-on la morphine en péri-opératoire ?
En post-opératoire : SSPI, unité : titration de 2-3 mg / 5-10 min PCA sous cutanée : 5-10 mg / 4-6h ALR mais peu utilisé car effet dépresseur respiratoire tardif (6-18h) post-injection
Quel est l’indication de l’Alfentanil ?
Interventions de courte durée (< 30 min) et anesthésie ambulatoire.
Quelles sont les doses d’induction et d’entretien du Sufentanil IV, IVSE ?
Induction : 0,3 µg/kg
Réinjection : bolus : 0,1-0,3 µg/kg
IVSE : 0,3-2 µg/kg/h
Quelles sont les modalités d’emploi du rémifentanil ?
En AIVOC ++ :
Chirurgie : peu douloureuse : 1-4 ng/ml douloureuse : 7-12 ng/ml Temps opératoire : intubation : 4-6 ng/ml incision : 2-4
Indiqué chez IR et IH car métabolisation par estérases non spécifiques
Quels sont les effets indésirables principaux du Rémifentanil ?
Rigidité thoracique
bradycardie
Donnez l’indication de la Naloxone.
Antagonisation de la dépression respiratoire induite par les morphiniques.
Donnez l’effet maximal, la durée d’action (IV et IM) de la Naloxone.
IV :
Effet max : 2 mn, durée d’action : 45 mn
IM :
Durée d’action : 2h
Donnez les signes d’un surdosage en morphinique et la conduite à tenir.
Signes de surdosages : sédation profonde : patient non réveillable FR < 8 Pauses respiratoires CAT : arrêt du morphinique stimulation du patient oxygénothérapie appel à l’aide administration Naloxone IV : 0,4 mg/10ml titration par 1ml (soit 0,04mg) IVSE à 0,2 mg/h ou réinjection même dose dès rechute surveillance en soins intensifs (ou SSPI)
Donnez les effets secondaires respiratoires de la morphine.
- dim réponse à l’hypoxémie et l’hypercapnie
- FR basse, Vt haut
- respiration périodique de Cheynes-Stokes (succession de pauses, polypnée progressive puis dégressive et pauses)
- apnée
- rigidité thoracique dim compliance thoracique et donc difficultés à la ventilation
- bronchoconstriction
Citez 5 facteurs de risque d’apnée morphinique.
Dose excessive Absence de stimulation nociceptive Somnolence Agents sédatifs Age Hypovolémie Insuffisant respiratoire Antécédent d’apnée du sommeil
Qu’est ce que le score d’Apfel ?
(sexe, atcd de NVPO, morphine en post-op, tabac)
dropéridol : 0,5-1,5mg
ondansétron : 4mg
corticoïdes 4-8mg
De quoi dépend la solubilité d’un AVH dans les tissus d’un organe ?
du gradient de pression partiel sang/tissu de l’AVH
vascularisation de l’organe : 4 groupes :
GRV : groupe richement vascularisé : cerveau, foie, rein coeur
GM : groupe muscle et peau
GG : groupe graisses
GPV : peu vascularisé: os, tendons, cartilages
Quels sont les facteurs influençant le passage de l’AVH de l’alvéole vers le sang ?
- différence de pp de part et d’autre de l’alvéole
- solubilité : capacité de l’AVH à traverser la barrière cellulaire
- ventilation alvéolaire
Sur quels paramètres va-t-on adapter la Fi des AVH ?
- l’objectif de MAC : effet anesthésique recherché
- retentissement , HDM en particulier
Quelles sont les propriétés propres au desflurane ?
- puissance anesthésique faible
- peu soluble dans le sang (donc saturation pulmonaire rapide)
- très soluble dans les organes GRV (cerveau : donc narcose)
- peu liposoluble : donc pas de stockage ni relargage (élimination plus rapide)
Quels sont les effets cardio-vasculaires communs aux AVH ?
- dépresseurs HDM : ➘ PAM dose dépendante (environ 20% pour MAC1):
PAM = QC(halotane) x RVS (des, sévo, iso) - inotrope - : par diminution entrée, stockage et libération cellulaire de Ca++
- ➘ consommation myocardique en O2
