UA4b Flashcards
Mélange à sec
Le mélange adéquat des ingrédients permet de s’assurer que chaque unité de la forme pharmaceutique fabriquée contiendra la même proportion ces différents ingrédients
Granulation
pour éviter la ségrégation tout en préservant les avantages d’une taille de particule réduite
Un agent liant (excipient) aide à lier le principe actif
et les autres excipients afin de former des granules qui seront ensuite séchées, tamisées (broyées) et comprimées
caractéristiques comprimé
§ Quantité manipulable de particules
§ Taille homogène des particules
§ Capables de s’agglutiner pour rester liées
§ Obtenir un comprimé solide non friable
§ Ne doivent pas adhérer aux tuyaux, à la matrice ni aux poinçons
§ Le comprimé doit pouvoir se dissoudre / désagréger en milieu aqueux afin de libérer le principe actif
diluants co
Rôle = remplissage :
sert à ↗ le volume de poudre pour atteindre une taille de comprimé manipulable
§ Amidons (et dérivés)
§ cellulose microcristalline (et dérivés)
§ lactose monohydraté
§ glucose
§ mannitol
§ carbonate de calcium
§ hydrogénophosphate de calcium
caractéristiques bon diluant
§ Biocompatible (bien toléré)
§ Bon marché
§ Chimiquement inerte
§ Compressible
§ Non hygroscopique
§ Sans goût ou avec un goût agréable
liants co
Rôle = agrégation des particules
sert à maintenir les particules ensemble
lors de la granulation sèche/humide.
[liant] +++ = temps délitement ↗ =
vitesse de dissolution du principe actif ↘
lubrifiants co
Rôle = ↗ la fluidité du grain, ↘ adhérence dans la chambre de compression, ↘ forces de frictions entre les particules
Si excès :
↗ temps de de désintégration des cos,
↘ ralentir la dissolution du principe actif ,
↘ résistance des comprimés.
désintégrants co
Rôle = assurer l’éclatement du comprimé après administration
Désintégration = délitement = fractionnement du comprimé
Servent pendant le processus de libération
du principe actif
si trop de désintégrant, comprimé va exploser tout seul avec de l’humidité
Absorbants et adsorbants co
Retiennent des principes actifs volatils
Ex : PEG dans le cas de la nitroglycérine stabilisée
mouillants co
Facilitent la dissolution de principes actifs peu solubles dans l’eau
Ex : lauryl sulfate de sodium, polysorbates
Colorants co
- Facilitent l’identification et améliorent l’apparence esthétique du produit.
- Raisons psychologiques, sociales et marketing.
- Introduit(s) dans le mélange de poudres soit à l’état sec, soit en solution ou suspension aqueuse ou alcoolique.
à quoi sert l’enrobage?
§ Améliorer l’apparence
§ Camoufler une odeur ou une saveur désagréable
§ Faciliter l’identification (cf CPS)
§ Améliorer la résistance
§ Protéger un principe actif (humidité, lumière, oxygène, acidité)
§ Prévenir certaines incompatibilités
§ Contrôler la libération d’un principe actif
Enrobage
terme générique désignant la présence d’une couche de matière à la surface d’un comprimé.
dragéification
enrobage d’un comprimé par une couche de saccharose
pelliculage
enrobage d’un comprimé par un film polymérique peu épais, généralement transparent.
film soluble
Films fins et résistants
Procédé plus simple et plus court
Peuvent contrôler la libération d’un principe actif
L’enrobage doit se dissoudre rapidement afin de permettre la désagrégation du comprimé
dérivés de la cellulose
film entérique
§ La protection de l’estomac contre l’irritation des
molécules actives: attention…c’est un leurre….
§ Différer ou augmenter l’absorption
§ Protection de la molécule active contre l’acidité de
l’estomac
Plastifiants
Pour que l’enrobage ne se décolle pas
opacifiants co
Protection contre la lumière dans l’enrobage
Ex : Talc, Dioxyde de titane
Comprimés effervescents
Destinés à être dissous dans un peu d’eau avant leur administration.
sensibles à l’humidité
Comprimés dispersibles
Destinés à être dispersés dans un peu d’eau avant
leur administration.
Matériau diluant/liant autour des granules = produit qui se dissout très vite (NaCl, sucre) ou qui gonfle
(HPMC).
Les granules de principe actif sont libérés très vite
Comprimés à sucer
Comprimés à utiliser dans la cavité buccale
- Plus durs pour ↗ temps délitement
- Utilisables si PA sans goût ou odeur désagréable.
Ex: antiseptiques, anesthésiques locaux (maux de
gorge)
Comprimés à croquer
- Intéressants pour les enfants
- Utilisables si PA sans goût ou odeur désagréable
- Délitement rapide ð ↘ dureté + désintégrants
- sensibles à l’humidité
Comprimés sublinguaux, péribuccaux
- dissolution/dispersion rapide dans la bouche (pas d’eau) ou pas si bioadhésifs.
- accès direct et rapide à la circulation, sans passage par le foie (pas premier passage hépatique)
avantages co
§ Facile à manipuler et à avaler
§ Dose très précise
§ Bonne conservation
§ La saveur désagréable des principes actifs est moins perceptible qu’en milieu liquide ; elle peut être complètement masquée par l’enrobage
§ Possibilité de moduler la libération d’un ou plusieurs principes actifs
désavantages co
§ La mise au point de la formule peut être délicate (industrielle)
§ La forme est inappropriée pour les principes actifs liquides et les mélanges déliquescents
§ La forme ne peut pas être fabriquée à petite échelle comme l’officine
§ Les ingrédients autres que le principe actif peuvent poser des problèmes
§ Fractionnement de la dose difficile & doit toujours être questionné
