UA 7 Flashcards
Qu’est-ce qu’on entend par
préparation semi-solide ?
Ni solide … (poudres, comprimés, gélules, ovules…)
Ni liquide… (solutions, suspensions, émulsions liquides)
… mais ‘molle’, ‘pâteuse’
Ex: Crème, Pâte, Onguent, Lait, Liniment, Gel
Généralement des préparations multidoses
À quoi est destinée une préparation semi-solide?
Application (étalement):
§ Peau et ses annexes
§ Muqueuses
Traitement
§ Local (topique)
§ systémique
Pommades (onguents):
préparations semi-solides monophases, soit hydrophiles, soit hydrophobes. (monophase ne veut pas dire un seul ingrédient
Excipients hydrophobes pommade
Vaseline
§ Huile minérale (huile de paraffine)
§ Huiles végétales
§ Graisse de laine (lanoline)
§ Cires (abeille, synthétiques)
Excipients hydrophiles pommade
§ PEG (macrogols)
§ Glycérol (glycérine)
crèmes
préparations semi-solides multiphases (émulsion)
Phase hydrophile + phase hydrophobe + tensioactif
Pour la phase hydrophobe, on utilise souvent les mêmes
excipients hydrophobes que dans les pommades hydrophobes
Tensioactif détermine quoi
H/E ou E/H
Tensioactif H/E?
Tween® (polysorbates), esters de glycérol
Tensioactif E/H
Span® (ester de sorbitane), Lécithine et dérivés
Crèmes : Agents conservateurs
Si présence d’eau: parabènes, acide sorbique
Agents épaississants crème
gommes, dérivés cellulosiques, alcools gras (cétylique, stéarylique, etc)
crèmes Agents antioxidants:
Tocophérol, palmitat d’ascorbyle
Gels
Préparations semi-solides monophasiques à base de polymères (macromolécules) réticulés qui immobilisent un solvant = gélifiants
Hydrogels
(eau, liquide hydrophile)
Ex: carbopol®, hydroxyethylcellulose
Oléogels
(huiles minérale, végétales)
Ex: plastibase ® Oleobase ®
Pâtes:
Préparations semi-solides biphasiques contenant une grande quantité de poudre(s) dispersée(s) dans de l’eau.
Ex: oxyde de zinc
laits
crèmes liquides, très fluides du type H/E
Liniments
crèmes liquides, très fluides du type E/H
Lotions
crèmes liquides, normalement du type E/H
Des semi-solides, les plus anti-exsudatif, asséchant, rafraîchissant
Le plus d’eau possible hydrogel>Lotion H/E>Crème H/E>Crème e/H>pâte>lipogels
Des semi-solides, les plus activité en procfondeur, permeation, emolient
Le plus de lipide possible hydrogel<Lotion H/E<Crème H/E<Crème e/H<pâte<lipogels
Pour une dermatose
Plus elle est aigue, plus une teneur en eau (sauf aigue humide : poudre) est importante. Plus elle est chronique, plus teneurs en lipides (voir diapo 8 de réVISION)
Notion rectum ph
7-8
rectum volume? plein
30-120mL
Profondeur sphincter rectum
2-3cm
profondeur rectum (sans sphincter)
10-12cm
Largeur rectum
4 cm
Ph vagin
3,8-4,2
Volume vagin
repos: 0, liquide:<5mL
(anatomie?? si oui d11 réVISION)
Mise à disposition du PA suppo/ovule
- Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum/vagin
- Libération du PA à partir de l’excipient vers le milieu rectal/vaginal aqueux et sa dissolution dans ce milieu
- Absorption à travers la membrane biologique
Excipients hydrosolubles suppo/ovule
Mode de libération : dissolution des excipients
Excipients hydrosolubles : solubles en milieu aqueux (dissolution dans le rectum / vagin)
§ Gélatine, glycérine: propriétés laxatives
§ Polyéthylèneglycols (PEG = macrogols)
Excipients hydrophobes suppo/ovule
Mode de libération : fusion des excipients
Excipients hydrophobes (gras)
§ Beurre de cacao
§ Obsolète
Excipients gras semi-synthétiques
§ Mélanges complexes de mono-, di- et
triglycérides des acides gras saturés de C10
à C18
§ Temps de fusion < 15 min
Temp de fusion: au-dessous ou très proche de temp corporelle
STRUCTURE DE LA PEAU
Épiderme 0.1 < e < 0.3 mm
Derme 1 < e < 4 mm
Hypoderme e: variable
STRUCTURE DE L’ÉPIDERME
Stratum corneum
granulosum
spinosum
basale
KÉRATINOCYTES (80%)
MÉLANOCYTES (20%)
STRUCTURE DU DERME
papilles dermiques
Matrice extracéllulaire : Collagène, acide hyaluronique
FIBROBLASTES: Lymphocytes, macrophages
vaisseaux sanguins
STRUCTURE DE L’ HYPODERME
ADIPOCYTES :Cellules musculaires
LES ANNEXES CUTANÉES
Les glandes sudoripares:
Sueur: eau + électrolytes
Sels minéraux, urée, acides organiques
Les follicules pilo-sébacés
Poil
Glande sébacée
LES FONCTIONS DE LA PEAU
§ Protection
§ Isolation, thermo-régulation
§ Sensations
§ Synthèse de vitamine D
À la surface de la peau
Flore microbienne cutanée
Film cutané de surface: film hydrolipidique:
§ Émulsion : sueur + sébum
Muqueuse =
tissu organique de consistance assez molle recouvrant la paroi interne des organes en contact avec le milieu extérieur ainsi que celle des diverses cavités naturelles externes du corps humain.
Les muqueuses sont présentes au niveau des parois :
§ du tube digestif (de la bouche à l’anus), faisant partie de l’appareil digestif humain ;
§ de l’appareil respiratoire (nez, bronches)
§ de l’appareil uro-génital (utérus, vagin, urètre, vessie, uretères).
Muqueuses structure
- Structure dense
- Sécrétion de mucus = substance visqueuse qui les rend légèrement humides en permanence. Présence de peptides cationiques antibiotiques naturels (défensines).
Exception : muqueuses des voies urinaires (baignées en permanence par l’urine qui est stérile). - Présence de poils ou de cils (narines, bronches, etc).
Fonction muqueuses
Les muqueuses ont avant tout un rôle de protection de l’organisme vis-à-vis de l’extérieur.
Rôle d’absorption (muqueuses du tube digestif).
buts possible semi-solide
Effet protecteur / esthétique
Action émolliente ou kératolytique : accès sélectif au Stratum Corneum
Traitement thérapeutique local : accès sélectif au derme
Action systémique : accès sélectif à réseau vasculaire et lymphatique
semi-solides monophase
Onguent (pommade)
Gel
semi-solides multiphase
Crème
Pâte
Lotion
Lait
Liniment
Lévigation
mouiller les poudres avec un liquide de même nature que la phase principale de la préparation.
Ex: poudre dans vaseline à huile minérale ; poudre dans PEG à glycérine
Préparation semi-solide pharmacie
- Mélange homogène d’excipients solides, liquides, pâteux : Chauffer le mélange pour rendre le tout liquide. 50-70°C
- Pour une émulsion homogène et stable: chauffer séparément les phases; ajouter le tensioactif dans la phase dans la future phase extérieure; puis ajouter la phase intérieure peu à peu à la phase extérieure
préparation semi-solide industrie
Masse ou volume moyen des contenus ou des contenants de façon à s’assurer un contenu conforme à la quantité annoncée sur l’étiquetage
conditionnement
Techniques de remplissage manuel
Attention à l’air incorporé dans la
préparation !
Attention à la propreté (intérieure
et extérieure)
Suppositoire (n.m.):
Forme galénique solide de médicament destinée à une administration par voie rectale, où cette forme va se déliter / dissoudre / fondre plus ou moins lentement.
ovule
Forme galénique solide de médicament destinée à une administration par voie vaginale, où cette forme va se déliter / dissoudre / fondre plus ou moins lentement.
Utilisation suppo
Traitement local: infections, inflammations, maladies anorectales
Traitement systémique: (Nourrissons et enfants, Patients inconscients)
Fièvre, douleur, inflammations….
utilisation ovule
Traitement local: Infections +++, contraceptifs non systémiques réversibles
forme et tailles suppo/ovule
Torpille, obus, ogive
- Adaptée à la forme de
l’ampoule rectale
- Ovule: maximiser le
contact
Taille adulte et enfant
- Masse (g)
Vitesse de libération du PA du suppositoire / ovule dans le fluide rectal / vaginal
Facteurs à considérer :
- Principe actif
PA hydrophile : dissolution du PA rapide
PA hydrophobe : dissolution du PA à vitesse modérée / lente - Base
Hydrophile : dissolution (vitesse modérée / rapide)
Hydrophobe : fusion (vitesse modérée / rapide) - Affinité principe actif et base
Combinaison hydrophobe + hydrophobe : interactions favorables entre PA et base, rétention du PA dans la base, vitesse lente
Combinaison hydrophobe + hydrophile : pas de rétention, vitesse modérée / rapide
Fabrication des suppositoires dans l’industrie pharmaceutique
- Fusion & Mélange
- Moulage par injection
- Refroidissement
- Scellage
Fabrication des suppositoires à la pharmacie
- Fusion & Mélange
- Moulage par coulée
- Refroidissement
- Scellage dans moules-emballage ou démoulage
Homogénéité du mélange en tout temps !!
Stabilité conditionnement suppo
Conditionnement et conservation:
attention à l’humidité, lumière, chaleur
Stabilité:
§ stabilité physique
§ stabilité chimique (oxidation)
§ stabilité microbiologique (eau)
Date de péremption : selon études de stabilité
