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PHA1160 > UA 6 > Flashcards

UA 6 Flashcards

1
Q

Forme à libération immédiate

A

= forme conventionnelle

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Q

Forme à libération modifiée

A

Délitement, dissolution, diffusion : ↗ou ↘
Donc modification: Biodisponibilité, Pharmacocinétique, Pharmacodynamique

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3
Q

Définition d’une forme à libération
modifiée

A

Formes conférant à la libération du principe actif des caractéristiques de temps et/ou de localisation qui sont choisies pour obtenir des objectifs thérapeutiques ou de compliance particuliers.

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4
Q

CMT=

A

concentration minimale toxique

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5
Q

CME=

A

concentration minimale efficace

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6
Q

Forme à libération retardée (delayed-release)

A

Vitesse de dissolution: inchangée
Pourquoi: Protéger un actif fragile
Favoriser l’absorption

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7
Q

Forme à libération prolongée (sustained-release)

A

cinétique de libération ralentie
début d’efficacité pas forcément modifié
pourquoi: Prolonger l’effet
Diminuer les prises

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8
Q

Forme à libération contrôlée (controlled-release)

A

cinétique de libération : stable, constante (plateau dans la fenêtre thérapeutique)
Pourquoi: Stabiliser la pathologie
Diminuer les prises

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9
Q

Différence libération prolongée / contrôlée

A

prolongée: la courbe descend plus lentement
contrôlée: prolongation dans la zone efficace (plateau)

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10
Q

Forme à libération programmée (dual-release) ≠ dual effect

A

Libération 1 ou 2 actif(s)
Libération immédiate + prolongée
Pourquoi: Améliorer l’effet pharmacologique

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11
Q

Les voies d’administration concernées

A

Voie orale
Ex: comprimés gastrorésistants, comprimés LP,
pansement gastrique LP, …
Voie parentérale
Ex: solutions injectables LP, suspensions
injectables forme dépôt, …
Voie transdermique
Ex: timbres médicamenteux
Voie vaginale
Ex: implants, ovules, gel …
Voie ophtalmique
Ex: implants, liposomes, lentilles…
… et autres voies….

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12
Q

Les raisons qui justifient l’emploi de
formes à libération modifiée Pour des raisons physicochimiques:

A
  • Solubilité de la substance à impact sur la biodisponibilité
  • Ex: prodrogues
    Sensibilité de la substance active au pH
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13
Q

Les raisons qui justifient l’emploi de
formes à libération modifiée Pour des raisons biopharmaceutiques:

A

Absorption localisée à une section du TGI
- absorption pendant un temps déterminé

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14
Q

Les raisons qui justifient l’emploi de
formes à libération modifiée § Pour des raisons pharmacothérapeutiques:

A

Ex: Pathologies au long cours: Asthme, hypertension, épilepsie…
* ↗ observance du traitement par le patient
* ↘ problèmes liés à l’état du patient
* ↘ erreurs commises en raison du nombre de prises (patients
polymédicamentés)
* ↘ variations de concentrations plasmatiques

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15
Q

Les raisons qui justifient l’emploi de
formes à libération modifiée

A

Pour des raisons:
pharmacothérapeutiques
biopharmaceutiques
physicochimiques

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16
Q

Moyens de modification des cinétiques

A

Pharmacologiques
Physiques
Chimiques
Galéniques

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17
Q

Moyens de modification des cinétiques Pharmacologiques

A

Bien que ces moyens existent, ils sont peu utilisés car difficiles à mettre en œuvre

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18
Q

Moyens de modification des cinétiques Physiques

A
  • ↘ vitesse de diffusion de l’actif dans les
    liquides biologiques par l’utilisation de
    véhicules particuliers (↗ viscosité)
  • ↗ granulométrie des particules : ↘
    dissolution
  • Formation de complexes d’inclusion
    (cyclodextrines)
19
Q

Moyens de modification des cinétiques Chimiques

A
  • Estérification : ↗ coefficient de partage, ↘ vitesse de diffusion vers les milieux hydrophiles (tissulaire, extracellulaire ou plasmatique)
  • Formation de complexes ou sels peu solubles avec des amines lourdes, des résines ou des
    macromolécules
20
Q

Moyens de modification des cinétiques galénique

A

Systèmes matriciels
Matrice inerte
Matrice hydrophile
Système multicouche
Matrice hydrophobe
ou
Modification par enrobage

21
Q

enrobage entérique

A

Libération retardée ex: oméprazole (vu dans le cours de comprimés)

22
Q

Enrobage insoluble perméable

A

Libération contrôlée
Ex: WELLBUTRIN XL®
(bupropion, antidépresseur)

23
Q

2bis- Le système OROS ® (regarder diapo 28) composition

A

Membrane semi-perméable, dedans Orifice calibré
Une couche de principe actif et une de Pompe osmotique

24
Q

2bis- Le système OROS ® fonctionnement

A

1- Infiltration de l’eau par appel osmotique
2- Gonflement du compartiment ‘pompe’
Dissolution de l’actif du compartiment donneur
3- Expulsion de l’actif solubilisé à vitesse constante
Exemple: INVEGA® (Paliperidone), Oros® Technology
(www.janssencns.com)
et Exemple: Concerta® (méthylphénidate), Oros® Technology

25
Q

Systèmes matriciels

A

Types :
§inerte
§lipidique
§hydrophile
§(± bioérodible)

Mécanismes :
§ Libération par dissolution-diffusion
§ Libération par érosion de la matrice + dissolution de l’actif
§ Libération par formation d’un gel (matrice) puis diffusion de l’actif

26
Q

Matrices inertes

A

1- pénétration de l’eau par capillarité
2- dissolution de l’actif
3- diffusion de l’actif ↗ porosité par espaces laissés vides de l’actif dissous
(ne peut pas être coupé, peut paraître comme si le comprimé n’avait pas été digéré dans les selles )

27
Q

Matrice hydrophile

A

-peut prendre complète ou 1/2
1- dissolution rapide de l’actif et gonflement du film en surface
2- formation d’une barrière gélifiée en surface
3- gonflement du comprimé Diffusion de l’actif au travers du gel (=membrane)
4- diffusion totale Comprimé gélifié intact

28
Q

Matrice lipophile

A

ex: 37
1-Suspension de parkcules (actif sous forme prodrogue + PEG 4000) stabilisées par Tween 20
puis :Injection muscle deltoïde
2-Ingrédients hydrophiles sont éliminés (drainage)
3-Forme dépôt à caractère hydrophobe marqué

29
Q

Système matriciels

A

Toutes ces matrices peuvent être combinées avec un enrobage particulier (pour délivrer une dose initiale, pour protéger l’actif, pour constituer une barrière régulatrice de la livraison)
* Les mêmes principes s’appliquent à la fabrication de granules inclus dans des gélules (capsules dures).
Ex: granules dans un comprimé ou granules encapsulés

30
Q

Autres systèmes

A

-comprimés multicouches : 2 couches ou plus
-systèmes particulaires : ex seringue lupron: microsphères lypophilisées (SR sur 1 mois)
-Les systèmes liposomaux : (liposomes)

31
Q

Les avantages cliniques ci à libération modifiée:

A

↘ fréquence d’administration
§ ↗ observance du traitement (= compliance du patient)
§ ↘ fluctuations des niveaux plasmatiques en actif: stabilisation / contrôle de l’état pathologique
↘ quantité totale d’actif utilisée comparée à une
thérapie conventionnelle (pour les systèmes à
libération contrôlée) : ↘ effets secondaires

32
Q

Les avantages commerciaux / industriels :

A

§ ↗ durée de vie d’un principe actif,
§ ↗ brevets,
§ ↗ marché,
§ Leadership technologique.

33
Q

Les inconvénients cliniques :

A

Délai dans l’établissement du niveau plasmatique constant
§ Variation des profils plasmatiques inter- individuels plus marquée que dans les formes conventionnelles
§ Influence de la prise concomitante de nourriture plus marquée
§ Libération optimale de l’actif pas toujours atteinte selon les patients
§ Impossibilité d’arrêter la libération de l’actif en cas d’intoxication ou d’intolérance
§ Surdosage possible en cas de mauvais usage (mastication, broyage, etc)
§ Problèmes physiologiques : par exemple risque d’obstruction avec les formulations prenant de l’expansion lors de l’hydratation
§ Multiplicité des formes à libération modifiée pour certains actifs : confusion du patient et embarras du prescripteur
§ Coût + élevé de production

34
Q

Tous les actifs ne peuvent pas être inclus dans une forme à action prolongée. Pourquoi?

A

§ Indice thérapeutique étroit : les effets secondaires ou toxiques ne peuvent être évités en raison de l’impossibilité d’interrompre les effets prolongés
§ L’actif est faiblement biodisponible en raison d’une mauvaise solubilité.
- Ex: l’itraconazole est insoluble dans l’eau, logP = 6,5, la biodisponibilité est de 55%: par lui-même une forme à libération lente
§ t1/2 de l’actif > 6 heures : danger d’accumulation.
- Ex: Warfarine t1/2 = 7 jours
§ t1/2 de l’actif < 4 heures + s’administre à fortes doses. Dans ce cas, il s’agit d’une limitation technique liée au volume de la forme à préparer qui devrait contenir une trop forte quantité de médicament.
- Ex: pénicilline V à t1/2 = 30 min
§ La pharmacocinétique de l’actif est non linéaire, : biodisponibilité et action pharmacologique dépendent de la dose et d’un processus métabolique saturable important.

35
Q

Broyage des comprimés et ouverture des gélules sont des pratiques à risque. Les risques

A

§ perte d’efficacité des médicaments : gastrosensibles (IPP) ou photosensibles (furosémide, inhibiteurs calciques).
§ effets indésirables graves :
- action immédiate suite à la destruction de la forme à libération prolongée (antihypertenseurs,
comprimé matriciel d’alpha-1-bloquant),
- libération anticipée de l’actif potentiellement dangereux (potassium, biphosphonates, médicaments cancérigènes, etc)
§ dénaturation du goût de l’aliment dans lequel la poudre est mélangée.

36
Q

Pourquoi broyer

A

Des situations où le problème se pose :
§ Patients âgés,
§ Enfants,
§ Patients dont la déglutition est difficile
- Problème physiologique,
- Problème physiopathologique
§ Patients à faible compliance (ex : service de psychiatrie)

37
Q

Comprimé broyable/croquable

A

libération immédiate
§ orodispersibles
§ effervescentes

38
Q

Comprimés non broyable/croquable

A

gastrorésistantes
§ enrobées
§ à libération retardée ou contrôlée
§ multicouches

39
Q

Séquable comprimé

A

libération immédiate
§ orodispersibles
§ effervescentes
§ multicouches
§ matricielles

40
Q

non séquable comprimés

A

gastrorésistantes
§ enrobées

41
Q

Capsule dure (on ne les broie pas) ouvrable:

A

libération immédiate
§ libération retardée (granules)
§ libération contrôlée

42
Q

Capsule dure (on ne les broie pas) non-ouvrable:

A

Gastrorésistantes (envelope)
§ à contenu huileux

43
Q

Règle/instruction pour broyage

A

Broyer ou couper au dernier moment
- Éviter instabilités à la lumière, à l’air ou à
l’humidité
§ Ne pas mélanger différents comprimés
entre eux lors du broyage
- incompatibilités possibles !
§ Prendre les médicaments modifiés (broyés
ou coupés) de préférence avec de l’eau
- Si nourriture nécessaire, vérifier stabilité
de l’actif en présence du type de nourriture
envisagée (complexation, précipitation)

PHA1160 (5 decks)

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