Tx antidiabéticos orales Flashcards
AntiDM + empleado considerado tx inicial en DM2
Metformina
Efectos pleótropos de la metformina
inhibición de prot. cinasa activada x 5 adenosina monofosfato y rapamicina
Que efectos tiene la metformina a nivel orgánico
- reduce producc de glucosa hepatica
- aumenta sensibilidad de insulina (mejora captacion de glucosa)
- limita absorc glucosa intestinal
Efectos secundarios de metformina
perdida de peso modesta y mantenida (~2-4 kg)
Cuantas veces se toma la metformina al dia y que vía de adm es
dos veces via ORAL
Es raro o comun que aparezca hipoglucemia con metformina sin monoterapia
RARO
Efecto adverso principal de la metformina
- dispepsia y diarrea (intolerancia digestiva)
- malabsorción de vit B12
Efecto adverso + GRAVE de la metformina
acidosis láctica
En que px se da mas la acidosis lactica
- px con shock o sepsis
- px con IR
En que px se debe monitorizar el filtrado glomerular cuando toman Metformina
en px que tienen FG <45 ml/min
Que tasa de FG tienen los px cuando se suspende la metformina
FG <30 ml/min
Atractivo de la metformina x lo cual es tx de 1era linea de DM2
- reduce mortalidad cardiovascular
- previene DM
- tx de SOP
Farmacos que son tiazolidinedionas
rosiglitazona
pioglitazona
Efectos pleótropos de las tiazolidinedionas
- aumentan capt de glucosa
- reducen producc de glucosa hepatica
A donde se ligan las tiazolidinedionas
receptor nuclear y receptor Y del peroxisoma activado x proliferador
Efectos pronunciados de las tiazolidinedionas
- reducen lipolisis
- aumentan masa magra
- redistribución de grasa visceral al subcutáneo
- aumento de adiponectina circulante
Cuantas veces se toma las tiazolidinedionas al dia y que vía de adm es
dosis unica y es via ORAL
Efectos adversos frecuentes de las tiazolidinedionas
- aumento de peso
- retencion de liquidos
- deterioro de Insf cardiac congestiva
- riesgo de fracturas en mujeres posmenopáusicas
- riesgo de cancer vesical
Tiazolidinediona que tiene efecto toxico cardiovascular
rosiglitazona
Como se les considera a la metformina y tiazolidinedionas
SENSIBILIZANTES a la insulina
Mecanismo de acción de las sulfanilureas y glinidas
ligan canal de K+ sensible a ATP en membrana de cells B —-> liberación de insulina
Requisito que se necesita para que las sulfanilureas funcionen
tener una masa de cells B intactas
Principal efecto adverso de las sulfanilureas
-riesgo de HIPOGLUCEMIA x secrecion de insulina independiente de glucosa plasmatica
Otro efecto adverso de las sulfanilureas
-aumento de peso modesto y riesgo de acontecimientos cardiovasculares
Farmacos que pertenecn a las glinidas
- repaglinida
- nateglinida
Frecuencia de hipoglucemia en ayuno por las glinidas
menor
Via de adm de las glinidas y dosis
ORAL, antes de cada comida
Familia a la que pertenecen la exenatida y liraglutida
incretinas/agonistas de GLP-1
Mecanismo de acción de las incretinas/agonistas de GLP-1
analogos de incretina GLP-1
Efectos pleótropos de las incretinas/agonistas de GLP-1
- incrementan secreción de insulina estimulada x glucosa
- suprimen producc hepatica de glucosa (reducen lib de glucagon)
- retrasan vaciamiento gástrico
- suprimen apetito
- reducen peso modesto
Via de adm y dosis de las incretinas/agonistas de GLP-1
- 1 o 2 inyecciones diarias
- preparado semanal de accion prolongada
Principales efectos secundarios de las incretinas/agonistas de GLP-1
- intolerancia digestiva (nauseas, vomitos)
- aumento de riesgo de pancreatitis aguda
- aumento de hiperplasia de cells c y carcinomas medulares de tiroides
Medicamentos incretinas/inhibidores DPP-4
- sitagliptina
- saxagliptina
- linagliptina
Efectos pleótropos de las incretinas/inhibidores DPP-4
prevencion de degradación de la GLP-1 endogena
Via de adm y dosis de las incretinas/inhibidores DPP-4
via ORAL, dosis unica al dia
Las incretinas/inhibidores DPP-4 modifican el peso?
NO
Principales efectos secundarios de las incretinas/inhibidores DPP-4
riesgo de pancreatitis y carcinoma medular de tiroides
La canaglifocina y la dapaglifocina son
inhibidores de SGLT2
En donde actuan los inhibidores de SGLT2
tubulo renal proximal
Efectos pleótropos de los inhibidores de SGLT2
reabsorcion de glucosa filtrada (glucosuria)
Medicamentos secretagogos
- sulfanilureas
- glinidas
- incretinas GLP-1
- incretinas DPP-4
Antidiabéticos que aumentan de peso
- tiazolidinedionas
- sulfanilureas
Antidiabéticos que disminuyen de peso
- metformina
- incretinas GLP-1
- inhibidores DPP-4
- inhibidores SGLT2
- pramlintida
Antidiabéticos que no modifican el peso
- inhibidores de a-glucosidasa
- glinidas
- bromocriptina
- colesevelam
Como se le adm insulina aun px diabetico tipo 2
insulina basal + medicamento antidb (metformina)
La determinación de HbAc revela la glucosa de (?) meses de antiguedad
2-3 meses
La determinación de HbAc se hace en todos los diabeticos F O V
VERDADERO
Cada cuanto se hacen monitorizacion los px que les acaban de cambiar de med o q no tienen objetivos glucemicos
c/ tetramestre
Los px estables cada cuanto los monitorizan
c/ semestre
En los px criticos cual es la concentracion de glucosa plasm optima
140-180 mg/dL
Via de adm de insulina en px criticos
intravenosa
En los px hospit. no criticos cual es la concentracion de glucosa plasm optima en AYUNAS
<140 mg/dL
En los px hospit. no criticos cual es la concentracion de glucosa plasm optima POSPRANDIAL/AZAR
<180 mg/dL
Cuales son las 3 anormalidades fisiopatologicas + importantes de DM2
1 resistencia a la insulina
2 deficiencia en secrecion de insulina
3 hiperglucagonemia
Cuantos años hay de retraso en el dx de DM2|
6 años
Aprox cuantos años antes del dx tiene el px de resistencia a la insulina
20-30 años
Cuando aparece la hiperglucemia
cuando la enfermedad esta avanzada
Cual es el estudio que demostro por 1era vez que debe haber control de todos los factores de riesgo
STENO 2
Metas del tratamiento
- aliviar sintomas
- mejorar calidad de vida
- cambiar estilo de vida
- prevenir complicaciones agudas y cronicas
Niveles séricos que debe mantener un px con DM2
- glucosa preprandial: 70-100
- postprandial: <180
- HbA1c: <7%
- TA: 130/80
- LDL: <100
- TGD: <150
- HDL: >40-50
Med que causan ↓ de resistencia a la insulina
biguanidas y tiazolidinedionas
Med que son secretagogos
- sulfanilureas
- meglitinidas
- incretinas
Med que ↓ secrecion de glucagon
incretinas
La metformina tiene 3 efectos principales sobre la resistencia de insulina
⬆ captacion tisular de glucosa
⬆ union de insulina al receptor
⬆ accion de insulina postreceptor
Dosis diaria de metformina
850-2000 mg/día
Efectos adversos principales de la metformina
- nauseas
- vomito
- distencion abdominal
- diarrea
Efectos de la metformina
DISMINUIR TODO
- glucemia en ayuno, posprandial
- HbA1c (1-2)
- insulina plasmatica
- TGD
- colesterol total
- LDL
- HDL
- peso (1-2 kg)
Dosis recomendada de Metformina
850-2000 mg/día
En que px NO esta recomedando dar Metformina
- Insuficiencia cardiaca, renal, hepatica y respiratoria
- Alcoholismo
- EPOC
La metformina disminuye la complicacines
- macrovasclares
- mortalidad
- incidencia de inf agudo al miocardio
Medicamentos como 2da opcion para mejorar resistencia a la insulina
Tiazolidinedionas
Actual tiazolidinediona disponible en el mercado
Pioglitazona
Las tiazolidinediona aumentan la sensibilidad de la insulina en el
musculo
Dosis recomendada de Pioglitazona
30 mg/dia
Principal efecto adverso de la Pioglitazona
EDEMA PERIFERICO x retencion de liquidos
Otros efectos adversos de la Pioglitazona
aniema dilucional, ⬆ de peso, riesgo cardiaco
En que px se esta contraindicado la Pioglitazona
- Insf <3 grado 3-4
- edema pulmonar
- anemia
- disfuncion hepatica
- EMBARAZO Y LACTANCIA
Cuanto tarda en tener su max eficacia la Pioglitazona
3-4 meses
Efectos de la Pioglitazona
↓ glucemia en ayuno y posprandial ↓ TGD ↓ TA HbA1c 1.5-2% ⬆ HDL
La pioglitazona, agonistas GLP-1 e inhibidores DPP-4 causa hipoglucemia
F O V
FALSO
Si falla la metformina y tiazolidinedionas cual es la 3era opcion
secretagogos
- agonistas GLP-1 (-ide)
- inhibidores DPP-4 (-gliptina)
- glinidas
- sulfanilureas
Cuales son los med mas INSULINOTRÓPICOS
- agonistas GLP-1 (-ide)
- inhibidores DPP-4 (-gliptina)
Dosis diaria de Liraglutide
1.2-1.8 mg/día
Secretagogo que evita hiperglucemia posprandial sin riesgo de hipoglucemia
glinidas
Las sulfaniureas son los antidiabeticos orales despues de la insulina
F O V
VERDADERO
Principal sulfanilurea utilizada
glibenclamida
Las sulfanilurea tienen efecto exclusivo en
glucosa e insulina
NO ACTUAN EN GLUCAGON, LIPIDOS Y TA
Con que med que se combinan las sulfanilureas
- metformina
- TZD
El 5-7% de los px que consumen sulfanilureas presentan un sindrome llamado
sd de cell B exhausta
Efecto adverso principal de las sulfanilureas
HIPOGLUCEMIA
Las sulfanilureas se contraindican con px con
- creatinina <30 ml
- hepatopatia
- embarazo
- lactancia
Los inhibidores de a-glucosidasa disminuyen la
hiperglucemia posprandial
Efectos adversos principales de inhibidores de a-glucosidasas
-flatulencias y distencion abdominal
Med que pueden volverse tx de 2da linea
inhibidores SGLT-2
Los inhibidores SGLT-2 se utilizan en px con
HTA e infarto PREVIOS
Porque los inhibidores SGLT-2 se dan en px con HTA e infartos previos
son CARDIOPROTECTORES
Efectos de la pramlintida
- ↓ produccion hepatica de glucosa posprandial
- retrasa el vaciamente gastrico
Efectos adversos de la pramlintida
- nausea
- anorexia leve (perdida de peso moderada)
Tx que se da al momento del DX o 5 años antes
metformina + TZD/inhibidor SGLT-2
Tx que se da >5 años despues del Dx
metformina + TZD/inhibidor SGLT-2 o sulfanilurea
Tx para mejorar la gluceia postprandial
- inhibidores de a-glucosidasa
- meglitinidas
3 ocasiones donde se utiliza la insulina
1 px con HbA1c >10 y >300 glucosa
2 px con catabolismo aumentado x perdida de peso
3 cuando la terapia dual por mas de 3 meses no es suficiente
Cuales la premisa para indicar insulina basal
px con terapia dual x mas de 3 meses y que no consiga su meta (HbA1c >8.3%)
Metas de control por la ADA 2018
- HbA1c <7%
- glucosa en ayuno 80-130 mg/dL
- glucosa postprandial <180 mg/dL´´
Cuando se da insulina en DM2
cuando los demas tx fallan
Medicamentos que se dan como prevencion de DM2
- metformina
- inhibidores de a glucosidasa
Ultimo recurso como tx en px DM2
insulina
Segun la ADA si la HbA1c es >10% o >300 mg/dL de glucosa se tiene que dar
insulina inyectable
La asociacion de endocrinos dicen que si la HbA1c >9% con sintomas hay que dar
terapia triple con insulina basal
Con que dosis de insulina se comienza en un px DM2
10 U/día o .1-.2 U/kg/dia
En caso de hipoglucemia cuanto le bajas al px
4U o 10-20%
Si la HbA1c del px NO esta controlada que consideras
terapia combinada inyectable con GLP-1 o SGLT2 + añadir insulina prandial 1-2 veces al dia o cambiar a premezclada
El TULIP es la comparacion de la glargina vs la comparacion de estilo de vida indicando que la glargina
hace que el 66% de los px llegue
a su meta de HbA1c <7%
La glargina tiene mejores resultados que los antb orales
V O F
VERDADERO
Las premezclas son buenas pq bajan mas la HbA1c pero
causan + hipoglucemia
Cuales son los aspectos fundamentales en el tx DM1
multiples dosis de insulina:
- basal (detemir, glargina)
- humana (NPH)
- prandial (aspart, glulisina, lispro) o humana (rapida)
- microinfusora: prandial (aspart, glulisina, lispro) o humana (rapida)
Cual es la combinacion recomendada de insulinas
basal + rapida
Cual es el tx estandar en px DM1
> /3 inyecciones x dia o bomba de infusion
Tx de DMG
metformina + cambio de estilo de vida (si no jala se le da insulina)
Tx para mujer DM2 que quiere embarazarse
metformina + sustituir los ADO con insulina basal nocturna
Complicaciones por el uso de insulina
- lipohipertrofia y ↓ absorcion (uso intradermico)
- infeccion/inflamacion local
- DEFECTO DE REFRACCION (↓rapida de glucosa plasmatica x las 1eras 2 sems)
- edema
- hepatomegalia
En que momentos del dia se adm la insulina en el px DM1 di
insulina basal (noche o durante el dia) + prandial (antes de cada comida)
En que momentos del dia se adm la insulina en el px DM2
insulina basal (antes de dormir) + premezclada (antes de la cena)
En donde se inyecta la insulina y a que grados
90° en abdomen, pierna y brazo
