Thyreostatika Flashcards
IODID/ KALIUM-IODID / PROLONIUMIODID
Wirkmechanismus
Hemmt proteolytische Freisetzung von T3 und T4 aus Thyreoglobulin
-> erhöhte Speicherung in Kolloid, Veringert Stuma, Verringert Durchblutung
-> Wolf-Schaikoff-Effekt? /Plummerung?
Indikation
Thyreotoxische Krise
Kurzweilig vor OPs um Durchblutung zu senken
Nebenwirkungen
Schleimhautreizung, Exantheme, „Iodschnupfen“
PERCHLORAT
Wirkmechanismus
Hemmt kompetetiv Iodidaufnahme in Schilddrüse
Indikation
Vor Iodhaltiger Kontrastmittelgabe bei Schilddrüsenautonomie (verhindert Hyperthyreose), Hyperthyreose (M. Basedow) bei Unverträglichkeit anderer Thyreostatika -> 2. Wahl
1-1,5 g mehrere Wochen tägl. (Wirkbeginn nach min, wirkt h)
Nebenwirkungen
Magenschleimhautläsionen, Übelkeit, Erbrechen
Agranulozytose, aplastische Anämie, allergische Reaktion
nephrotisches Syndrom , Leberenzymveränderungen, Cholestase
Kontraindikation Geplante Radioiodtherapie (lang anhaltende Wirkung (Wochen) -> keine Radioiodtherapie unmittalbar nach Absetzen möglich)
THIAMAZOL
Thiamid/ Thioharnstoffderivat
Wirkmechanismus
Hemmt Thyroperoxydase -> keine Oxidation von Iodid zu Iod, keine Iodbindung, kein Einbau von Iod in Tyrosinreste des Thyreoglobulin, keine Verknüpfung Tyrosinreste zu T4,
Verzögerte Wirkung durch vorhandenes Depot (1-2 W), hohe Initialdosis, dann Erhaltungsdosis
- Wirkbeginn: 1h
- Wirkdauer: 24h
- HWZ: 3h
- Initialdosis: 10-40 mg/d
- Erhaltungsdosis: 2,5-10 mg/d
- > Standardtherapie
Indikation Hyperthyreose (M.Basedow)
Nebenwirkungen
Allergie 10%, Immunallergische Hepatitis <1%, Hepatotoxizität (evtl. Wechsel zu Propylthiouracil)
Exantheme, Gelenkschmerzen, Neutropenie, Agranulozytose durch Leukozytensturz (0,1-0,5%, lebensbedrohilch!
Symptome: Fieber, Halsschmerzen, Aufklären!), Dysgenesie (Geschmacksstörung), Hormonspiegel sinkt -> Ausschüttung thyreotroper Hormone -> zuerst Strumisierung und
Hypothyreose (bei zu hoher Dosis) ->
nach 4 W erreichen 2/3 der Pat. eine Euthyreose! Kontrolle Thyreotropin (TSH)! Falls nach 1 Jahr TSH normal, Thyreostatikum ausschleichen!
Kontraindikation
Hämatopoetische Störung, Agranulozytose, Neutropenie, Schilddrüsen-CA, Struma, Leberinsuffizienz, Cholestase
(Iod vermindert Wirkung)
Therapieprinzipien
1) Monotherapie: Blockade
++ niedrige Thyreostatikadosis
– häufige Kontrollen, um Hypothysreose zu vermeiden
-> Bei Schwangerschaft Therapie der Wahl
2) Kombitherapie (Thyreostatikum + Thyroxin): Blockade und Substitution
++ Kontrollintervalle länger
– höhere Thyreostatikadosis
CARBIMAZOL
Thiamid/ Thioharnstoffderivat (Prodrug)
- wird bei Resorption zu Methimazol umgewandelt
- zusätzliche Hemmung der Dehalogenase (Rückresorption v. nicht freiem Iod)
- Initialdosis: 15-60 mg/d
- Erhaltungsdosis: 5-15 mg/d
- >
- Wahl! Höhere Dosis aber weniger NW
Wirkmechanismus
Hemmt Thyroperoxydase -> keine Oxidation von Iodid zu Iod, keine Iodbindung, kein Einbau von Iod in Tyrosinreste des Thyreoglobulin, keine Verknüpfung Tyrosinreste zu T4,
Verzögerte Wirkung durch vorhandenes Depot (1-2 W), hohe Initialdosis, dann Erhaltungsdosis
Indikation Hyperthyreose (M.Basedow)
Nebenwirkungen
Allergie 10%, Immunallergische Hepatitis <1%, Hepatotoxizität (evtl. Wechsel zu Propylthiouracil)
Exantheme, Gelenkschmerzen, Neutropenie, Agranulozytose durch Leukozytensturz (0,1-0,5%, lebensbedrohilch!
Symptome: Fieber, Halsschmerzen, Aufklären!), Dysgenesie (Geschmacksstörung), Hormonspiegel sinkt -> Ausschüttung thyreotroper Hormone -> zuerst Strumisierung und
Hypothyreose (bei zu hoher Dosis) ->
nach 4 W erreichen 2/3 der Pat. eine Euthyreose! Kontrolle Thyreotropin (TSH)! Falls nach 1 Jahr TSH normal, Thyreostatikum ausschleichen!
Kontraindikation
Hämatopoetische Störung, Agranulozytose, Neutropenie, Schilddrüsen-CA, Struma, Leberinsuffizienz, Cholestase
(Iod vermindert Wirkung)
Therapieprinzipien
1) Monotherapie: Blockade
++ niedrige Thyreostatikadosis
– häufige Kontrollen, um Hypothysreose zu vermeiden
-> Bei Schwangerschaft Therapie der Wahl
2) Kombitherapie (Thyreostatikum + Thyroxin): Blockade und Substitution
++ Kontrollintervalle länger
– höhere Thyreostatikadosis
PROPYLTHIOURACIL
Thiamid/ Thioharnstoffderivat
- 10x schwächer, kürzer wirksam (8h)
- Zusätzliche Hemmung der Dejodase D1 (Dejodierung T4 zu T3)
- > Bis 3 SSW. bevorzugt (Mittel der Wahl in der Schwangeschaft)
- Initialdosis 150-300 mg/d
- Erhaltungsdosis: 50-200 mg/d
Wirkmechanismus
Hemmt Thyroperoxydase -> keine Oxidation von Iodid zu Iod, keine Iodbindung, kein Einbau von Iod in Tyrosinreste des Thyreoglobulin, keine Verknüpfung Tyrosinreste zu T4,
Verzögerte Wirkung durch vorhandenes Depot (1-2 W), hohe Initialdosis, dann Erhaltungsdosis
Indikation Hyperthyreose (M.Basedow)
Nebenwirkungen
Allergie 10%, Immunallergische Hepatitis <1%, Hepatotoxizität (evtl. Wechsel zu Propylthiouracil)
Exantheme, Gelenkschmerzen, Neutropenie, Agranulozytose durch Leukozytensturz (0,1-0,5%, lebensbedrohilch!
Symptome: Fieber, Halsschmerzen, Aufklären!), Dysgenesie (Geschmacksstörung), Hormonspiegel sinkt -> Ausschüttung thyreotroper Hormone -> zuerst Strumisierung und
Hypothyreose (bei zu hoher Dosis) ->
nach 4 W erreichen 2/3 der Pat. eine Euthyreose! Kontrolle Thyreotropin (TSH)! Falls nach 1 Jahr TSH normal, Thyreostatikum ausschleichen!
Kontraindikation
Hämatopoetische Störung, Agranulozytose, Neutropenie, Schilddrüsen-CA, Struma, Leberinsuffizienz, Cholestase
(Iod vermindert Wirkung)
Therapieprinzipien
1) Monotherapie: Blockade
++ niedrige Thyreostatikadosis
– häufige Kontrollen, um Hypothysreose zu vermeiden
-> Bei Schwangerschaft Therapie der Wahl
2) Kombitherapie (Thyreostatikum + Thyroxin): Blockade und Substitution
++ Kontrollintervalle länger
– höhere Thyreostatikadosis
Radio-Iod-Therapie
Wirkmechanismus: Zerstörung von SD-Gewebe durch Radio-Iod (131I)
- HWZ: 8d
- Beta und Gamma-Strahlung
Indikation: SD-Tumor, Hyperthyreose über 35-40 LJ.
- Einmaldosis: 10-15 mCi, auch zur Diagnostik
- Danach Substitution mit Thyroxin, kontrolliert über TSH!
UAW: Hypothyreose
