Parasympathikus Flashcards
VARENCILIN
Subtyp-selektiver-ACh-Rezeptor-Agonist (Parasympathikomimetika)
Bindet an nikotinergen Ach-Rezeptor im ventralen Tegmentum Partielle Dopaminfreisetzung am Ncl. accumbens
a4b2-Partialagonist: aktiviert Rezeptor aber erreicht nicht das gleiche Wirkmaximum
-> Nikotinentwöhnung (weniger als Nikotin, genug um Enzugssymptome zu verhindern)
PILOCARPIN
Direktes Parasympathikomimetikum
Wirkmechanismus
Direkte Stimulation muskarinerger Ach-Rezeptoren (Agonist)
Indikation
Miotikum (Glaukomtherapie), Blasenatonie, Diaphoretikum (Schweißproduktionstest Diagnostik Mukoviszidose),
Sjögren-Syndrom (bekämpft Mund- und Augentrockenheit)
- pflanzlich
- ZNS-gängig
- Ausgeprägte Wirkung aufs Herz
- wird von der ACHE abgebaut
UAW: Schwitzen, Magenblutungen -> lokale Anwendung!
CARBACHOL
Direktes Parasympathikomimetikum
Wirkmechanismus
Direkte Stimulation muskarinerger Ach-Rezeptoren (Agonist)
Indikation
Miotikum (Glaukomtherapie), Blasenatonie, Diaphoretikum (Schweißproduktionstest Diagnostik Mukoviszidose),
Sjögren-Syndrom (bekämpft Mund- und Augentrockenheit)
- synthetisch
- nicht ZNS-gängig!
UAW: Schwitzen, Magenblutungen -> lokale Anwendung!
BETHANECHOL
Direktes Parasympathikomimetikum
Wirkmechanismus
Direkte Stimulation muskarinerger Ach-Rezeptoren (Agonist)
Indikation
Miotikum (Glaukomtherapie), Blasenatonie, Diaphoretikum (Schweißproduktionstest Diagnostik Mukoviszidose),
Sjögren-Syndrom (bekämpft Mund- und Augentrockenheit)
-> Aktiviert Blasenmuskulatur
UAW: Schwitzen, Magenblutungen -> lokale Anwendung!
PHYSIOSTIGMIN
Indirektes Parasympathikomimetikum
- pflanzlich
- ZNS-gängig
- reversibel
- starke Erregung d. Darms, starke Hemmung im Herz
Wirkmechanismus
Hemmen Ach-Esterase, die ACh aus synaptischem Spalt abbaut
Indikation
- Antagonisierung nicht-depol. Muskelrelaxanzien bei OPs durch Blockade nikotin-Rez. (Wirkdauer übersteigt Narkosedauer)
- Mysthenia Gravis: Ach Rezeptoren sind mit AK besetzt, Akkumulation im Synaptischen Spalt
- Zentrales anticholinerges Syndrom/ Vergiftung mit Parasympatikolytika
- Post-OP Darmatonie zur Anregung der Darmmotilität
- Alzheimer-Demenz
- Kältezittern
- Als Antidot bei Vergiftung mit Alkohol/ Atropin (Cholinlytika)
UAW: Stark toxisch (ab 10mg) -> Herzstillstand und zentrale Atemlähmung, Krämpfe
KI: Asthma bronchiale, Gangrän, KHK, mech. Obstipation/ Harnsperre, dekomp. Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Thyreotoxikose (relativ)
NEOSTIGMIN = Mevinphos
Indirektes Parasympathikomimetikum
- Nicht ZNS-gängig
- reversibel
- Kurze HWZ
- > Meißt angewendet (außer bei Intoxikationen)
Wirkmechanismus
Hemmen Ach-Esterase, die ACh aus synaptischem Spalt abbaut
Indikation
- Antagonisierung nicht-depol. Muskelrelaxanzien bei OPs durch Blockade nikotin-Rez. (Wirkdauer übersteigt Narkosedauer)
- Mysthenia Gravis: Ach Rezeptoren sind mit AK besetzt, Akkumulation im Synaptischen Spalt
- Zentrales anticholinerges Syndrom/ Vergiftung mit Parasympatikolytika
- Post-OP Darmatonie zur Anregung der Darmmotilität
- Alzheimer-Demenz
- Kältezittern
- Als Antidot bei Vergiftung mit Alkohol/ Atropin (Cholinlytika)
UAW: Stark toxisch (ab 10mg) -> Herzstillstand und zentrale Atemlähmung, Krämpfe
KI: Asthma bronchiale, Gangrän, KHK, mech. Obstipation/ Harnsperre, dekomp. Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Thyreotoxikose
PYRIDOSTIGMIN
Indirektes Parasympathikomimetikum
-> wirkt langsamer und länger
Wirkmechanismus
Hemmen Ach-Esterase, die ACh aus synaptischem Spalt abbaut
Indikation
- Antagonisierung nicht-depol. Muskelrelaxanzien bei OPs durch Blockade nikotin-Rez. (Wirkdauer übersteigt Narkosedauer)
- > Dauertherapie Mysthenia Gravis: Ach Rezeptoren sind mit AK besetzt, Akkumulation im Synaptischen Spalt
- Zentrales anticholinerges Syndrom/ Vergiftung mit Parasympatikolytika
- Post-OP Darmatonie zur Anregung der Darmmotilität
- Alzheimer-Demenz
- Kältezittern
- Als Antidot bei Vergiftung mit Alkohol/ Atropin (Cholinlytika)
UAW: Stark toxisch (ab 10mg) -> Herzstillstand und zentrale Atemlähmung, Krämpfe
KI: Asthma bronchiale, Gangrän, KHK, mech. Obstipation/ Harnsperre, dekomp. Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Thyreotoxikose
DONEZEPIL/ RIVASTIGMIN
Indirektes Parasympathikomimetikum
- Zentrale Wirkung
- Risiko-Nutzen-Relation strittig !
Wirkmechanismus
Hemmen Ach-Esterase, die ACh aus synaptischem Spalt abbaut
Indikation
- Antagonisierung nicht-depol. Muskelrelaxanzien bei OPs durch Blockade nikotin-Rez. (Wirkdauer übersteigt Narkosedauer)
- Mysthenia Gravis: Ach Rezeptoren sind mit AK besetzt, Akkumulation im Synaptischen Spalt
- Zentrales anticholinerges Syndrom/ Vergiftung mit Parasympatikolytika
- Post-OP Darmatonie zur Anregung der Darmmotilität
- > Alzheimer-Demenz
- Kältezittern
- Als Antidot bei Vergiftung mit Alkohol/ Atropin (Cholinlytika)
UAW: Stark toxisch (ab 10mg) -> Herzstillstand und zentrale Atemlähmung, Krämpfe
KI: Asthma bronchiale, Gangrän, KHK, mech. Obstipation/ Harnsperre, dekomp. Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Thyreotoxikose
N-BUTYLSCOPOLAMIN
Muscarinrezeptorantagonist = Parasympathikolytika
- nicht ZNS-gängig
- geringe Affinität
- > direkte Hemmung glatter Muskulatur
Wirkmechanismus
Kompetetive Hemmung des muscarinergen Ach-Rezeptor
Hohe Rezeptoraffinität, keine Hemmung an ganglionären Rez. und motorischer Endplatte, wirkt zentral und peripher, langsam ZNS-gänging, teilweise über Leber abgebaut, über Niere ausgeschieden
Indikation
-> Spasmolyse GIT
Rhinitis vasmotoria, Narkose (hemmt Bronchialsekretion)
Gallen- und Harnwegskolik, Dranginkontinenz der Harnblase
Bradykardie bei starkem Vagotonus oder nach Myokardinfarkt,
Relaxation der intraokulären Muskulatur bei Enzündungen (Ruhigstellen der Pupille), im Wechsel mit Miotika (Vermeiden von Verklebungen), diagnostisch (Mydriasis), Antidot bei Vergiftung mit Organophosphaten, M. Parkinson
Nebenwirkungen
Verwirrtheit, Koma nach Wahnzuständen, Akkomodationsstörungen, Mydriasis, Mundtrockenheit, Hyperthermie wegen weniger Schweißsekretion, Tachykardie, zentrale Atemlähmung
Kontraindikation
Glaukom wegen erhöhtem Augeninnendruck, Prostatahyperplasie, Koronarsklerosen
IPRATROPIUM (-BROMID)
Muscarinrezeptorantagonist = Parasympathikolytika
- nicht ZNS-gängig
- geringe Affinität
Wirkmechanismus
Kompetetive Hemmung des muscarinergen Ach-Rezeptor
Hohe Rezeptoraffinität, keine Hemmung an ganglionären Rez. und motorischer Endplatte, wirkt zentral und peripher, langsam ZNS-gänging, teilweise über Leber abgebaut, über Niere ausgeschieden
Indikation
-> Bronchospasmen
Rhinitis vasmotoria, Narkose (hemmt Bronchialsekretion)
Gallen- und Harnwegskolik, Dranginkontinenz der Harnblase
Bradykardie bei starkem Vagotonus oder nach Myokardinfarkt,
Relaxation der intraokulären Muskulatur bei Enzündungen (Ruhigstellen der Pupille), im Wechsel mit Miotika (Vermeiden von Verklebungen), diagnostisch (Mydriasis), Antidot bei Vergiftung mit Organophosphaten, M. Parkinson
Nebenwirkungen
Verwirrtheit, Koma nach Wahnzuständen, Akkomodationsstörungen, Mydriasis, Mundtrockenheit, Hyperthermie wegen weniger Schweißsekretion, Tachykardie, zentrale Atemlähmung
Kontraindikation
Glaukom wegen erhöhtem Augeninnendruck, Prostatahyperplasie, Koronarsklerosen
TIOTROPIUM (-BROMID)
Muscarinrezeptorantagonist = Parasympathikolytika
- nicht ZNS-gängig
- hohe Affinität zu M3-Rezeptoren, niedrigere Dosis als Ipratropium nötig
Wirkmechanismus
Kompetetive Hemmung des muscarinergen Ach-Rezeptor
Hohe Rezeptoraffinität, keine Hemmung an ganglionären Rez. und motorischer Endplatte, wirkt zentral und peripher, langsam ZNS-gänging, teilweise über Leber abgebaut, über Niere ausgeschieden
Indikation
-> Bronchospasmen, COPD
Rhinitis vasmotoria, Narkose (hemmt Bronchialsekretion)
Gallen- und Harnwegskolik, Dranginkontinenz der Harnblase
Bradykardie bei starkem Vagotonus oder nach Myokardinfarkt,
Relaxation der intraokulären Muskulatur bei Enzündungen (Ruhigstellen der Pupille), im Wechsel mit Miotika (Vermeiden von Verklebungen), diagnostisch (Mydriasis), Antidot bei Vergiftung mit Organophosphaten, M. Parkinson
Nebenwirkungen
Verwirrtheit, Koma nach Wahnzuständen, Akkomodationsstörungen, Mydriasis, Mundtrockenheit, Hyperthermie wegen weniger Schweißsekretion, Tachykardie, zentrale Atemlähmung
Kontraindikation
Glaukom wegen erhöhtem Augeninnendruck, Prostatahyperplasie, Koronarsklerosen
ATROPIN
Muscarinrezeptorantagonist = Parasympathikolytika
Wirkmechanismus
Kompetetive Hemmung des muscarinergen Ach-Rezeptor
Hohe Rezeptoraffinität, keine Hemmung an ganglionären Rez. und motorischer Endplatte, wirkt zentral und peripher, langsam ZNS-gänging, teilweise über Leber abgebaut, über Niere ausgeschieden
Indikation
-> Prämedikation, Bradykardie, Mydriatiku, cholinerge Intox.
Rhinitis vasmotoria, Narkose (hemmt Bronchialsekretion)
Gallen- und Harnwegskolik, Dranginkontinenz der Harnblase
Bradykardie bei starkem Vagotonus oder nach Myokardinfarkt,
Relaxation der intraokulären Muskulatur bei Enzündungen (Ruhigstellen der Pupille), im Wechsel mit Miotika (Vermeiden von Verklebungen), diagnostisch (Mydriasis), Antidot bei Vergiftung mit Organophosphaten, M. Parkinson
Nebenwirkungen
Verwirrtheit, Koma nach Wahnzuständen, Akkomodationsstörungen, Mydriasis, Mundtrockenheit, Hyperthermie wegen weniger Schweißsekretion, Tachykardie, zentrale Atemlähmung
Kontraindikation
Glaukom wegen erhöhtem Augeninnendruck, Prostatahyperplasie, Koronarsklerosen
SCOPOLAMIN
Muscarinrezeptorantagonist = Parasympathikolytika
- ZNS-gängig
- stärkere Wirkung auf Auge und Speicheldrüsen, schwächere Wirkung auf Herz und Bauchorgane
Wirkmechanismus
Kompetetive Hemmung des muscarinergen Ach-Rezeptor
Hohe Rezeptoraffinität, keine Hemmung an ganglionären Rez. und motorischer Endplatte, wirkt zentral und peripher, langsam ZNS-gänging, teilweise über Leber abgebaut, über Niere ausgeschieden
Indikation
-> Prophylaxe d. Reisekrankheit
Rhinitis vasmotoria, Narkose (hemmt Bronchialsekretion)
Gallen- und Harnwegskolik, Dranginkontinenz der Harnblase
Bradykardie bei starkem Vagotonus oder nach Myokardinfarkt,
Relaxation der intraokulären Muskulatur bei Enzündungen (Ruhigstellen der Pupille), im Wechsel mit Miotika (Vermeiden von Verklebungen), diagnostisch (Mydriasis), Antidot bei Vergiftung mit Organophosphaten, M. Parkinson
Nebenwirkungen
Verwirrtheit, Koma nach Wahnzuständen, Akkomodationsstörungen, Mydriasis, Mundtrockenheit, Hyperthermie wegen weniger Schweißsekretion, Tachykardie, zentrale Atemlähmung
Kontraindikation
Glaukom wegen erhöhtem Augeninnendruck, Prostatahyperplasie, Koronarsklerosen
BIPERIDEN
Muscarinrezeptorantagonist = Parasympathikolytika
- sehr gut ZNS-gängig
- Hemmung cholingerges Übergewicht -> Verbesserung Tremor
Wirkmechanismus
Kompetetive Hemmung des muscarinergen Ach-Rezeptor
Hohe Rezeptoraffinität, keine Hemmung an ganglionären Rez. und motorischer Endplatte, wirkt zentral und peripher, langsam ZNS-gänging, teilweise über Leber abgebaut, über Niere ausgeschieden
Indikation
-> PARKINSONOID, Kombi mit Dopamin (Cave: Kognitive Defizite)
Kontraindikation
Glaukom wegen erhöhtem Augeninnendruck, Prostatahyperplasie, Koronarsklerosen
TROPSIUM/ SOLIFENACIN
Muscarinrezeptorantagonist = Parasympathikolytika
- Präferenz zu M3
Wirkmechanismus
Kompetetive Hemmung des muscarinergen Ach-Rezeptor
Hohe Rezeptoraffinität, keine Hemmung an ganglionären Rez. und motorischer Endplatte, wirkt zentral und peripher, langsam ZNS-gänging, teilweise über Leber abgebaut, über Niere ausgeschieden
Indikation: Reizblase
Nebenwirkungen
Verwirrtheit, Koma nach Wahnzuständen, Akkomodationsstörungen, Mydriasis, Mundtrockenheit, Hyperthermie wegen weniger Schweißsekretion, Tachykardie, zentrale Atemlähmung
Kontraindikation
Glaukom wegen erhöhtem Augeninnendruck, Prostatahyperplasie, Koronarsklerosen