Sympathikus Flashcards
NORADRENALIN
Indikation Lokale Applikation (Blutstillung, Schleimhautabschwellung), Verlängerung Lokalanästhesie, Glaukomtherapie, Schock durch Vasodilatation (anaphylaktisch), Bronchospasmus
- in Neuronen synthetisiert, gezielte lokale Wirkung
- Schwache Wirkung auf beta-2 Rezeptoren, hohe Affinität zu alpha-Rezeptoren
- UAW: Reflexbradykardie
- keine Vasodilatation!
Synthese: Tyrosin -> E: Tyrosinhydroxylase -> L-Dopa -> Dopamin -> NOR
- Chromaffine Zellen im NNM speichern A und NOR im Verhältnis 4:1
- Geringe Resorption, hepatische Inaktivierung durch MAO und COMT, Plasma-HWZ nur 2-3 min i.v.-Gabe!
Nebenwirkungen
Herz: O² Mangel und Koronarsklerose durch erhöhten O² Verbrauch, Pectanginöse
Beschwerden bei Herzschäden, Extrasystolen durch erhöhte Erregbarkeit, Gefäßrupturen
durch Hypertonie
ADRENALIN
Indikation Lokale Applikation (Blutstillung, Schleimhautabschwellung), Verlängerung Lokalanästhesie, Glaukomtherapie, Schock durch Vasodilatation (anaphylaktisch), Bronchospasmus
- systemische Wirkung
- Wirkung über Beta-Rezeptoren überwiegt
- Hauptmittel gegen allergische Akutreaktionen (verminderte Freisetzung von Histamin und LT aus Mastzellen)
- s.c. Gabe bei anaphylaktischem Schock
- potente alpha- und beta-Rezeptoren Stimulation
Synthese: Tyrosin -> E: Tyrosinhydroxylase -> L-Dopa -> Dopamin -> NOR -> A (im NNM)
- Chromaffine Zellen im NNM speichern A und NOR im Verhältnis 4:1
- Geringe Resorption, hepatische Inaktivierung durch MAO und COMT, Plasma-HWZ nur 2-3 min i.v.-Gabe!
Nebenwirkungen
Herz: O² Mangel und Koronarsklerose durch erhöhten O² Verbrauch, Pectanginöse
Beschwerden bei Herzschäden, Extrasystolen durch erhöhte Erregbarkeit, Gefäßrupturen
durch Hypertonie
XYLOMETAZOLIN
Direktes Sympathikomimetikum (Alpha) Imidazol-Derivat
Wirkmechanismus
Direkt: binden direkt an Rezeptor, je nach Struktur verschieden affin
Indirekt: wirken nur auf a, b1, dringen ins ZNS, erhöhen Noradrenalinkonzentration
- > Vasokonstriktion über alpha-1 (Cave: Gefahr der schlechten Durchblutung z.B. In der Niere, Sekretionsverminderung)
- > Lokal: Abschwellen der Nasenschleimhaut (Cave: bei Anwendung länger als 1 Woche kommt es zur Schleimhaut-Atrophie)
OXMETAZOLIN
Direktes Sympathikomimetikum (Alpha) Imidazol-Derivat
Wirkmechanismus
Direkt: binden direkt an Rezeptor, je nach Struktur verschieden affin
Indirekt: wirken nur auf a, b1, dringen ins ZNS, erhöhen Noradrenalinkonzentration
- > Vasokonstriktion über alpha-1 (Cave: Gefahr der schlechten Durchblutung z.B. In der Niere, Sekretionsverminderung)
- > Lokal: Abschwellen der Nasenschleimhaut (Cave: bei Anwendung länger als 1 Woche kommt es zur Schleimhaut-Atrophie)
CLONIDIN
Direktes Sympathikomimetikum (Alpha)
Wirkmechanismus
Direkt: binden direkt an Rezeptor, je nach Struktur verschieden affin
Indirekt: wirken nur auf a, b1, dringen ins ZNS, erhöhen Noradrenalinkonzentration
- Mäßig selektiver alpha-2-Antagonist, präsynaptische Hemmung der NA-Ausschüttung
- > senkt den Blutdruck
DOBUTAMIN
Direktes Sympathikomimetikum (Beta)
- beta 1: Kardiostimulation
ISOPRENALIN
Direktes Sympathikomimetikum (Beta)
Beta 1: Kardiostimulation
Beta 2: periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatter Muskulatur, Bronchien, Uterus
-> stärkstes Beta-Mimetikum
ORCIPENALIN
Direktes Sympathikomimetikum (Beta)
- Beta 2 selektiver als Isopenalin
- längere Wirkdauer
SALBUTAMOL
Direktes Sympathikomimetikum (Beta)
Beta 2-selektiv: periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatter Muskulatur (Bronchien, Uterus)
- Wirkdauer: 3-6h
„Reliever“: bei Asthmaanfällen und COPD
FENOTEROL
Direktes Sympathikomimetikum (Beta)
Beta 2-selektiv: periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatter Muskulatur (Bronchien, Uterus)
- Wirkdauer: 3-6h
„Reliever“: bei Asthmaanfällen und COPD
Vorzeitige Wehen, Frühgeburtgefahr, Ruhigstellen
Uterus bei OP und Plazenta praevia, bei Blasensprung
für Surfactantproduktion, Tokolyse
NW: fetale Tachykardie
TERBUTALIN
Direktes Sympathikomimetikum (Beta)
Beta 2-selektiv: periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatter Muskulatur (Bronchien, Uterus)
- Wirkdauer: 3-6h
„Reliever“: bei Asthmaanfällen und COPD
FORMOTEROL
Direktes Sympathikomimetikum (Beta)
- länger wirksam, bis zu 12h
- inhalierbar
„Controller“: Prophylaxe von Asthmaanfällen
Nur in Kombination mit Glucocorticoiden!
SALMETEROL
Direktes Sympathikomimetikum (Beta)
- länger wirksam, bis zu 12h
- inhalierbar
„Controller“: Prophylaxe von Asthmaanfällen
Nur in Kombination mit Glucocorticoiden!
APHETAMINE
Indirektes Sympathikomimetikum
Keine Affinität zu Rezeptoren, Freisetzung (keine Exocytose!) von NOR (+DA+5-HT) aus Speichervesikeln und Hemmung der Wiederaufnahme
Ecstasy (MDMA)
Indirektes Sympathikomimetikum
Keine Affinität zu Rezeptoren, Freisetzung (keine Exocytose!) von NOR (+DA+5-HT) aus Speichervesikeln und Hemmung der Wiederaufnahme
PHENTOLAMIN
Nicht selektiver Alpha-Blocker
Wirkmechanismus, Indikation
a1-Blockade: Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)
a2- Blockade: ungehemmte NOR-Freisetzung an präsynapischer Membran, sexuelle Dysfunktion
- Antiadrenerge Notfalltherapie: hemmt NOR-Wirkung
UAW: Verstärkte NOR-Freisetzung reflektorisch wegen Hypotonie durch präsynaptische alpha-Hemmung -> Tachkardie, Reninausschüttung, Antidiurese
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe
Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH
PHENOXYBENZAMIN
Nicht selektiver Alpha-Blocker, irreversibel!
Wirkmechanismus, Indikation
a1-Blockade: Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)
a2- Blockade: ungehemmte NOR-Freisetzung an präsynapischer Membran, sexuelle Dysfunktion
-> Präoperativ bei Phäochromozytom (Unbedingt vor Beta-Blockern geben, sonst Gefahr des doppelten RR-Anstiegs!)
UAW: Orthostase, Reflex-Tachykardie, verstopfte Nase
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe
Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH
PRAZOSIN
Selektiver Alpha 1 - Blocker
-> keine Steigerung d. HF
Wirkmechanismus & Indikation: a1-Blockade -> Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)
- > Hypertonie (Raynaud-Syndrom, BPH)
- langfristig nicht so erfolgreich, kürzere HWZ
Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe
Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH
TAMSULOSIN
Selektiver Alpha 1 - Blocker
-> keine Steigerung der HF
Wirkmechanismus & Indikation: a1-Blockade -> Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH) durch selektive Affinität zur Prostatazellrezeptoren -> nur geringe Beeinflussung des RR-Abfalls
Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe
Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH
TERAZOSIN
Selektiver Alpha 1 - Blocker
-> Keine Steigerung d. HF
Wirkmechanismus & Indikation: a1-Blockade -> Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)
-> Mittel 2. Wahl gegen Hypertonie
Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe
Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH
URAPIDIL
Selektiver Alpha 1 - Blocker
Wirkmechanismus & Indikation: a1-Blockade -> Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)
- > Lipophil -> ZNS-gängig -> Stimuliert Serotonin-Rezeptoren (Reflextachykardie bleibt aus)
- > Plazentagängig
- > Akuttherapie bei hypertensiven Krisen i.v., Kombi als Langzeittherapie
Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe
Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH
YOHIMBIN
Selektiver Alpha-2-Blocker
Wirkmechanismus & Indikation: Alpha2-Blockade -> Ungehemmte NOR-Freisetzung an präsynaptischer Membran -> sexuelle Dysfunktion (verhindert Vasokonstriktion im Schwellkörper)
-> steigert motorische Erregbarkeit, HF, Blutdruck, Antidiurese, Libido, MAO-Hemmung, Lokalanästhesie
Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe
Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH
METOPROLOL
Halb-selektiver B1-Blocker (kardioselektiv)
Wirkmechanismus
b1: negativ inotrop, chonotrop, dromotrop, bathmotrop, senkt O² Verbrauch, hemmt/senkt Lipolyse, Reninfreisetzung (Nierenperfusion), Augeninnendruck
Indikation
KHK, Herzinsuffizienz, Migräneprophylaxe, bei Asthma geeignet
Nebenwirkungen:
WW mit Verapamil + Diltiazem: Kardiodepression und AV-Block!
Bradykardie, verminderte Herzkraft, Durchblutungsstörungen, Hyperglykämie (Diabetes -> erhöhtes Risiko), verstärke Allergien, Schwindel, Kopfschmerz, Potenzstörungen, Harnentleerungsstörungen, Depression
Kontraindikation:
Herzinsuffizienz, NYHA 4, Bradykardie, AV-Block2,3, Hypotonie
BISOPROLOL
Halb-selektiver B1-Blocker (kardioselektiv)
Wirkmechanismus
b1: negativ inotrop, chonotrop, dromotrop, bathmotrop, senkt O² Verbrauch, hemmt/senkt Lipolyse, Reninfreisetzung (Nierenperfusion), Augeninnendruck
Indikation
Hypertonie, KHK
Nebenwirkungen
WW mit Verapamil + Diltiazem: Kardiodepression und AV-Block!
Bradykardie, verminderte Herzkraft, Durchblutungsstörungen, Hyperglykämie (Diabetes -> erhöhtes Risiko), verstärke Allergien, Schwindel, Kopfschmerz, Potenzstörungen, Harnentleerungsstörungen, Depression
Kontraindikation:
Herzinsuffizienz, NYHA 4, Bradykardie, AV-Block2,3, Hypotonie
