Sympathikus

Question 1

NORADRENALIN

Answer 1

Indikation 
Lokale Applikation (Blutstillung, Schleimhautabschwellung), Verlängerung Lokalanästhesie, Glaukomtherapie, Schock durch Vasodilatation (anaphylaktisch), Bronchospasmus 

• in Neuronen synthetisiert, gezielte lokale Wirkung
• Schwache Wirkung auf beta-2 Rezeptoren, hohe Affinität zu alpha-Rezeptoren
• UAW: Reflexbradykardie
• keine Vasodilatation!

Synthese: Tyrosin -> E: Tyrosinhydroxylase -> L-Dopa -> Dopamin -> NOR

• Chromaffine Zellen im NNM speichern A und NOR im Verhältnis 4:1
• Geringe Resorption, hepatische Inaktivierung durch MAO und COMT, Plasma-HWZ nur 2-3 min i.v.-Gabe!

Nebenwirkungen
Herz: O² Mangel und Koronarsklerose durch erhöhten O² Verbrauch, Pectanginöse
Beschwerden bei Herzschäden, Extrasystolen durch erhöhte Erregbarkeit, Gefäßrupturen
durch Hypertonie

Question 2

ADRENALIN

Answer 2

Indikation
Lokale Applikation (Blutstillung, Schleimhautabschwellung), Verlängerung Lokalanästhesie, Glaukomtherapie, Schock durch Vasodilatation (anaphylaktisch), Bronchospasmus 

• systemische Wirkung
• Wirkung über Beta-Rezeptoren überwiegt
• Hauptmittel gegen allergische Akutreaktionen (verminderte Freisetzung von Histamin und LT aus Mastzellen)
• s.c. Gabe bei anaphylaktischem Schock
• potente alpha- und beta-Rezeptoren Stimulation

Synthese: Tyrosin -> E: Tyrosinhydroxylase -> L-Dopa -> Dopamin -> NOR -> A (im NNM)

• Chromaffine Zellen im NNM speichern A und NOR im Verhältnis 4:1
• Geringe Resorption, hepatische Inaktivierung durch MAO und COMT, Plasma-HWZ nur 2-3 min i.v.-Gabe!

Nebenwirkungen
Herz: O² Mangel und Koronarsklerose durch erhöhten O² Verbrauch, Pectanginöse
Beschwerden bei Herzschäden, Extrasystolen durch erhöhte Erregbarkeit, Gefäßrupturen
durch Hypertonie

Question 3

XYLOMETAZOLIN

Answer 3

Direktes Sympathikomimetikum (Alpha)
Imidazol-Derivat

Wirkmechanismus
Direkt: binden direkt an Rezeptor, je nach Struktur verschieden affin
Indirekt: wirken nur auf a, b1, dringen ins ZNS, erhöhen Noradrenalinkonzentration

• > Vasokonstriktion über alpha-1 (Cave: Gefahr der schlechten Durchblutung z.B. In der Niere, Sekretionsverminderung)
• > Lokal: Abschwellen der Nasenschleimhaut (Cave: bei Anwendung länger als 1 Woche kommt es zur Schleimhaut-Atrophie)

Question 4

OXMETAZOLIN

Answer 4

Direktes Sympathikomimetikum (Alpha)
Imidazol-Derivat

Wirkmechanismus
Direkt: binden direkt an Rezeptor, je nach Struktur verschieden affin
Indirekt: wirken nur auf a, b1, dringen ins ZNS, erhöhen Noradrenalinkonzentration

• > Vasokonstriktion über alpha-1 (Cave: Gefahr der schlechten Durchblutung z.B. In der Niere, Sekretionsverminderung)
• > Lokal: Abschwellen der Nasenschleimhaut (Cave: bei Anwendung länger als 1 Woche kommt es zur Schleimhaut-Atrophie)

Question 5

CLONIDIN

Answer 5

Direktes Sympathikomimetikum (Alpha)

Wirkmechanismus
Direkt: binden direkt an Rezeptor, je nach Struktur verschieden affin
Indirekt: wirken nur auf a, b1, dringen ins ZNS, erhöhen Noradrenalinkonzentration

• Mäßig selektiver alpha-2-Antagonist, präsynaptische Hemmung der NA-Ausschüttung
• > senkt den Blutdruck

Question 6

DOBUTAMIN

Answer 6

Direktes Sympathikomimetikum (Beta)

• beta 1: Kardiostimulation

Question 7

ISOPRENALIN

Answer 7

Direktes Sympathikomimetikum (Beta)

Beta 1: Kardiostimulation
Beta 2: periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatter Muskulatur, Bronchien, Uterus

-> stärkstes Beta-Mimetikum

Question 8

ORCIPENALIN

Answer 8

Direktes Sympathikomimetikum (Beta)

• Beta 2 selektiver als Isopenalin
• längere Wirkdauer

Question 9

SALBUTAMOL

Answer 9

Direktes Sympathikomimetikum (Beta)

Beta 2-selektiv: periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatter Muskulatur (Bronchien, Uterus)
- Wirkdauer: 3-6h

„Reliever“: bei Asthmaanfällen und COPD

Question 10

FENOTEROL

Answer 10

Direktes Sympathikomimetikum (Beta)

Beta 2-selektiv: periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatter Muskulatur (Bronchien, Uterus)
- Wirkdauer: 3-6h

„Reliever“: bei Asthmaanfällen und COPD
Vorzeitige Wehen, Frühgeburtgefahr, Ruhigstellen
Uterus bei OP und Plazenta praevia, bei Blasensprung
für Surfactantproduktion, Tokolyse

NW: fetale Tachykardie

Question 11

TERBUTALIN

Answer 11

Direktes Sympathikomimetikum (Beta)

Beta 2-selektiv: periphere Vasodilatation, Erschlaffung glatter Muskulatur (Bronchien, Uterus)
- Wirkdauer: 3-6h

„Reliever“: bei Asthmaanfällen und COPD

Question 12

FORMOTEROL

Answer 12

Direktes Sympathikomimetikum (Beta)

• länger wirksam, bis zu 12h
• inhalierbar

„Controller“: Prophylaxe von Asthmaanfällen

Nur in Kombination mit Glucocorticoiden!

Question 13

SALMETEROL

Answer 13

Direktes Sympathikomimetikum (Beta)

• länger wirksam, bis zu 12h
• inhalierbar

„Controller“: Prophylaxe von Asthmaanfällen

Nur in Kombination mit Glucocorticoiden!

Question 14

APHETAMINE

Answer 14

Indirektes Sympathikomimetikum

Keine Affinität zu Rezeptoren, Freisetzung (keine Exocytose!) von NOR (+DA+5-HT) aus Speichervesikeln und Hemmung der Wiederaufnahme

Question 15

Ecstasy (MDMA)

Answer 15

Indirektes Sympathikomimetikum

Keine Affinität zu Rezeptoren, Freisetzung (keine Exocytose!) von NOR (+DA+5-HT) aus Speichervesikeln und Hemmung der Wiederaufnahme

Question 16

PHENTOLAMIN

Answer 16

Nicht selektiver Alpha-Blocker

Wirkmechanismus, Indikation
a1-Blockade: Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)
a2- Blockade: ungehemmte NOR-Freisetzung an präsynapischer Membran, sexuelle Dysfunktion

• Antiadrenerge Notfalltherapie: hemmt NOR-Wirkung

UAW: Verstärkte NOR-Freisetzung reflektorisch wegen Hypotonie durch präsynaptische alpha-Hemmung -> Tachkardie, Reninausschüttung, Antidiurese
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe

Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH

Question 17

PHENOXYBENZAMIN

Answer 17

Nicht selektiver Alpha-Blocker, irreversibel!

Wirkmechanismus, Indikation
a1-Blockade: Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)
a2- Blockade: ungehemmte NOR-Freisetzung an präsynapischer Membran, sexuelle Dysfunktion

-> Präoperativ bei Phäochromozytom (Unbedingt vor Beta-Blockern geben, sonst Gefahr des doppelten RR-Anstiegs!)

UAW: Orthostase, Reflex-Tachykardie, verstopfte Nase

Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe

Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH

Question 18

PRAZOSIN

Answer 18

Selektiver Alpha 1 - Blocker
-> keine Steigerung d. HF

Wirkmechanismus & Indikation: a1-Blockade -> Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)

• > Hypertonie (Raynaud-Syndrom, BPH)
• langfristig nicht so erfolgreich, kürzere HWZ

Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe

Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH

Question 19

TAMSULOSIN

Answer 19

Selektiver Alpha 1 - Blocker
-> keine Steigerung der HF

Wirkmechanismus & Indikation: a1-Blockade -> Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH) durch selektive Affinität zur Prostatazellrezeptoren -> nur geringe Beeinflussung des RR-Abfalls

Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe

Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH

Question 20

TERAZOSIN

Answer 20

Selektiver Alpha 1 - Blocker
-> Keine Steigerung d. HF

Wirkmechanismus & Indikation: a1-Blockade -> Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)

-> Mittel 2. Wahl gegen Hypertonie

Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe

Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH

Question 21

URAPIDIL

Answer 21

Selektiver Alpha 1 - Blocker

Wirkmechanismus & Indikation: a1-Blockade -> Vasodilatation des Gefäßtonus bei Hypertonie, Linderung der Beschwerden bei benigner Prostatahyperplasie (BPH)

• > Lipophil -> ZNS-gängig -> Stimuliert Serotonin-Rezeptoren (Reflextachykardie bleibt aus)
• > Plazentagängig
• > Akuttherapie bei hypertensiven Krisen i.v., Kombi als Langzeittherapie

Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe

Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH

Question 22

YOHIMBIN

Answer 22

Selektiver Alpha-2-Blocker

Wirkmechanismus & Indikation: Alpha2-Blockade -> Ungehemmte NOR-Freisetzung an präsynaptischer Membran -> sexuelle Dysfunktion (verhindert Vasokonstriktion im Schwellkörper)

-> steigert motorische Erregbarkeit, HF, Blutdruck, Antidiurese, Libido, MAO-Hemmung, Lokalanästhesie

Nebenwirkungen
Erst-Dosis-Phänomen: Blutdruckabfall, Synkope wegen Angst nach a-Blockade, Adrenalin bewirkt über b2 Vasodilatation
Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostase, Synkope, Schmerzen in Extremitäten, Ödeme, Nervosität, herabsetzen des Sphinktertonus, Diarrhoe

Kontraindikation
Herzinsuffizienz, Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis, Harnblasensteine, Leberinsuffizienz, chronische Harnretention bei BPH

Question 23

METOPROLOL

Answer 23

Halb-selektiver B1-Blocker (kardioselektiv)

Wirkmechanismus
b1: negativ inotrop, chonotrop, dromotrop, bathmotrop, senkt O² Verbrauch, hemmt/senkt Lipolyse, Reninfreisetzung (Nierenperfusion), Augeninnendruck

Indikation
KHK, Herzinsuffizienz, Migräneprophylaxe, bei Asthma geeignet

Nebenwirkungen:
WW mit Verapamil + Diltiazem: Kardiodepression und AV-Block!
Bradykardie, verminderte Herzkraft, Durchblutungsstörungen, Hyperglykämie (Diabetes -> erhöhtes Risiko), verstärke Allergien, Schwindel, Kopfschmerz, Potenzstörungen, Harnentleerungsstörungen, Depression

Kontraindikation:
Herzinsuffizienz, NYHA 4, Bradykardie, AV-Block2,3, Hypotonie

Question 24

BISOPROLOL

Answer 24

Halb-selektiver B1-Blocker (kardioselektiv)

Wirkmechanismus
b1: negativ inotrop, chonotrop, dromotrop, bathmotrop, senkt O² Verbrauch, hemmt/senkt Lipolyse, Reninfreisetzung (Nierenperfusion), Augeninnendruck

Indikation
Hypertonie, KHK

Nebenwirkungen
WW mit Verapamil + Diltiazem: Kardiodepression und AV-Block!
Bradykardie, verminderte Herzkraft, Durchblutungsstörungen, Hyperglykämie (Diabetes -> erhöhtes Risiko), verstärke Allergien, Schwindel, Kopfschmerz, Potenzstörungen, Harnentleerungsstörungen, Depression

Kontraindikation:
Herzinsuffizienz, NYHA 4, Bradykardie, AV-Block2,3, Hypotonie

Question 25

ATENOLOL

Answer 25

Halb-selektiver B1-Blocker (kardioselektiv)

• Hydrophil
• Renale Elimination

Wirkmechanismus
b1: negativ inotrop, chonotrop, dromotrop, bathmotrop, senkt O² Verbrauch, hemmt/senkt Lipolyse, Reninfreisetzung (Nierenperfusion), Augeninnendruck

Indikation
Hypertonie

Nebenwirkungen
WW mit Verapamil + Diltiazem: Kardiodepression und AV-Block!
Bradykardie, verminderte Herzkraft, Durchblutungsstörungen, Hyperglykämie (Diabetes -> erhöhtes Risiko), verstärke Allergien, Schwindel, Kopfschmerz, Potenzstörungen, Harnentleerungsstörungen, Depression

Kontraindikation:
Herzinsuffizienz, NYHA 4, Bradykardie, AV-Block2,3, Hypotonie

Question 26

CARVEDILOL

Answer 26

Nicht selektiver Beta-Blocker mit zusätzlicher Blockade von Alpha 1

-> Vasodilatation

Wirkmechanismus

b1: negativ inotrop, chonotrop, dromotrop, bathmotrop, senkt O² Verbrauch, hemmt/senkt Lipolyse, Reninfreisetzung (Nierenperfusion), Augeninnendruck
b2: Konstriktion glatter Muskulatur, Hemmt Insulinsekretion Hyperglykämie/Hypoglykämie durch verlorenen Insulinantagonismus, senkt Glykogenolyse

Indikation: Hypertonie, KHK, chron. Herzinsuffizienz

Nebenwirkungen:
WW mit Verapamil + Diltiazem: Kardiodepression und AV-Block
Bronchospasmen (b2), Bradykardie, verminderte Herzkraft, Durchblutungsstörungen, Hyperglykämie (Diabetes?), verstärke Allergien, Schwindel, Kopfschmerz, Potenzstörungen, Harnentleerungsstörungen, Depression

Kontraindikation:
Herzinsuffizienz, NYHA 4, Bradykardie, AV-Block2,3, Hypotonie

Question 27

NEBIVOLOL

Answer 27

Selektiver Beta1-Blocker (Kardioselektiv) + NO-Donator

-> Induziert NO-Synthase durch Aktivierung der Beta3-Rezeptoren in Endothelzellen -> Vasodilatation, senkt Pre- und Afterload

Wirkmechanismus
b1: negativ inotrop, chonotrop, dromotrop, bathmotrop, senkt O² Verbrauch, hemmt/senkt Lipolyse, Reninfreisetzung (Nierenperfusion), Augeninnendruck

Indikation: Kurativer Effekt auf endotheliale Dysfunktion, bei Asthma geeignet, Herzinsuffizienz NYHA II-IV, Arterielle Hypertonie, KHK, Infarktprophylaxe

Nebenwirkungen:
WW mit Verapamil + Diltiazem: Kardiodepression und AV-Block
Bronchospasmen (b2), Bradykardie, verminderte Herzkraft, Durchblutungsstörungen, Hyperglykämie (Diabetes?), verstärke Allergien, Schwindel, Kopfschmerz, Potenzstörungen, Harnentleerungsstörungen, Depression

Kontraindikation:
Herzinsuffizienz, NYHA 4, Bradykardie, AV-Block2,3, Hypotonie

Question 28

PROPRANOLOL

Answer 28

Nicht-selektiver Beta-Blocker

Wirkmechanismus
b1: negativ inotrop, chonotrop, dromotrop, bathmotrop, senkt O² Verbrauch, hemmt/senkt Lipolyse, Reninfreisetzung (Nierenperfusion), Augeninnendruck
b2: Konstriktion glatter Muskulatur, Hemmt Insulinsekretion Hyperglykämie/Hypoglykämie durch verlorenen
Insulinantagonismus, senkt Glykogenolyse

-> Hypertonie, KHK, Herzinsuffizienz

• lipophil, Dejodasehemmer
• Partiell Agonistische Aktivität (PAA): hei hohem Tonus antagonistisch, bei niedrigem Tonus agonistisch durch strukturelle Ähnlichkeit mit Beta-Mimetika
• Hoher First-Pass-Effekt
• hepatische Elimination

Toxisch/Überdosierung: Emesis (Erbrechen), Bronchospasmus, Krämpfe, Bewusstseinsstörungen

KI: Myasthenia gravis, Phäochromozytom, Raynaud-Syndrom
WW: Ca²+-Antagonisten (Verapamil, Diltiazem) : Kardiodepression und AV-Block

Herzglykoside: Verstärkung des negativ chronotropen Effekts

Prä-OP bei Phäochromozytom: erst a-Blocker, dann b-Blocker