Thema 5 Flashcards

1
Q

Via welk transport worden de meeste geneesmiddelen opgenomen?

A

Passieve diffusie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Welke drie eigenschappen van een geneesmiddel spelen een rol bij absorptie?

A

ionisatiegraad
Grootte/gewicht
Lipofiliteit

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Bij metabolisme worden fase I en Fase II reacties onderscheiden. Waar bestaan deze reacties uit?

A

Fase I: cyp-enzymen zorgen voor toevoegen OH- of SH-groepen
Fase II: conjugatie met endogene hydrofiele stoffen (direct of na fase I reactie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Waarvan is de biologische beschikbaarheid van afhankelijk?

A
  • First pass effect (lever en darmwand)
  • absorptie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Waar of niet waar: de vrije fractie geneesmiddel in het bloed en de vrije fractie geneesmiddel in het weefsel zijn gelijk

A

Waar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Noem de snelheid van farmacokinetische processen. Wat gaat het snelst?

A

Distributie
Absorptie
Eliminatie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wat egbeurt er met het verdelingsvolume als de vrije fractie in het plasma toeneemt?

A

Dan neemt de vrije fractie in het weefsel ook toe en neemt het verdelingsvolume dus toe!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wat gebeurt er als de vrije fractie in het weefsel hoger wordt?

A

Er is een evenwicht tussen vrije fractie in weefsel en in bloed, dus dan gaat er ook meer vrije fractie in het bloed dus dan daalt het verdelingsvolume

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wat is de verklarende formule voor verdelingsvolume?

A

Vd = Vp + Vt x Fup/Fut

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Als het geneesmiddel uitsluitend gefiltreerd wordt en niet geresorbeerd of gesecreteerd, welke formule voor klaring geldt dan?

A

Clren = GFR (maximale bloodflow door nier) x Fu (want alleen vrije fractie kan gefiltreerd worden)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Waar is de klaring van high ER voornamelijk van afhankelijk?

A

De bloodflow

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Waar is de klaring van Low ER geneesmiddelen voornamelijk van afhankelijk?

A

De ongebonden fractie en de intrinsieke klaring (Fu x Cl,h,i)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Wat is het verband tussen de biologische beschikbaarheid (F) en de hepatische extractio ratio?

A

F = 1 - ERh (als we aannemen dat het volledige geneesmiddel opgenomen wordt)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Welk type geneesmiddelen (HIGH ER of LOW ER) zijn met name vatbaar voor enzyminhibitie of -inductie?

A

Low ER geneesmiddelen, omdat zij afhankelijk zijn van intrinsieke klaring (enzymen) (en vrije fractie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Waar is de eliminatieconstante van afhankelijk?

A

van de klaring en het verdelinsgvolume

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Waar of niet waar: de halfwaardetijd is rechtevenredig met het verdelingsvolume

A

Waar!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Wat zijn de primaire kengetallen? wat zijn secundaire kengetallen?

A

Primair: Vd, F, Cl, Ka
Secundair: T1/2, Ke

18
Q

Leg nulde orde kinetiek uit. Is het afhankelijk van de begin concentratie?

A

Bij nulde orde kinetiek wordt er iedere keer dezelfde vaste hoeveelheid uitgescheiden. Dit is onafhankelijk van de beginconcentratie

19
Q

Leg eerste orde kinetiek uit, is het afhaneklijk van de begin concentratie?

A

Bij eerste orde kinetiek wordt er iedere keer hetzelfde percentage uitgescheiden, wat dus wel afhankelijk is van de beginconcentratie

20
Q

Welke kinetiek volgen de meeste geneesmiddelen?

A

eerste orde kinetiek

21
Q

Welke orde kinetiek volgt een eenmalige intraveneuze injectie?

A

eerste orde

22
Q

Wat kan je berekenen uit de helling van een grafiek van een intraveneuze injectie?

A

De eliminatieconstante

23
Q

Welke orde absorptie en eliminatiekinetiek volgt een eenmalige orale toediening?

A

Absorptie: eerste orde
Eliminatie: eerste orde

24
Q

Wat is de orde absorptie en eliminatie kinetiek van continue intraveneuze injectie?

A

Absorptie: nulde orde
Eliminatie: eerste orde

25
Q

In welke grootheden is de Rate of infusion?

A

mg/uur

26
Q

Wanneer wordt 50% van de steady state bereikt?

A

Na 1x de halfwaardetijd

27
Q

Wanneer wordt de steady state bereikt?

A

Na 4-5x de halfwaardetijd

28
Q

Hoe bereken je de oplaaddosis van een infuus?

A

aan de hand van het verdelingsvolume:
Vd = oplaaddosis / Css

29
Q

Als je wilt dat een geneesmiddel snel een steady state bereikt, naar welke eigenschappen ga je dan op zoek?

A

Een geneesmiddel met een korte halfwaardetijd en dus een laag verdelingsvolume

30
Q

Welke orde absorptie en kinetiek volgt een meermalige orale toediening?

A
31
Q

Waar is de accumulatie van een meermalige orale toediening van afhankelijk?

A

Toedieningsinterval (tau) en halfwaardetijd (T1/2)

32
Q

Bij een meermalige orale toediening gebruiken we in plaats van Rate of Infusion (Rinf) Dh. Wat is de formule voor Dh?

A

Dosis (mg) / tijdsinterval (uur)

33
Q

Hoe bereken je de steady state voor een infuus en hoe voor een meermalige orale toediening?

A

infuus: Css: Rinf/Cl
Oraal: Css: (D x F) / Cl

34
Q

Hoe wordt de oplaaddosis voor meermalige orale toediening berekend?

A

Dl: (Css x Vd) / F

35
Q

Welk fenotype hebben poor metabolizers, intermediate metabolizers, extensive metabolizers (normale mensen) en ultrarapid metabolizers?

A

afwezigheid van twee allelen of verminderde functionaliteit
1 allel afwezig of verminderd en 1 normaal of verhoogd
1 normaal allel en 1 verhoogd of 2 normale
twee allelen met verhoogde functionaliteit

36
Q

Wat wordt bedoeld met bio-equivalent?

A

Twee geneesmiddelen zijn bio equivalent aan elkaar als ze bij toediening van een gelijke dosis in de dezelfde mate van actieve vorm in de circulatie terechtkomen. Tmax, Cmax en AUC zijn gelijk, en daarmee zijn F en Ka ook gelijk

37
Q

Bij welk type geneesmiddelen wordt TDM vaak toegepast?

A

Bij geneesmiddelen met een geringe therapeutische marge, waarvan het klinisch effect op korte termijn niet goed te bepalen is, en bij hoge individuele variabiliteit in plasmaconcentraties

38
Q

Hoe houdt nierfalen verband met het verdelingsvolume?

A

Bij nierfalen vindt er proteïnurie plaats, wat zorgt voor een stijging van de vrije fractie van een geneesmiddel in het plasma, en door nierfalen ontstaat een hoger ECV, wat meespeelt in de formule voor Vd

39
Q

Wat is het verschil tussen lineaire en niet-lineaire kinetiek?

A

Bij lineaire kinetiek zijn de kengetallen onafhankelijk van de dosis, bij niet-lineaire kinetiek zijn de kengetallen wel afhankelijk van de dosis

40
Q

Wat is het verschil tussen een onderhoudsdosis en een oplaaddosis

A

een onderhoudsdosis gaat over de steady state concentratie, een oplaaddosis gaat met de formule over verdelingsvolume