Thema 5 Flashcards
Via welk transport worden de meeste geneesmiddelen opgenomen?
Passieve diffusie
Welke drie eigenschappen van een geneesmiddel spelen een rol bij absorptie?
ionisatiegraad
Grootte/gewicht
Lipofiliteit
Bij metabolisme worden fase I en Fase II reacties onderscheiden. Waar bestaan deze reacties uit?
Fase I: cyp-enzymen zorgen voor toevoegen OH- of SH-groepen
Fase II: conjugatie met endogene hydrofiele stoffen (direct of na fase I reactie)
Waarvan is de biologische beschikbaarheid van afhankelijk?
- First pass effect (lever en darmwand)
- absorptie
Waar of niet waar: de vrije fractie geneesmiddel in het bloed en de vrije fractie geneesmiddel in het weefsel zijn gelijk
Waar
Noem de snelheid van farmacokinetische processen. Wat gaat het snelst?
Distributie
Absorptie
Eliminatie
Wat egbeurt er met het verdelingsvolume als de vrije fractie in het plasma toeneemt?
Dan neemt de vrije fractie in het weefsel ook toe en neemt het verdelingsvolume dus toe!
Wat gebeurt er als de vrije fractie in het weefsel hoger wordt?
Er is een evenwicht tussen vrije fractie in weefsel en in bloed, dus dan gaat er ook meer vrije fractie in het bloed dus dan daalt het verdelingsvolume
Wat is de verklarende formule voor verdelingsvolume?
Vd = Vp + Vt x Fup/Fut
Als het geneesmiddel uitsluitend gefiltreerd wordt en niet geresorbeerd of gesecreteerd, welke formule voor klaring geldt dan?
Clren = GFR (maximale bloodflow door nier) x Fu (want alleen vrije fractie kan gefiltreerd worden)
Waar is de klaring van high ER voornamelijk van afhankelijk?
De bloodflow
Waar is de klaring van Low ER geneesmiddelen voornamelijk van afhankelijk?
De ongebonden fractie en de intrinsieke klaring (Fu x Cl,h,i)
Wat is het verband tussen de biologische beschikbaarheid (F) en de hepatische extractio ratio?
F = 1 - ERh (als we aannemen dat het volledige geneesmiddel opgenomen wordt)
Welk type geneesmiddelen (HIGH ER of LOW ER) zijn met name vatbaar voor enzyminhibitie of -inductie?
Low ER geneesmiddelen, omdat zij afhankelijk zijn van intrinsieke klaring (enzymen) (en vrije fractie)
Waar is de eliminatieconstante van afhankelijk?
van de klaring en het verdelinsgvolume
Waar of niet waar: de halfwaardetijd is rechtevenredig met het verdelingsvolume
Waar!