thema 4 (hoorcolleges) Flashcards
artritis
=een degeneratieve aandoening van het gewrichtskraakbeen.
2 soorten ontstekingsremmers
-steroiden = (gluco)corticosteroiden –> remming van nucleaire transcirptieprocessen (en acuut membraanstabilisatie)
-Non-steroide (NSAIDs) = enzymremmers (cox remmers) en remming van de prostaglandine synthese
steroide anti-inflammatoire geneesmiddelen.
deze grijpen aan op de arachidonzuur cascade door deze te remmen. deze remming verloopt via de remming van nucleaire transcriptieprocessen. hierdoor hebben ze een zeer brede ontstekinsremming. ze zorgen ook voor acuut membraanstabilisatie en werken immunomodulerend.
eigenschappen van glucocorticosteroiden
-toedieningn kan systemisch of lockaal
-zijn lipofiel = zorgt voor hoog verdelingsvolume
-omzetting vindt plaats in de lever (first-pass-effect)
-metabolieten worden via de nieren uitgescheden
indicaties glucocorticosteroiden:
-controle van ontstekingsprocessen
-controle allergische reacties
-autoimmuunziekte (RA)
-shock
ongewenste bijwerkingen glucocorticosteroiden
-remming van eiwitsynthese
-vertraagde wondgenezing
-immunosuppressie
-diabetes (insuline resistentie)
-peptische maagdarm ulcera
-lipolysis
-laminitis bij het paard
-morbus cushing
voor- en nadelen van glucocortico’s
voordelen
-meest potente anti inflammatoire farmaca
-reduceren van de hoeveelheid schadelijken enzymen in het gewricht
-effectief bij immuungemedieerde aandoeningen (RA)
Nadelen
-veel ongewenste bijwerkingen. bij langdurige therapie: iatrogene inductie ziekte van cushing
-bij intra articulaire toedieningen –> mogelijke schadelijke effecten op chondrocyten en vermindering van de elasticiteit van het kraakbeen (cross-linking glucosaminoglycanen verminderd)
NSAIDs
remmen de prostaglandine-synthese en de zwelling, roodheid, warmte en pijn. ze grijpen aan op COX
COX 1
zitten in alle weefsels en zijn essentieel voor de homeostase
COX 2
induceerbaar: verhoogde prostaglandine-synthese verantwoordelijk voor klinische symptomen bij ontsteking (roodheid, zwelling, oedeem, pijn- functieverlies)
classificatie NSAIDs
- COX 1- remmers - aspirine
- Niet selectieve COX remmers
- Matig selectieve COX-2 remmers
- Selectieve COX-2 Remmers
- Super selectieve COX-2 Remmers
- COX-LOX remmers - tepoxaline
farmacokinetische kenmerken NSAIDs
-goede orale biologische beschikbaarheid >70%
-plasmaeiwitbinding > 98%
-verdelingsvolume variabel
-eliminaite-renaal (faecaal)
-halfwaardetijd en doseringsinterval –> wordt bepaald door pH urine (–> terugresorptie)
bijwerkingen NSAIDs
-Maag/darmulcera
-Verminderde stolling
-NIerpapilnecrose
MIC waarde
de minimale inhiberende concentratie. dit is de groeiremmende concentratie
MBC waarde
minimale bactericidal concentration, de laatste concentratie die 99.9% van de bacterien dood
