Sumatriptán Flashcards
Mecanismo de acción
Agonista selectivo del receptor 5-HT1D que interviene en la contracción vascular craneal. Constriñe la circulación de la carótida e inhibe la actividad del trigémino.
Indicaciones clínicas
Tratamiento de la crisis aguda de migraña con o sin aura.
Cefalea en racimos.
Farmacocinética
Absorción.
Subcutánea. F: 97% Cmax: 52 a 78,6 ng/mL (6mg) Tmax: 12 min.
Oral: F: 15% Cmax: 51 ng/mL en dosis de 100 mg. Tmax: 2 a 2.5 h.
La Cmax aumenta en px con insuficiencia hepática.
Intranasal: F: 19% Cmax: 21 ng/m (22mg) Tmax: 45 min.
El efecto de los alimentos ricos en grasas aumenta la Cmax un 15% y la AUC un 12%
Distribución.
Unión a proteínas: aprox. del 14% al 21%. Vd: 2.4 L/kg
Metabolismo.
Hígado: metabolismo intenso a través de monoamino oxidasa (MAO) de la isoenzima A. Metabolito: ácido indol acético: inactivo
Excreción.
Renal: 60%, 3% a 11% sin cambios. Fecal: 40%. T1/2e: 2 h
Reacciones adversas
Comunes: Nauseas, vómitos, dolor en el lugar de aplicación, vértigo, debilidad muscular.
Graves: Crisis hipertensiva, infarto de miocardio, colitis isquémica, anafilaxia, reacción de hipersensibilidad.
Otros: síndrome de la serotonina
Interacciones relevantes
Zolmitriptan | Sumatriptán -> incremento del riesgo de vasoconstricción de la arteria coronaria y de efectos hipertensivos.
Ergotamina | Sumatriptán -> potenciación de los efectos vasoconstrictores, con potenciación de la toxicidad.
Citalopram | Sumatriptán -> aparición de sx serotoninérgico, caracterizado por la aparición de síntomas neurológicos.
Precauciones
Evitar su uso en px con múltiples factores de riesgo de enfermedad coronaria, uso con precaución en px con insuficiencia hepática leve a moderada. Reducción de dosis en px de edad avanzada.
Contraindicaciones
Uso concomitante en menos de 2 semanas de un inhibidor de la MAO-A, px con historial o síntomas de vasoespasmo arterial coronario, como angina de Prinzmetal, enfermedad coronaria isquémica, hipertensión no controlada.
Categoría de embarazo
C
