Amitriptilina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Es un antidepresivo tricíclico que también presenta propiedad sedante.
Inhibe la recaptura de noradrenalina y serotonina por la membrana neuronal, aumento de estas monoaminas en los espacios sinápticos incrementando la transmisión noradrenergica y serotonergica en el SNC.
Es un antagonista de receptores de H1, acetilcolina y adrenérgicos alfa 1 y alfa 2.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Depresión, profilaxis de la migraña.

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

Absorción.
Rápida absorción por vía oral. Alcanza su Cmax a las 6 h; biodisponibilidad del 37-59%. Sufre metabolismo de primer paso.
Metabolismo.
Hepático: CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 -> N-desmetilar, dando lugar al metabolito activo nortriptilina.
Excreción.
Renal: de la mitad a un tercio de la dosis se excreta como glucurónido o conjugado sulfato de los metabolitos, poco fármaco aparece inalterado en la orina. T1/2e: de 9-25 h.

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Comunes.
- Somnolencia, mareos, dolor de cabeza, estreñimiento, visión borrosa.
Graves.
- Síndrome neuroléptico maligno, convulsiones, agranulocitosis, hepatotoxicidad, pensamientos suicidas, infarto de miocardio.

Question 5

Interacciones

Answer 5

Selegilina | Amitriptilina -> puede producir neurotoxicidad, convulsiones o síndrome serotoninérgico.
AINE | Antidepresivos tricíclicos -> mayor riesgo de hemorragias gastrointestinales.
Clonidina | Antidepresivos tricíclicos -> posible disminución de la eficacia antihipertensiva.

Question 6

Precauciones

Answer 6

En px con deterioro de la función hepática, precaución en px con antecedentes de retención urinaria, puede causar un mayor riesgo de psicosis en pacientes con esquizofrenia, se recomienda la monitorización en metabolizadores pobres de CYP2C19.

Question 7

Contraindicaciones

Answer 7

Coadministración con cisaprida puede causar una prolongación del intervalo QT y aumentar el riesgo de arritmia. Tratamiento concomitante con IMAO o uso dentro de los 14 días siguientes a la interrupción de un IMAO ante riesgo de sx serotonérgico, durante el periodo de recuperación tras infarto agudo al miocardio. Niños <6 años.

Question 8

Categoría en embarazo

Answer 8

C