Propranolol

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -adrenérgicos, un beta-inhibidor no selectivo que reduce las respuestas cronotrópicas, inotrópicas y vasodilatadoras a la estimulación beta-adrenérgica al competir por los sitios de unión disponibles que estimulan los receptores beta-adrenérgicos.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Angina de pecho crónica, hipertensión, migraña, temblor esencial.

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

Administración.
Vía oral: F: 30 a 70%; absorción rápida y casi completamente, Tmax: 1.5-2 h. Su biodisponibilidad se reduce al 36% por el metabolismo de primer paso. Efecto de los alimentos: aumento de la biodisponibilidad al 50% en alimentos ricos en proteínas, sin cambios en la Tmax.
Distribución.
Rápida y amplia distribución en hígado, riñón, pulmón, cerebro y corazón.
Unión a proteínas: 93%
Vd, aprox. 6 L/kg
Atraviesa barrera hematoencefálica y placenta.
Metabolismo.
Hígado: extenso metabolismo hepático por reacciones de hidroxilación aromática, N-dealquilación y glucuronidación -> metabolitos: sulfato de 4-hidroxipropranolol, ácido glucurónico, ácido naftiloxiláctico y glucurónido de propranolol. Participación de: CYP2D6, CYP1A2 y CYP2C19.
Excreción.
Riñón: <1% inalterado.
T1/2e: 3-6 h

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Bradicardia, sx de Raynaud, sensación de ahogo, trastornos del sueño, frialdad en extremidades, somnolencia.

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

Epinefrina | Propranolol -> puede producir hipertensión, bradicardia, resistencia a la epinefrina en la anafilaxia.
Lidocaína | Propranolol -> puede aumentar los niveles de plasmáticos lidocaína provocando a un mayor riesgo de toxicidad por lidocaína.
Dronedarona | Bloqueadores beta-adrenergicos ->aumento de la exposición a algunos bloqueadores beta y a un incremento de la incidencia de bradicardia.

Question 6

Precauciones

Answer 6

Px con síndrome de Wolff-Parkinson-White pueden correr el riesgo de sufrir bradicardia grave; px con insuficiencia cardíaca; deterioro hepático aumenta el riesgo de toxicidad del fármaco.

Question 7

Contraindicaciones

Answer 7

Presión arterial inferior a 50/30 mmHg, asma bronquial o broncoespasmo, hipersensibilidad al propranolol, insuficiencia cardíaca descompensada, bebés que pesan menos de 2 kg.

Question 8

Categoría en el embarazo

Answer 8

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