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PHA-2052 Exam 3 > Stimulants SNC > Flashcards

Stimulants SNC Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que des amphétamines?

A

Molécules qui ressemblent aux NT du SNC, impliqués dans la rétroaction positive, puissants stimulants du SNC.

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Q

Quels sont les E2 généraux des amphétamines? (3)

Quels sont les effets sympathomimétiques périphériques? (3)

A

Diminution de l’appétit et sentiment de fatigue, euphorie à haute dose.
Effets périphériques: + TA, + rythme cardiaque, mydriase, etc.

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3
Q

Quelle sont les différence au niveau de la structure entre les catécholamines et les amphétamines?

A

Pas de OH sur le cycle aromatique et ajout d’un méthyle sur le carbone alpha

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4
Q

Que permet le retrait des OH sur le cycle?

Que permet l’ajout d’un méthyle sur le carbone alpha?

A

Pas OH: Passer la BHE

Méthyle sur la carbone alpha: évite la dégradation par MAO.

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5
Q

Est-ce que les phénylisopropylamine sont tous des produits basiques?

A

Oui

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6
Q

Quel énantiomère est la dextroamphétamine?

Quel énantiomère est le plus actif sur le système dopaminergique?

A

Énantiomère S et c’est le S qui est le plus actif sur le système dopaminergique.

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7
Q

Quel ratio d’énantiomères contient l’Adderall?

A

3:1 (S:R)

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8
Q

Quels sont les produits de dextroemphétamine au Canada? (3)

A

Dexédrine, Dexédrine Spansules et Adderrall XR

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9
Q

Est-ce que le méthylphénidate subit un fort premier passage hépatique?

A

Oui, 80-90% hydrolysé

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10
Q

Quel est le pourcentage de la dose de méthylphénidate qui se rend au cerveau pour être transformé en métabolite actif?

A

4%

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11
Q

Combien d’isomères existent-ils et lequel est actif?

A

4 isomères et seulement la d-threo-methylphenidate est actif

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12
Q

Quels sont les produits de méthylphenidate disponibles aux Canada? (3)

A

Ritalin, Biphentin, Concerta

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13
Q

Est-ce que le bupropion fait des métabolites actifs?

A

Oui

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14
Q

Pour quelles raisons le sibutramine est utilisé?

A

Agent anorexigène et utilisé dans le tx de l’obésité.

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15
Q

Quel est le mécanisme d’action du sibutramine?

A

Inhibe la recapture de 5HT, du NA et du DA dans une moindre mesure.

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16
Q

Quels sont les effets graves possibles avec le sibutramine?

A

Événements CV graves

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17
Q

Quels produits font partie des phénylisopropylamines? (4)

A

Dextroamphétamine, méthylphénidate, bupropion, sibutamine

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18
Q

Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétiques associées aux amphétamines?

A

Excellente absorption et distribution, effet rapide. Éliminé à 50% par le foie et 50% par les reins.

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19
Q

De quelles régions provient majoritairement la DA? (2)

A

Substance noire et aire tegmentale ventrale

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20
Q

De quelle région provient majoritairement la NA?

A

Locus coeruleus

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21
Q

Quels sont les E2 des amphétamines? (6)

A

Tachycardie, nervosité, insomnie, anorexie, tolérance et dépendance.

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22
Q

Quels sont les effets toxiques des amphétamines?

A

Agitation/convulsions, hallucination, troubles cardiaque, hémorragie cérébrale, rhabdomyolyse.

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23
Q

Quelles sont les utilisations possibles des amphétamines?

A

Drogues d’abus

Utilisation thérapeutique pour TDAH, narcolepsie, dépression (rare), décongestion nasale, sclérose en plaques.

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24
Q

Quelle est la prévalence du TDAH chez les filles?
Quelle est la prévalence du TDAH chez les garçons?
Est-ce une réelle différence?

A

Filles: 4%
Garçons: 9%
Non, ça peut s’expliquer par les sx différents

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25
Q

Est-ce que le dx du TDAH est difficile à établir?

A

Oui

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26
Q

Est-ce que les psychostimulants pour le TDAH sont efficaces à court terme?
Et à long terme?

A

Court terme: oui

Long terme: on ne sait pas (pas de données)

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27
Q

Quel est le pourcentage de réponse aux psychostimulants chez les enfants atteints de TDAH?

A

65-90%

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28
Q

Quels sont les E2 des psychostimulants chez les enfants avec TDAH? (3)

A
    • appétit et anorexie (75%)
  2. troubles du sommeil
  3. Peut ralentir la courbe de croissance (- appétit et modulation de l’axe hypothalamo-hypophysaire)
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29
Q

Un enfant qui consomme des amphétamines pour contrôler son TDAH est-il plus à risque de consommer des drogues plus tard?

A

Non, l’utilisation à long terme des amphétamines semblent associée à une diminution de l’usage de drogues et d’alcool en plus de la diminution de l’obésité, un meilleur tissu social, de meilleures relations avec les amis et surtout avec les adultes.

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30
Q

Quels sont les psychostimulants standards? (3)

A

Dextro-amphétamine (dexédrine), méthylphénidate (ritalin) et dexméthylphénidate (USA).

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31
Q

Quel est le début d’action et la durée d’action des psychostimulants standards (Ritalin et dexédrine)?

A

Début d’action en -30 minutes et durée d’action de 2-6h

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32
Q

Est-ce que le ritalin régulier et le ritalin SR ont une efficacité semblable?

A

Non

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33
Q

Ritalin SR est considéré comme ayant une durée d’action intermédiaire ou longue?

A

Intermédiaire

34
Q

Quels sont les psychostimulants avec une durée d’action longue?

A

Concerta, Biphentin, Dexédrine Spansule (dextroamphétamine), Vyvanse (lisdexamfetamine), Adderall XR (sels d’amphétamine),

35
Q

Est-ce que le Dexédrine Spansule est aussi efficace que les autres agents à longue durée d’action?

A

Comme il a une première libération rapide et une deuxième libération trop lente, il est moins efficace.

36
Q

Est-ce que les psychostimulants à longue durée d’action sont tous des rx d’exception à la RAMQ?

A

Non, le dexédrine spansules est couvert.

37
Q

Peut-on ouvrir les capsules de biphentin?

A

Oui et on peut les mélanger à de la compote

38
Q

Qu’est-ce qu’a de particulier le vyvanse concernant sa métabolisation?

A

Molécule couplée avec une molécule d’amphétamine. Cette combinaison se scinde dans les globules rouges. Effet retardé, mais qui dure longtemps. Impossible d’abuser de cette formulation.

39
Q

Est-ce que l’atomoxetine est aussi efficace que le méthylphénidate?

A

Non

40
Q

Quels sont les E2 de l’atomoxetine?

A

Similaires au méthylphenidate, mais hépatotoxicité à suivre..

41
Q

Comment est métabolisé l’atomoxetine?

A

Par le 2D6

42
Q

Est-ce que l’atomoxetine est indiqué officiellement chez l’enfant?

A

Non, seulement chez l’adulte

43
Q

Est-ce que l’atomoxetine est une substance contrôlée?

Est-ce que l’atomoxetine est couvert par la RAMQ?

A

Non

Non, c’est un rx d’exception

44
Q

Qu’est-ce que le Novo-methylphenidate ER-C?

A

Rx bioéquivalent ou générique du concerta, mais dans la vraie vie, on doit le considérer comme un nouveau rx, car pas vraiment bioquivalent.

45
Q

Quel est le mécanisme d’action du Guanfacine (Intuniv XR)?

A

Agoniste des récepteurs alpha2a

46
Q

Combien de fois dans la journée devons-nous prendre le guanfacine?

A

DIE soit une fois par jour

47
Q

Comment est éliminé et métabolisé le guanfacine?

A

50% par le foie et 50% par les reins

48
Q

Quels sont les avantages du guanfacine? (2)

A

Pas plus efficace que les autres stimulants, mais ferait moins d’insomnie et d’anorexie.

49
Q

Combien de temps le guanfacine prend pour agir (délai d’action)?

A

+2 semaines

50
Q

Quelle est la durée d’action du Ritalin?

A

3-6h

51
Q

Quelle est la durée d’action de la dexédrine?

A

4-6h

52
Q

Quelle est la durée d’action du Ritalin SR?

A

5-7h

53
Q

Quelle est la durée d’action de la dexédrine spansules?

A

6-8h

54
Q

Quelle est la durée d’action du Biphentin, Concerta, Adderrall XR et Intuniv XR?

A

8-12h

55
Q

Quelle est la durée d’action du Strattera?

A

24h

56
Q

Quelle est la durée d’action du Vyvanse?

A

10-14h

57
Q

Utilise-t-on les amphétamines pour tx l’obésité?

A

Avant oui, mais plus maintenant

58
Q

Est-ce que la narcolepsie est iatrogénique?

A

Oui

59
Q

Quels sont les tx de la narcolepsie? (3)

A

Modafinil, ritalin ou dexédrine

60
Q

Quelle est l’indication officielle du Modafinil?

A

Tx de la narcolepsie

61
Q

Qu’est-ce que le modafinil?

Quel est son mécanisme d’action?

A

Psychostimulant

Son mécanisme d’action est encore peu connu à ce jour

62
Q

Quels sont les autres stimulants? (3)

A

Éphédrine, pseudoéphédrine et yohimbine.

63
Q

Est-ce que ce sont les amines secondaires ou les amines tertiaires qui ont la plus grande activité adrénergique?

A

Amine secondaire

64
Q

Combien d’énantiomères a l’éphédrine?

A

4

65
Q

Est-ce que c’est l’éphédrine ou la pseudoéphédrine qui est la plus puissante? De combien de fois est-elle plus puissante?

A

L’éphédrine est 10x + puissante que la pseudoéphédrine.

66
Q

Quels sont les stimulants apparentés à la xanthine?

A

Caféine et théophylline

67
Q

La théophylline et la théobromine font partie de quel type de dérivé de méthylxanthines?

A

Dérivés déméthylés

68
Q

La caféine fait partie de quel type de dérivé de méthylxanthines?

A

Dérivé triméthyélé

69
Q

Dans quel produit se retrouve la théophylline?

A

Thé

70
Q

Dans quel produit se retrouve la théobromine?

A

Cacao

71
Q

Dans quels produits se retrouvent la caféine? (2)

A

Café et thé

72
Q

Est-ce que les méthylxanthines sont insolubles dans l’eau?

Si oui, de quelle façon sont-ils administrés pour faciliter leur admiistration?

A

Ils sont insolubles dans l’eau. Ainsi, on les administre sous forme de sels.

73
Q

Quel est le sel de la caféine?

A

Citrate de caféine

74
Q

Quelles sont les propriétés pharmacologiques des méthylxanthines? (5)

A

Effets SNC, effets sur la respiration, effets CV, effets GI et effet sur la diurèse

75
Q

Quels sont les mécanismes d’action des méthylxanthines? (2)

A
  1. Antagonistes des récepteurs A1 et de certains récepteurs A2 de l’adénosine
  2. Inhibiteurs compétitifs de l’enzyme AMPc-phosphodiastérase.
76
Q

Quelles sont les indications des xanthines? (3)

A

Asthme, apné du nouveau-né prématuré, caféine est combinée dans des préparations analgésiques et dans des suppléments alimentaires.

77
Q

Quels sont les E2 des xanthines? (7)

A

Nervosité, insomnie, NO/VO, palpitations, tachycardie, dépendance

78
Q

Par quel cytochrome sont métabolisées la théophylline et la caféine?
Est-il possible d’avoir des interactions?

A

1A2

Oui, il est possible d’avoir des interactions.

79
Q

Quels sont les inhibiteurs du 1A2? (5)

A

Cipro, clarithromycine, fluvoxamine, cimétidine, érythromycine

80
Q

Quels sont les inducteurs du 1A2? (5)

A

Inducteurs métaboliques (carbamazépine, phénytoine, phénobarbital, rifampicine) et tabac

81
Q

Est-ce que la théophylline a un index thérapeutique étroit?

A

Oui

PHA-2052 Exam 3 (6 decks)

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