Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

nhoi - farmakologi > Staffan Uhléns föreläsningar > Flashcards

Staffan Uhléns föreläsningar Flashcards

1
Q

Vad är skillnaden mellan fysiologiska och farmakologiska receptorer?

A

Fysiologiska receptorer aktiveras av endogena agonister. Farmakologiska receptorer aktiveras inte av endogena agonister.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Beskriv de två schematiska modeller som finns för agonist-receptor-G-protein-aktivering.

A

conformational switch: Receptorn oscillerar mellan aktiv och inaktiv konformation. Agonister har högre affinitet för den aktiva konformationen och stabiliserar denna.

induced fit: Agonisten binder till den inaktiva konformationen och tvingar fram den aktiva konformationen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

EC50

A

den koncentration av läkemedel då 50 % av maximal effekt uppnås

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

reversibel kompetetiv antagonism

A

Antagonist tävlar med agonist om samma bindningsställe. Association och dissociation pågår hela tiden.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

irreversibel kompetetiv antagonism

A

Antagonisten binder till samma bindningsställe som agonisten. När antagonisten har bundit till receptorn dissocierar den väldigt långsamt, eller inte alls.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Ge två exempel på allosterisk interaktion av det positiva slaget.

A
  • bindning av bensodiazepiner till GABAA-receptorer
  • bindning av glycin till NMDA-receptorer
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

affinitet

A

förmågan hos en ligand att binda till receptor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

efficacy

A

förmågan hos en agonist att stimulera receptor (förmågan att binda bättre till aktiv än inaktiv receptorkonformation)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

potent agonist

A

en potent agonist har hög affinitet och ger därmed effekt redan vid låg koncentration

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

full agonist:

A

en full agonist har maximal efficacy, dvs. uppnår 100 % agonisteffekt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

partiell agonist

A

En partiell agonist ger inte full effekt fastän alla receptorer är bundna. En partiell agonist förskjuter jämvikten mellan inaktiv och aktiv receptorkonformation mot större andel aktiva receptorer, men bara lite. I närvaro av en full agonist får en partiell agonist snarast en antagonistisk effekt genom sin blockering av den fulla agonisten.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

receptorreserv

A

Att det finns en receptorreserv innebär att endast ett fåtal av receptorerna behöver aktiveras för full effekt (t.ex. nikotinerga receptorer i motorändplatta). När det finns en stor receptorreserv kan t.o.m. en partiell agonist ge full effekt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

antagonist

A
  • lika hög affinitet för aktiv konformation och inaktiv konformation av receptor
  • påverkar ej jämvikten mellan aktiv och inaktiv receptorkonformation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

invers agonist

A
  • högst affinitet för inaktiv konformation av receptor
  • stabiliserar den inaktiva konformationen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

desensisitering (takyfylax) vs tolerans

A

desensisitering:

  • snabbt försvagad effekt (minuter)
  • förändring av receptorer (t.ex. fosforylering)

tolerans:

  • gradvis försvagad effekt (dagar-veckor)
  • minskning av antalet receptorer (nedreglering)
  • ökad nedbrytning av läkemedlet
  • fysiologiska anpassningar i kroppen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

massverkans lag

A

Massverkans lag beskriver relationen mellan bunden och fri ligandkoncentration vid reversibel bindning.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Kaff

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Kon

A

hastighetskonstant för on-reaktionen (association)

19
Q

Koff

A

hastighetskonstant för off-reaktionen (dissociation)

20
Q

Kd

A

Kd = 1 / Kaff

den koncentration av ligand då 50 % av receptorerna har ligand bundna till sig

21
Q

Langmuir-ekvationen

A
22
Q

Vad gäller för affinitet och ligand-receptorbildning?

A

Om det finns en affinitet mellan liganden och receptorn blir liganden bunden, antingen under lång tid (hög affinitet) eller under kort tid (låg affinitet).

23
Q

reversibel bindning av läkemedel

A

Att läkemedlen binder reversibelt betyder att de binder till receptorn med relativt svaga interaktioner, t.ex. vätebindningar, hydrofob interaktion, elektrostatiska krafter.

24
Q

Vad är en prodrug?

A

En prodrug är en inaktiv prekursor av ett läkemedel, som i kroppen naturligt omvandlas till sin aktiva form. Prodrugs används som det aktiva läkemedlet har ogynnsamma fysikalisk-kemiska egenskaper, t.ex. är alltför hydrofilt eller illasmakande.

25
Q

När är svaga syror oladdade?

A

Vid lågt och neutralt pH.

26
Q

När är svaga baser oladdade?

A

Vid högt och neutralt pH.

27
Q

Vilka faktorer påverkar biotillgängligheten?

A
  • absorption
  • första passage-effekt
28
Q

Distribution beror bland annat på:

A
  • proteinbindning
  • fettlöslighet
  • genomblödning av olika organ
29
Q

Vd

A

Vd (distributionsvolym) är den volym som krävs för att innehålla hela mängden i kroppen av ett läkemedel, med den koncentration som är närvarande i plasma

Vd = D/[C0] (liter)

[C0] = initial plasmakoncentration

30
Q

Vad kännetecknar första ordningens kinetik?

A
  • enzymer är omättade
  • eliminationen är proportionell mot koncentrationen
  • t1/2 är konstant
31
Q

Vad kännetecknar nollte ordningens kinetik?

A
  • enzymer är mättade
  • eliminationen sker med konstant hastighet, oberoende av koncentrationen
  • t1/2 blir längre när koncentrationen ökar
32
Q

Ge fyra exempel på fysiologiska receptorer

A
  • ligandstyrda jonkanaler
  • G-proteinkopplade receptorer
  • receptortyrosinkinaser
  • intracellulära hormonreceptorer (t.ex. steroidreceptorer)
33
Q

Ge fyra exempel på farmakologiska receptorer

A
  • transportproteiner
  • spänningsstyrda jonkanaler
  • jonpumpar
  • enzymer
34
Q

allosterisk interaktion

A

Molekyl binder till ett annat ställe på receptorn än det bindningställe där agonisten binder och ökar eller minskar på så sätt agonistens effekt.

35
Q

Vad är en farmakokinetisk interaktion? Vad är en farmakodynamisk interaktion?

A

farmakokinetisk interaktion: tillförsel av en substans (A) ändrar koncentrationen av en annan substans (B) i kroppen

farmakodynamisk interaktion: tillförsel av substans A ändrar den farmakologiska effekten av substans B utan att ändra koncentrationen av substans B i kroppen

36
Q

agonist

A
  • högst affinitet för aktiv konformation av receptor
  • stabiliserar den aktiva konformationen
37
Q

biologisk tillgänglighet

A

den fraktion av administrerad dos som når systemkretsloppet

38
Q

Enhet för kel

A

per tidsenhet (t.ex. min-1)

39
Q

clearance

A

Clearance (CL) beskriver andel av Vd som blir befriad från läkemedlet per tidsenhet.

CL = Vd x kel

40
Q

relation mellan elimineringskonstant och halveringstid

A

kel = ln 2 / t1/2

41
Q

Css

A

Css = steady state-koncentration

Css = (D/τ) / Vd x kel (tillförd dos per tidsintervall / clearance)

42
Q

Hur påverkar johannesört farmakokinetiken för läkemedel?

A

Johannesört inducerar CYP-enzymer, inkluderat CYP3A4 och CYP2C9 som metaboliserar många läkemedelsmolekyler.

43
Q

Hur påverkar grapefruktjuice farmakokinetiken för läkemedel?

A

Grapefruktjuice hämmar CYP-enzymet CYP3A4. Grapefrukt kan därför öka kroppskoncentrationen av sådana läkemedel som metaboliseras av detta enzym.

nhoi - farmakologi (11 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions