Smärtfarmakologi Flashcards
Vilken typ av smärta behandlas med opioider?
Akut och kronisk medelsvår-svår smärta. Opioider är bättre på att lindra nociceptiv smärta än vad de är på att lindra neuropatisk smärta.
opioidantagonister
- naloxon - behandling av överdos
- naltrexon - behandling vid beroendesjukdom
effekter av morfin
- analgesi
- eufori
- sedation
- minskad GI-motilitet
- hostdämpande effekt
- andningsdepression
klinisk användning av morfin
- smärtlindring
- anestesi
- diarré
- hosta
- dyspné
metabolisering och utsöndring av morfin
- metaboliseras i levern till morfin-6-glukuronid (mer potent än morfin) och morfin-3-glukuronid (saknar analgetisk effekt)
- utsöndras via urin och galla
vanliga biverkningar av morfin
- obstipation
- illamående/kräkning
- sedering/dåsighet
- urinretention
- mios
opioider som används för behandling av beroendesjukdom
- naltrexon
- metadon
- buprenorfin
förstahandspreparat för behandling av neuropatisk smärta
- antiepileptika: gabapentin, pregabalin, karbamazepin, lamotrigin
- tricykliska antidepressiva läkemedel (TCA), ffa. amitriptylin
Antiepileptika: Gabapentin och pregabalin dämpar överaktivitet i nervsystemet genom att inhibera spänningsstyrda Ca2+-kanaler. Karbamazepin och lamotrigin dämpar överaktivitet i nervsystemet genom att inhibera spänningsstyrda Na+-kanaler.
capsaicin
- appliceras lokalt på hud mot neuropatisk smärta och smärta i småleder
- minskar retbarheten i nociceptorerna och ökar genomblödningen
- svag effekt
- besvärande biverkningar
- svåradministrerat - kräver specialistvård
opioidreceptorer
- μ (my)
- δ (delta)
- κ (kappa)
- ORL1
Alla är GPCRs av Gi-typ.
Vad händer vid bindning av opioid till opioidreceptor?
Alla opioidreceptorer är GPCRs av Gi-typ.
Opioider stimulerar öppning av K+-kanaler och inhiberar öppning av spänningsstyrda Ca2+-kanaler. Öppning av K+-kanaler i postsynaptiska neuron → hyperpolarisering. Inhibering av öppning av spänningsstyrda Ca2+-kanaler → minskad frisättning av glutamat, acetykolin, noradrenalin, 5-HT och SP.
