Mag-tarmkanalens farmakologi Flashcards
Läkemedelsbehandling av IBS
Linaklotid minskar smärtupplevelsen och stimulerar vätskesekretionen i tarmen. Tarminnehållet blir således mer lättflytande vilket underlättar defekationen.
Linaklotid binder till guanylatcyklas C-receptorer på den apikala ytan av tarmepitelet. Aktivering av guanylatcyklas C-receptorer → bildning av cGMP. cGMP inducerar ökad aktivitet av proteinkinas G-II (PKG-II).
Läkemedelsbehandling av GERD
Vid tillfälliga refluxbesvär:
- syraneutraliserande ämnen (antacida)
- alginsyra
- H2-receptorantagonister, (t.ex. famotidin, ranitidin)
- protonpumpshämmare (PPI)
Vid svåra besvär, t.ex. esofagit:
- PPI (t.ex. omeprazol, esomeprazol, lansoprazol)
Beskriv verkningsmekanismen för protonpumpshämmare.
irreversibel inhibering av H+-/K+-ATPas i parietalcellers apikala membran
Läkemedelsbehandling av mag-/duodenalsår om HP-positiv
2 olika antibiotika + 1 PPI
Hur kommer det sig att NSAID/ASA kan orsaka magsår?
Hämning av COX-1 och COX-2 leder till minskad syntes av “slemhinneskyddande” prostaglandiner. Preparaten har troligtvis även en lokal toxisk effekt på slemhinnan.
Hur kan man minska risken för att utveckla magsår vid behandling med NSAID/ASA?
Man kan minska risken för magsår om man tillsammans med NSAID/ASA ger antingen PPI eller misoprostol (PGE1-analog). PPI är förstahandspreparat, dels för att det bara behövs en dos per dag och dels för att de ger färre dyspeptiska symptom. Misoprostol ger ofta upphov till diarréer och buksmärtor.
Indikationer för PPI
- GERD
- magsår
- duodenalsår
- profylax vid NSAID-behandling
- Zollinger-Ellisons syndrom
Biverkningar av PPI
PPI har få biverkningar, men illamående, gasbildning och både diarré och förstoppning förekommer.
Läkemedelsbehandling av ulcerös kolit
- underhållsbehandling: 5-ASA-preparat (5-aminosalicylsyrapreparat), t.ex. sulfasalazin
- milda skov: ökad dos av 5-ASA-preparat
- medelsvåra skov: i första hand ges prednisolon (glukokortikoid) peroralt
- svåra skov: hög dos glukokortikoider intravenöst, ofta i kombination med 5-ASA-preparat rektalt.
Till patienter med steroidberoende ulcerös kolit ges azatioprin eller 6-MP (6-merkaptopurin). Vid utebliven steroideffekt administreras TNF-α-antikroppar.
Läkemedelsbehandling av Crohns sjukdom
- underhållsbehandling: sulfasalazin, låg dos glukokortikoid eller azatioprin
- milda till medelsvåra skov: prednisolon alt. budesonid (glukokortikoider)
- svåra skov: betametason intravenöst
Till patienter som svarar dåligt på steroider ges azatioprin, 6-MP eller TNF-α-antikroppar.
Läkemedelsbehandling av diarré
Okomplicerade diarrér, typ turistdiarré, behandlas med loperamid.
Kolerainducerad diarré behandlas med ORS (oral rehydration solution).
Allvarliga bakteriella tarminfektioner behandlas med antibiotika.
Hur fungerar loperamid?
Loperamid är en opiatreceptoragonist som i tarmen hämmar frisättningen av acetylkolin och prostaglandiner vilket leder till att tarmperistaltiken minskar. Minskad tarmperistaltik leder till förlängd passagetid i tarmen vilket leder till ökad absorption av vatten och elektrolyter.
Hur fungerar ORS?
ORS (oral rehydration solution) innehåller bl.a. glukos, Na+, Cl- och K+. ORS ökar vätskeabsorptionen i tarmen men påverkar inte sekretionen. I ileum sker kotransport av Na+ och glukos. Närvaro av glukos ger ökad Na+-absorption och därmed ökat vattenupptag.
Läkemedelsbehandling av obstipation
Vid lättare obstipation används bulkmedel, t.ex. Lunelax ®. Bulkmedel innehåller fibrer som inte bryts ned i magsäck eller tunntarm. Uttänjning av tarmen stimulerar peristaltiken via enteriska reflexer.
Vid lite svårare former av obstipation används osmotiskt aktiva medel, t.ex. laktulos. Osmotiskt aktiva medel bryts inte heller ned i magsäck eller tunntarm. Bakterier i kolon spjälkar ämnet varvid osmolariteten ökar vilket gör att vätska dras in i kolon som tänjs ut och en enterisk reflex aktiveras.
Tarmirriterande medel, t.ex. sennaglykosider, används vid svårare obstipationstillstånd. Tarmirriterande medel påverkar plexus myentericus så att motoriken stimuleras. Endast korttidsbehandling.
