Source molécules actives actuelles

Question 1

Les Alcaloïdes

Answer 1

-Composés organiques d’origine naturelle
-Azotés (min 1 atome d’azote)
-Plus ou moins basiques
-distribution restreinte
-pouvant avoir propriétés pharmacologiques à faible dose
-une ou plusieurs fonctions amines>pKa associée à chaque fonction azotée
-pH basique (pH>pKa):forme libre/déprotonée = pas de charge
-pH acide (pH<pKa):forme ionique/protonée = charge +

Question 2

Notion de polarité

Answer 2

Log(Coct/Ceau)
-log P < 0 : molécule hydrophile
-log P > 0 : molécule lipophile
-log P = 0 molécule amphiphile

-Voie orale: log P > 1.8
-passage barrière hémato encéphalique: log P > 2
-passage percutané: log P > 2.6
-absorption sublinguale: log P > 5.5

Question 3

Cocaïne

Answer 3

Alcaloïde, depuis feuille de coca
-propriétés psychotropes
-2 formes:
-pH<pKa : forme acide = forme saline/solide ionique
-pH>pKa : forme basique = amine libre/forme moléculaire

Question 4

Quinine

Answer 4

ALCALOIDE
-depuis écorce de quiquina
-antipaludique
-2 azotes dans 2 noyaux différents : noyau quinoléine et noyau quinuclidine (2 pKa différents)
-Selon pH:
-pH = 2 : 2 noyaux protonés > forme doublement saline
-pH = 7 : forme mono saline
-pH = 13 : forme complètement neutre
(aussi usage alimentaire pour son amertume)

Question 5

Terpènes

Answer 5

-Distribution++
-assemblage d’unités isoprène à 5 carbones
Nomenclature :
-10 atomes de carbone : monoterpène
-15 atomes de carbone : sesquiterpène
-20 atomes de carbone : diterpène
-30 atomes de carbone : triterpène

Question 6

Artémisinine

Answer 6

-terpène à 15C : sesquiterpène
-antipaludique++
-Isolée de l’armoise annuelle (exclusivement produite par extraction)
-Découverte pendant guerre du Vietnam

Question 7

Ciclosporine

Answer 7

-peptide > cyclopepetide
-depuis champignon microscopique : Tolypocladium
-rôle immunosupprésseur : limiter le rejet d’une greffe
-découverte par sérendipité (hazard)

Question 8

Insuline de séquence humaine

Answer 8

-hormorne hypoglycémiante
-peptide de 2 chaines de peptide distinctes
-jusqu’aux années 80>hémi-synthèse, maintenant par génie génétique

Question 9

Opium

Answer 9

-depuis latex séché à l’air de capsules verte de pavot somnifère
-contient morphine + d’autres alcaloïdes (codéines…)
-propriétés antalgiques++

Question 10

Paliers de douleur

Answer 10

-Palier I : douleurs faibles/modérées [paracetamol, aspirine ou les AINS]
-Palier II : douleurs modérées/sévères [opioïdes faibles comme codéine]
-Palier III : douleurs intenses/échec autres opioïdes [opioïdes forts : morphine]

Question 11

Drogue végétale (propriétés)

Answer 11

-plante/partie de la plante ou une de ses sécretions à laquelle est attribuée une utilisation thérapeutique

Question 12

Drosera

Answer 12

-plante entière : propriétés antitussives, contres toux spasmodiques

Question 13

Ginkgo biloba

Answer 13

-Feuilles
-Pour troubels circulatoires ou problèmes d’Alzheimer
-favorise mémorisation

Question 14

Arnica

Answer 14

Fleur de montagne
-séchées en pommade pour soulager ecchymoses

Question 15

Ginseng

Answer 15

-Racine
-anti-fatigant

Question 16

Badiane (Anis étoilé)

Answer 16

-fruit du badianier de Chine, soulage problèmes de digestion (ne soigne pas)

Question 17

Bourdaine

Answer 17

Ecorce : effet laxatif

Question 18

Rhubarbe

Answer 18

-plusieurs espèces avec propriétés différentes
-Pétiole (rhubarbe des jardins=Rheum rhabarbarum) : utilisation alimentaire
-Partie souterraine(rhubrabe chinoise=Rheum palmatum)
-feuilles toxiques (toutes les rhubarbes):acide oxalique (toxique à de très grandes quantités)

Question 19

Sécrétions des plantes

Answer 19

-suc : sécrétions liquides par certaines plantes
-Résines : sécrétions liquides naturellement produites par certaines plantes
-gommes : plymères de sucres (utilisés comme excipients pour gélifier)

Question 20

Phytothérapie

Answer 20

Médicament à base de poudre/extrait d’une “drogue végétale” ayant un/plusieurs principes actifs
-efficace que si les données cliniques le prouve

Question 21

éxtraction {avec matière première solide}

Answer 21

-extraction solide-liquide (solide:matière première et liquide:solvant d’extraction)
-choix du solvant d’extraction très important [molécules polaire plus solubles dans solvants polaire (solvants hydrophiles : eau et alcools) et molécules apolaires dans les solvants apolaires (lipophiles comme éther de diéthylique ou hydrocarbures)

Question 22

extraction {avec matière première liquide}

Answer 22

-extraction molécules à partir de micro-organismes en culture
-culture milieux avec nutriments = fermentation
-extraction liquide-liquide>utilisation solvant non miscible (eau/huile par ex)

Question 23

Héparines

Answer 23

-polysaccharides azotés et sulfatés
-à partir de muqueuses intestinales du porc
-anticoagulant