Source des molécules actives actuelle 2

Question 1

paclitaxel

Answer 1

-hémi-synthèse
-matière première : 10-désacétylbaccatine III (10-DAB-III) puis par synthèse chimique on lui ajoute la partie réstante

Question 2

Pharmacomodulation

Answer 2

Pénicille devient amoxicilline par hémi-synthèse (même action biologique mais spèctre d(action élargi et efficace sur plus de souches bactériennes

Question 3

Prodrogues

Answer 3

-Molécule pharmacologiquement inactive qui sera métabolisée pour “libéreré une molécule active > transformation chimique grâce au métabolisme
-prodrogue : permet d’améliorer propriétés PD ou PK
-Ampicilline >spectre++ mais biodisponobilité modérée
–>prodrogue conçue : la Bacampicilline

Question 4

Thébaïne

Answer 4

1% de composition du pavot
-aucune activité biologique mais très pratique pour l’hémi-synthèse

Question 5

Naxolone

Answer 5

-produite par hémi-synthèse à partir de la thébaïne
-utilisée en cas d’overdose > antagoniste récepteurs opioïdes >inhibition réponse pharmacologique

Question 6

buprénorphine

Answer 6

-produite par hémi-synthèse à partir de la thébaïne
-anatagoniste faible des récepteurs opioïdes>utilisée pour sevrage aux opioïdes

Question 7

Molécules naturelles produitent par synthèse totale

Answer 7

-vitamine C
-Thyroxine (T4)
-Prostaglandine E2 (PGE2)

Question 8

Vitamine C

Answer 8

-DCI: acide ascorbique
-synthèse totale
-éviter scorbut et complément alimentaire

Question 9

Thyroxine

Answer 9

-DCI:lévothyroxine
-synthèse totale
-hormone thyroïdienne

Question 10

Prostaglandine 𝐸2

Answer 10

-DCI:dinoprostone
-synthèse totale
-induit contractions utérines, utilisée pour IVG médicamenteuses ou déclenchements d’accouchement

Question 11

L’halichondrine B

Answer 11

-extraite d’éponge marine
-propriétés anticancéreuses du sein
-ERIBULINE: molécule fille synthèse chimique (produite indistruellement par synthèse)plus facile du pharmacophore uniquement (résponsable de l’activité biologique)

Question 12

Pharmacophore

Answer 12

groupe d’atomes résponsables de l’activité pharmacologique

Question 13

Relation Structure Activité (RSA)

Answer 13

• corréler une structure chimique tridimensionnelle avec son activité
• déterminer les groupes chimiques responsables des effets biologiques (= le pharmacophore)
• moduler l’activité pharmacologique

Question 14

Mévastatine

Answer 14

-molécule naturelle depuis champignon du genre Penicillium

Question 15

Lovastatine

Answer 15

-molécule naturelle depuis levure liz rouge

Question 16

flm de faire le reste