Médicaments issus du monde végétal

Question 1

Propriétés Aspirine

Answer 1

nom commercial : Aspirine
substance active : acide acétylsalicylique
-propriétés: analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire, antiagrégant plaquettaire
-obtention par acétylation de l’acide salicylique dans l’écorce de Saule blanc : Salix alba

Question 2

Histoire Aspirine

Answer 2

1828 : Pierre-Joseph Leroux >cristaux solubles : Salicine et quand on l’intègre l’organisme le metabolise en acide salicylique
1897: Felix Hoffman de Bayer> synthèse acide acétaylsalique
fin 20e siècle : nobel pour découverte du mode d’action

Question 3

Mécanisme d’action Aspirine

Answer 3

fonction ester inhibe les enzymes cyclooxygénases COX1 et COX2 par acétylation (enzymes participent à la synthèse de prostaglandines et thromboxanes)

Question 4

Inhibition des COX1(Aspirine)

Answer 4

-diminution production prostaglandines
-diminution sécrétion mucus protecteur du tube digestif>brulure de l’estomac=ulcères gastriques
-diminution agrégation plaquettaire>diminution production thromboxanes
-relachement des vaisseaux sanguins>soulagement migraines

Question 5

inhibition des COX2(Aspirine)

Answer 5

-diminution prostaglandines inflammatoire:
-diminution douleur
-diminution inflammation
-diminution température

Question 6

Taxol

Answer 6

-Docétaxel et Pacitaxel > puissants anti-cancéreux
-molécule découverte fin années 50 aux US

Question 7

Pacitaxel et Docetaxel

Answer 7

-Pacitaxel (aussi Taxol®) depuis écorce de l’If du Pacifique: Taxus brevifolia(conifère) mais bcp de problèmes
-Docetaxel (découverte à Gif sur Yvette) depuis feuilles de Taxus baccata modifiées par hémisynthèse (2x plus active que Paclitaxel)

Question 8

Mecanisme d’action taxols

Answer 8

liason tubuline β polymérisée et empêchent dépôlymérisation des microtubules>arrêt mitotique

Question 9

Propriétés Vinca-alcaloïdes

Answer 9

extraction depuis Pervenche de Madagascar (Catharanthus roseus)> exctraction des molécules: Vinblastine et Vincristine
-Alcalïdesanti-cancéreux(tt des leucémies)
-extraction à partir des parties aérienes (feuilles++) qui contiennent quantité ++ de Vinblastine et Vincristine
-dérivés chimiques : Vindésine, Vinorelbine, Vinflunine

Question 10

Histoire Vinca-alcaloïdes

Answer 10

1958 Vinblastine et Vincristine isolés et effets anti-leucémique montré
-chercheurs se tournent vers le synthèse chimique
-années 70 isolation dérivés chimiques : Vindésine et Vinorelbine
-fin années 80: AMM pour Vinorelbine (cancer poumon et sein)
-2 fluors+Vinorelbine=Vinflunine (plus efiicace)→AMM pour cancer vessie en 2009

Question 11

Mécanisme d’action Vinca-alcaloïdes

Answer 11

-liaison tubuline β sous forme de dimère libres de tubuline 𝛼𝛽 = Inhibition polymérisation des microtubules→Apoptose
-aussi liaison à tubuline en interphase>apoptose

Question 12

Propriétés morphine

Answer 12

analgésique++(utilisation comme référence pour autres analgésiques)
-depuis Pavot somnifère:Papaver somniferum
-latex qui donne opium
latex → pavot → opium → morphine

Question 12

Propriétés morphine

Answer 12

analgésique++(utilisation comme référence pour autres analgésiques)
-depuis Pavot somnifère:Papaver somniferum
-latex qui donne opium
latex → pavot → opium → morphine
(acétylation morphine pour faire héroïne)

Question 13

Histoire Morphine

Answer 13

-découverte en 1804 à partir du pavot : molécule alcaloïdes avec propriétés pharmaceutiques
-utilisation début 20e siècle(dépendance à forte dose)

Question 14

Mécanisme d’action Morphine

Answer 14

-inconnu, mais on sait qu’il agit sur SNCet liaison récepteur opioïdes impliqués dans perception de la douleur
-effet aussi euphorisant→sensation de plaisir

Question 15

Millepertuis

Answer 15

-plante sauvage
-contient hypertrophine et flavonoïdes→rôle anxiolytique et anti déresseur(légères)

Question 16

Gingko biloba

Answer 16

-arbre ancien:gymnosperme qui n’est jamais malade
molécules extraites = ginkgolides→propriétés anti-inflammatoires et vasculoprotéctrices
(+aide à la mémorisation)