Solubilité et coefficient de partage

Question 1

Quelles caractéristiques doit avoir le principe actif pour traverser les membranes?

Answer 1

Dissous

Non-ionisé

Question 2

Solubilité qualitative selon la pharmacopée?

Quantité de solvant en mL pour une partie de substance en g

Answer 2

Très soluble: moins d’une partie
Facilement soluble: de 1 à 10 parties
Soluble: de 10 à 30 partie
Assez soluble: de 30 à 100 parties
Peu soluble: de 100 à 1000 parties
Très peu soluble: de 1000 à 10 000 parites
Pratiquement insoluble: plus de 10 000 parites

Question 3

Caractéristiques de la dissolution

Answer 3

Diminution de l’énergie de liaison
Augmentation des forces de répulsion électrostatique
Dispersion des ions dans l’eau

Question 4

Solvant aprotique vs solvant protique?

Answer 4

Solvant aprotique: tous les H sont liés à des C

Solvant protique: certains H sont liés à un hétéroatome (ex.: O, N)

Question 5

Quels facteurs influent sur la quantité de gaz dissous? (5)

Answer 5

Nature du gaz et nature du liquide
Pression partielle du gaz
Coefficient de solubilité du gaz
Inverse de la température
Durée de contact gaz-liquide

Question 6

Qu’arrive-t-il à une solution de gaz dans liquide si la température augmente?

Answer 6

Diminution de la solubilité des gaz

Augmentation de la pression

Question 7

Avantages des formes pharmaceutiques gaz dans liquide?

Answer 7

Réserve énergétique importante
Équilibre liquide-vapeur à l’intérieur du boîtier
Utilisable en mélange
Bonne miscibilité avec les principes actifs

Question 8

Inconvénients des formes pharmaceutiques gaz dans liquide?

Answer 8

Inflammable
CFC: destruction de la couche d’ozone
Une modification de la température entraîne une augmentation de pression et un risque d’explosion

Question 9

Qu’est-ce que le salting out?

Answer 9

Un soluté prend facilement la place du gaz dissous, ce qui libère le gaz et nuit à sa solubilité (à éviter).

Question 10

Quelle est la différence entre une solution idéale et une solution réelle?

Answer 10

Solution idéale: La pression de vapeur totale est égale à la somme des pressions partielles de chaque liquide (loi de Raoult)

Solution réelle:
Si la pression totale est inférieure à la somme des pressions de chaque liquide: meilleure solubilité
Si la pression totale est supérieure à la somme des pressions de chaque liquide: diminution de la solubilité

Question 11

Qu’arrive-t-il à un système binaire si on ajoute une substance soluble dans une phase seulement?

Answer 11

Diminution de la solubilité mutuelle des 2 phases
Augmentation de la température critique supérieure
Diminution de la température critique inférieure

Question 12

Qu’arrive-t-il à un système binaire si on ajoute une substance soluble dans les 2 phases?

Answer 12

Augmentation de la solubilité mutuelle
Diminution de la température critique supérieure
Augmentation de la température critique inférieure
(= tensioactif)

Question 13

Qu’est-ce que la cosolvance?

Answer 13

Solubilité accrue d’un soluté dans un mélange de solvants appelé cosolvants

Question 14

Qu’est-ce que le coefficient de partage (P)?

Answer 14

Reflet de la liposolubilité d’un médicament
P= C lipophile / C hydrophile
Si P > 1: lipophile
P < 1: hydrophile