Formes rectales

Question 1

Quels sont les avantages d’utiliser des formes rectales?

Answer 1

Pouvoir d’absorption de la muqueuse rectale
Vascularisation importante dans le rectum
1er passage hépatique limité
Pas de dégradation par le système digestif
Administration d’une grande quantité de SA possible
Administration de SA à caractères organoleptiques désagréables possibles
Administration facile chez les enfants (sans déglutition)

Question 2

Quels sont les inconvénients d’utiliser des formes rectales?

Answer 2

Réflexe de rejet de la forme pharmaceutique (selles)
(nécessité de libération rapide du médicament)
Retard de l’activité pharmaceutique par rapport à d’autres voies
Quantité de SA absorbée parfois inférieure aux autres voies
Muqueuse rectale sensible et irritable

Question 3

6 raisons possibles d’une mauvaise absorption de la SA par voie rectale

Answer 3

Absorption de SA par mécanisme absent du rectum
SA faiblement soluble
Conditions du pH rectal défavorables
Besoin de tensioactifs/ sels biliaires pour dissoudre SA
Facteurs extérieurs (Bol alimentaire + selles)
Si SA est irritante pour la muqueuse rectale –> rapidement rejetée

Question 4

Quels sont les modes d’action des formes rectales?

Answer 4

Locale
Systémique
Fins diagnostic

Question 5

Quelles sont les composantes des solutions/suspensions rectales?

Answer 5

SA

Eau/ Glycérol/ Macrogol

Question 6

Quelles sont les composantes des capsules rectales?

Answer 6

SA
Capsule à enveloppe molle
Excipients semi-liquides
(enrobage lubrifiant)

Question 7

Quelles sont les composantes des pommades/ gels/ crèmes à utilisation rectale?

Answer 7

Excipient simple / composé

Dans lequel est dissous/ dispersé une/ plusieurs SA

Question 8

Qu’est ce qu’une mousse à utilisation rectale?

Answer 8

Préparation liquide contenue dans un récipient pressurisé, mousse formée au moment de l’administration

Question 9

Quelles sont les composantes des suppositoires

Answer 9

Bases fusibles
Bases hydrodispersibles
Excipients émulsionnants

Question 10

Quels sont les modes d’action des suppositoires?

Answer 10

Action mécanique: laxatif
Action locale: antihémorroïdaires, antiparasitaires
Action systémique: distribué par circulation sanguine

Question 11

Décrivez le processus d’absorption des suppositoires.

Answer 11

1. Fusion/ dissolution de l’excipient dans le rectum
2. Libération du PA à partir de l’excipient vers le milieu rectal aqueux+ sa dissolution dans ce milieu (liquides de l’ampoule rectale)
3. Absorption à travers la membrane biologique rectale

Question 12

Nommez les facteurs influençant l’absorption rectale.

Answer 12

Localisation du suppositoire après son administration
Caractéristiques de dissolution/ fusion des excipients (hydrosolubles/ gras)
Propriétés rhéologiques des mélanges médicaments/excipients à 37°C
Fusion/dissolution
Viscosité et capacité d’étalement

Question 13

Nommez les formes galéniques pour la voie rectale.

Answer 13

Formes liquides: solutions/ suspensions rectales
Formes solides: capsules rectales
Formes semi-solides: pommades, crèmes et gels
Mousses
Suppositoires

Question 14

Nommez les critères que doit remplir un excipient dans un suppositoire

Answer 14

Stabilité physico-chimique
Inertie chimique vis à vis des SA
Dépourvu de toute toxicité
Excellente tolérance rectale
Caractéristiques de fusion et de solidification bien définies
Fondre à T° corporelle
Dissolution/dispersion dans les sécrétions du rectum
Libérer rapidement les SA
Bonne résorption
Stabilité lorsque est chauffé au-dessus de son point de fusion
Moulage facile
Stabilité pendant toute la durée de sa conservation

Question 15

Quels sont les types de bases fusibles?(formulation des suppositoires)

Answer 15

Glycérides (esters du glycérol et d’acides gras, beurre de cacao)
Huiles végétales hydrogénées
Glycérides semisynthétiques (acides gras saturés de C12 à C18, PEG)

Question 16

Quels sont les types de bases hydrodispersibles? (formulation des suppositoires)

Answer 16

Polyoxyéthylèneglycol (PEG)
Gels organiques (gélatine/eau/glycérine)

Question 17

Nommez les adjuvants des suppositoires + leurs fonctions.

Answer 17

Durcissant - augmentation de T° fusion et solidification (cire blanche, acide stéarique, alcool cétylique)
Épaississant - augmentation de la viscosité de la masse fondue (esters aliphatiques du glycérol)
Tensioactifs - meilleure homogénéité (esters de PEG)
Acide stéarique - répartition homogène des SA peu ou insolubles
Lubrifiants (sillice colloïdale)
Antioxydants

Question 18

Décrivez le mécanisme de préparation à chaud des suppositoires

Answer 18

1. Fusion de l’excipient dans un fondoir thermostaté
2. Coulage du mélange dans moules métalliques ou emballages préformés
3. Raclage
4. Démoulage
5. Emballage

Question 19

Quels sont les composants des emballages préformés des suppositoires?

Answer 19

Plastique
Aluminium
Composite

Question 20

Comment les suppositoires sont-ils contrôlés?

Answer 20

Contrôles organoleptiques
-odeur
-couleur
-forme
-état de surface
Contrôle physique et mécanique
-poids
-test de fusion

Question 21

Quelles sont les formes vaginales?

Answer 21

Ovules
Comprimés vaginaux
Capsules vaginales
Solutions/suspensions/émulsions vaginales
Préparation vaginales semi-solides (crème/ onguent)
Mousses vaginales
Inserts vaginaux contraceptifs intra-utérins