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Pedro Neves - Farmacologia > Simpatomiméticos > Flashcards

Simpatomiméticos Flashcards

Transmissão adrenergica e agonias adrenergicos

1
Q

Síntese das catecolaminas

A

Tirosina, DOPA, dopamina, Noradrenalina e adrenalina

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Q

Duas formas de termino da ação de NA e EPI

A

recaptação dentro e fora da fenda sinaptica

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3
Q

Transportadores da recaptação

A

NET

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Q

Duas enzimas importantes para a degradação das catecolaminas no citoplasma

A

MAO, monoaminoxidase

COMT, catecol-O-metiltransferase

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5
Q

A captação neuronal é feita pela enzima ______ (MAO; COMT) que é localizada no(a) _________ (mitocondria; citosol)

A

MAO, mitocontdria

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6
Q

A captação extra neuronal é feita pela enzima ______ (MAO; COMT) que é localizada no(a) _________ (mitocondria; citosol)

A

COMT, citosol

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7
Q

A regulação da NA pode ser de dois tipos:

A

Homo e Heterotrópica

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8
Q

Quais os receptores da regulação homotrópica de NA? Qual o mais abundante?

A

alfa 2 e beta 2. Alfa 2 é mais abundante e possui maior afinidade.
Macete: Afinidade começa com A, de Alfa e de Adrenalina

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9
Q

Como se da o mecanismo de regulação homotrópica?

A

A ligação de NA a um dos receptores presentes no neuronio pre-sinaptico gera um sinal de inibição da liberação de NA.

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10
Q

Funcionamento de alguns antidepressivos em relação a receptação de NA

A

Esses farmacos inibem a ligação de NA às enzimas que o metabolizam, inibindo uma parte da recaptacao do NT. Isso resulta em um aumento da concentração de NA na fenda sináptica

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11
Q

Funcionamento de farmacos para Eclampsia e pre eclampsia relacionados à fisiologia da NA

A

Esses farmacos entram na via de síntese de NA, ocupando as enzimas responsáveis pela via da NA. Alem disso, uma vez que chegam à sua forma final (pq são pro-farmacos) possuem maior afinidade aos receptores alfa 2, que são os principais responsáveis pela modulação homotropica, acarretando em uma maior inibição da liberação de NA.

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12
Q

Correlacione os receptores adrenergicos aos tipos de proteína G que são acoplados.

A

alfa 1 - Gq
alfa 2 - Gi
beta 1 - Gs
beta 2 - Gs

Macete: QISS - 1212

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13
Q

A afinidade da NA eh maior por qual receptor, alfa ou Beta?

A

ALFA

Macete: Adrenalina - Alfa

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14
Q

V ou F

Quanto maior a dose, menor a seletividade dos NT pelos receptores

A

V

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15
Q

alfa 1 é o principal…

A

vasoconstrictor

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16
Q

alfa 2 é o principal…

A

inibidor da liberação de NA

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17
Q

beta 1 é o principal…

A

produtor de efeitos positivos no coração

Macete: BETA (B - Bicuspide e T - Tricuspide = Coração)

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18
Q

beta 2 é o principal…

A

broncodilatador

19
Q

Principais efeitos do alfa 1

A 
Vasoconstrição
Contração da mm. brîonquica e da bexiga
Glicogenólise hepática
Secreção salivar
Redução da motilidade intestinal

VasCo ConseGuiu Ser Rebaixado

20
Q

Principais efeitos do alfa 2

A

Inibição da liberação de NA
Agregação Plaquetária
Diminuição da liberação de insulina
Contração da mm lisa vascular

O Índio Paulo Dançou na Chuva

21
Q

Principais efeitos do beta 1

A

CARDÍACOS POSITIVOS E RENINA

  • cronotropismo positivo
  • inotropismo positivo
  • dromotropismo positivo
  • aumento da secreção de renina no aparelho justaglomerular
22
Q

Principais efeitos do beta 2

A

Vou para BH Relaxar de Férias

  • vasodilatação
  • broncodilatador
  • hipertrofia muscular esquelética
  • relaxamento a musculatura lisa visceral
  • fígado: glicogenólise e gliconeogênese
23
Q

Epinefrina. V ou F

  1. se liga apenas a alfa
  2. aumenta a PA, gerando estiramento dos baroceptores
  3. atua tanto em B1 quanto em B2
  4. Gera aumento da PAS e aumento da RVP
A
  1. F - alfa e beta
  2. F - aumenta a PA, mas não o suficiente para causar o estiramento dos barorreceptores
  3. V
  4. F - Gera sim o aumento da PAS (B1), mas reduz a RVP (B2)
24
Q

Noradrenalina. V ou F

  1. se liga a alfa e beta
  2. causa vasoconstrição por predomínio de beta na MLV
  3. a FC também aumenta
A
  1. V
  2. F - causa vasoconstrição por predomínio de receptores alfa na MLV
  3. F - a FC diminui por efeito reflexo de estiramento dos barorreceptores em resposta ao aumento da RVP
25
Isopretenelol. V ou F 1. Tem maior afinidade ao receptores alfa 1 e beta 2 2. Causa diminuição da RVP e da PAS 3. causa aumento da FC
1. F - Tem afinidade por betas 1 e 2 2. F - A RVP de fato diminui, mas é a PAD que reduz junto, devido à vasodilatação por B2 3. V - por B1
26
O são simpatomiméticos de ação direta?
São agonistas adrenérgicos que atuam diretamente sobre um ou mais receptores adrenérgicos, podendo ser seletivos ou não.
27
O são simpatomiméticos de ação indireta?
São agonistas adrenérgicos que aumentam a disponibilidade de NE para estimular os receptores adrenérgicos Mec: * Liberando ou deslocando NE das vesículas * Bloqueando o transporte de NE dos neurônios simpáticos (bloqueio da captação) * Bloqueando a degradação (bloqueio de COMT e MAO)
28
Caracterize a adrenalina.
Potente estimulado tanto de alfa quanto de beta adrenérgicos, apesar de apresentar maior afinidade pelo beta. * baixas doses: maior afinidade pelo beta 2 - vasodilatação * altas doses: vasoconstrição, inotripismo positivo, cronotropismo positivo, aumento liberação de renina (?)
29
Como pode ser notada o uso em dose tóxica de adrenalina?
Agitação, tremores, palpitações, taquiarritmia, angina, hemorragia intracraniana.
30
Quais as indicações clínicas para uso de adrenalina?
Parada cardíaca Reversão de bloqueio cardíaco Choque anafilático Asma
31
V ou F: Tanto a noradrenalina quanto a adrenalina são simpatominéticos de ação direta.
V.
32
Explique o uso clínico de noradrenalina.
Não apresenta grande uso clínico devido a sua alta susceptibilidade à metabolização pelas enzimas COMT e MAO.
33
Como são os receptores de dopamina?
S I I I S ``` D1: acoplado a Gs D2 : acoplado a Gi D3: acoplado a Gi D4: acoplado a Gi D5: acoplado a Gs ```
34
Caracterize as ações da dopamina como simpatomimético.
Em baixas doses: maior afinidade com D1, com ações de vasodilatação das coronárias, do leito renal (((aumenta taxa de filtração, fluxo glomerular e excreção de sódio, corroborando um efeito protetor para os rins) Em altas doses: Beta1: efeiro inotrópico positivo e aumento da capacidade de liberação de NA Alfa 1: vasoconstrição
35
Quais os usos clínicos da dopamina?
Choque cardiogênico Choque séptico ICC severa
36
Caracterize a fenilefrina.
Agonista adrenérgico direto alfa 1 Indicação: descongestionante nasal e quadros de hipotensão. Efeitos colaterais: hipertensão, bradicardia reflexa pelo estiramento de barorreceptores
37
Caracterize a clonidina.
Agonista adrenérgico direto alfa 2 Indicação: antihipertensivo, enxaqueca Por ser muito lipossolúvel, atravessa a barreira hematoencefálica e atua em receptores alfa 2 de neurônicos adrenérgicos, promovendo feedback negativo na NA. Efeito colateral: hipotensão postural
38
Caracterize o isoproterenol.
Agonista adrenérgico direto beta. Promove diminuição da RVP, diminuindo a PAD. Promove broncodilatação e redução da motilidade intestinal. Substrato pobre para MAO, mais metabolizado pela COMT. Indicações: choque, bloqueio cardíaco, asma
39
Caracterize a dobutamina.
Por ter um carbono quiral, apresenta dois enantiômeros. de efeito direto : Dextro: agonista beta forte e antagonista competitivo alfa 1 Levo: agonista alfa 1 forte e agonista beta fraco Não tem efeito sobre os receptores dompaminérgicos. Vendido sobre mistura racêmica: ação do agonista alfa 1 e antagonista alfa 1 irão se anular, sobrando apenas o efeito beta Atuação sobre beta 2 em vasos: vasodilatação Efeito cronotrópico maior que cronotrópico, havendo pouca alteração da PA e FC. Indicação: ICC
40
Caracterize fármacos agonistas beta 2 diretos.
Indicação: tratamento asma (beta 2 em células inflamatórias, ocorrendo inibição de liberação de mediadores inflamatórios e citocinas), broncodilatadores inalatórios (fenoterol, tebuterol, terbutalina), tocolíticos que atrasam o trabalho de parto pela presença de beta 2 na mm lisa uterina (ritodrina)
41
Caracterize a anfetamina.
Agonista adrenérgico de ação indireta * aumenta liberação de NA * inibe MAO * inibe NET Sujeita a captação por COMT e MAO Efeitos: franco estimulante do snc (euforia, elevação do humor, estado de vigília, excitação, redução da fadiga, redução do apetite).
42
Caracterize a tiramina.
Agonista adrenérgico de ação indireta * falso precursor das catecolaminas, pois se assemelha a tirosina * liberação de NA * depleção de NA armazenada Não apresenta efeitos terapêuticos, apenas interage com alguns anti-depressivos e está presente em alguns alimentos.
43
Caracterize a cocaína.
Agonista adrenérgico de ação indireta *bloqueia NET Anestésico local raramente usado. Droga de abuso, estimulante do SNC
44
Caracterize a efedrina.
Agonista adrenérgico de ação mista *aumenta liberação de NE Estimula tanto receptores alfa, quanto beta e promove a liberação de NA. Antiasmático, descongestionante nasal e estimulante do SNC de ação fraca.

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