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Pedro Neves - Farmacologia > Simpatomiméticos > Flashcards

Simpatomiméticos Flashcards

Transmissão adrenergica e agonias adrenergicos

1
Q

Síntese das catecolaminas

A

Tirosina, DOPA, dopamina, Noradrenalina e adrenalina

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Q

Duas formas de termino da ação de NA e EPI

A

recaptação dentro e fora da fenda sinaptica

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3
Q

Transportadores da recaptação

A

NET

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4
Q

Duas enzimas importantes para a degradação das catecolaminas no citoplasma

A

MAO, monoaminoxidase

COMT, catecol-O-metiltransferase

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5
Q

A captação neuronal é feita pela enzima ______ (MAO; COMT) que é localizada no(a) _________ (mitocondria; citosol)

A

MAO, mitocontdria

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6
Q

A captação extra neuronal é feita pela enzima ______ (MAO; COMT) que é localizada no(a) _________ (mitocondria; citosol)

A

COMT, citosol

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7
Q

A regulação da NA pode ser de dois tipos:

A

Homo e Heterotrópica

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8
Q

Quais os receptores da regulação homotrópica de NA? Qual o mais abundante?

A

alfa 2 e beta 2. Alfa 2 é mais abundante e possui maior afinidade.
Macete: Afinidade começa com A, de Alfa e de Adrenalina

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9
Q

Como se da o mecanismo de regulação homotrópica?

A

A ligação de NA a um dos receptores presentes no neuronio pre-sinaptico gera um sinal de inibição da liberação de NA.

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10
Q

Funcionamento de alguns antidepressivos em relação a receptação de NA

A

Esses farmacos inibem a ligação de NA às enzimas que o metabolizam, inibindo uma parte da recaptacao do NT. Isso resulta em um aumento da concentração de NA na fenda sináptica

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11
Q

Funcionamento de farmacos para Eclampsia e pre eclampsia relacionados à fisiologia da NA

A

Esses farmacos entram na via de síntese de NA, ocupando as enzimas responsáveis pela via da NA. Alem disso, uma vez que chegam à sua forma final (pq são pro-farmacos) possuem maior afinidade aos receptores alfa 2, que são os principais responsáveis pela modulação homotropica, acarretando em uma maior inibição da liberação de NA.

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12
Q

Correlacione os receptores adrenergicos aos tipos de proteína G que são acoplados.

A

alfa 1 - Gq
alfa 2 - Gi
beta 1 - Gs
beta 2 - Gs

Macete: QISS - 1212

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13
Q

A afinidade da NA eh maior por qual receptor, alfa ou Beta?

A

ALFA

Macete: Adrenalina - Alfa

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14
Q

V ou F

Quanto maior a dose, menor a seletividade dos NT pelos receptores

A

V

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15
Q

alfa 1 é o principal…

A

vasoconstrictor

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16
Q

alfa 2 é o principal…

A

inibidor da liberação de NA

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17
Q

beta 1 é o principal…

A

produtor de efeitos positivos no coração

Macete: BETA (B - Bicuspide e T - Tricuspide = Coração)

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18
Q

beta 2 é o principal…

A

broncodilatador

19
Q

Principais efeitos do alfa 1

A 
Vasoconstrição
Contração da mm. brîonquica e da bexiga
Glicogenólise hepática
Secreção salivar
Redução da motilidade intestinal

VasCo ConseGuiu Ser Rebaixado

20
Q

Principais efeitos do alfa 2

A

Inibição da liberação de NA
Agregação Plaquetária
Diminuição da liberação de insulina
Contração da mm lisa vascular

O Índio Paulo Dançou na Chuva

21
Q

Principais efeitos do beta 1

A

CARDÍACOS POSITIVOS E RENINA

  • cronotropismo positivo
  • inotropismo positivo
  • dromotropismo positivo
  • aumento da secreção de renina no aparelho justaglomerular
22
Q

Principais efeitos do beta 2

A

Vou para BH Relaxar de Férias

  • vasodilatação
  • broncodilatador
  • hipertrofia muscular esquelética
  • relaxamento a musculatura lisa visceral
  • fígado: glicogenólise e gliconeogênese
23
Q

Epinefrina. V ou F

  1. se liga apenas a alfa
  2. aumenta a PA, gerando estiramento dos baroceptores
  3. atua tanto em B1 quanto em B2
  4. Gera aumento da PAS e aumento da RVP
A
  1. F - alfa e beta
  2. F - aumenta a PA, mas não o suficiente para causar o estiramento dos barorreceptores
  3. V
  4. F - Gera sim o aumento da PAS (B1), mas reduz a RVP (B2)
24
Q

Noradrenalina. V ou F

  1. se liga a alfa e beta
  2. causa vasoconstrição por predomínio de beta na MLV
  3. a FC também aumenta
A
  1. V
  2. F - causa vasoconstrição por predomínio de receptores alfa na MLV
  3. F - a FC diminui por efeito reflexo de estiramento dos barorreceptores em resposta ao aumento da RVP
25
Q

Isopretenelol. V ou F

  1. Tem maior afinidade ao receptores alfa 1 e beta 2
  2. Causa diminuição da RVP e da PAS
  3. causa aumento da FC
A
  1. F - Tem afinidade por betas 1 e 2
  2. F - A RVP de fato diminui, mas é a PAD que reduz junto, devido à vasodilatação por B2
  3. V - por B1
26
Q

O são simpatomiméticos de ação direta?

A

São agonistas adrenérgicos que atuam diretamente sobre um ou mais receptores adrenérgicos, podendo ser seletivos ou não.

27
Q

O são simpatomiméticos de ação indireta?

A

São agonistas adrenérgicos que aumentam a disponibilidade de NE para estimular os receptores adrenérgicos

Mec:

  • Liberando ou deslocando NE das vesículas
  • Bloqueando o transporte de NE dos neurônios simpáticos (bloqueio da captação)
  • Bloqueando a degradação (bloqueio de COMT e MAO)
28
Q

Caracterize a adrenalina.

A

Potente estimulado tanto de alfa quanto de beta adrenérgicos, apesar de apresentar maior afinidade pelo beta.

  • baixas doses: maior afinidade pelo beta 2 - vasodilatação
  • altas doses: vasoconstrição, inotripismo positivo, cronotropismo positivo, aumento liberação de renina (?)
29
Q

Como pode ser notada o uso em dose tóxica de adrenalina?

A

Agitação, tremores, palpitações, taquiarritmia, angina, hemorragia intracraniana.

30
Q

Quais as indicações clínicas para uso de adrenalina?

A

Parada cardíaca
Reversão de bloqueio cardíaco
Choque anafilático
Asma

31
Q

V ou F: Tanto a noradrenalina quanto a adrenalina são simpatominéticos de ação direta.

A

V.

32
Q

Explique o uso clínico de noradrenalina.

A

Não apresenta grande uso clínico devido a sua alta susceptibilidade à metabolização pelas enzimas COMT e MAO.

33
Q

Como são os receptores de dopamina?

A

S I I I S

D1: acoplado a Gs
D2 : acoplado a Gi
D3: acoplado a Gi
D4: acoplado a Gi
D5: acoplado a Gs
34
Q

Caracterize as ações da dopamina como simpatomimético.

A

Em baixas doses: maior afinidade com D1, com ações de vasodilatação das coronárias, do leito renal (((aumenta taxa de filtração, fluxo glomerular e excreção de sódio, corroborando um efeito protetor para os rins)

Em altas doses:
Beta1: efeiro inotrópico positivo e aumento da capacidade de liberação de NA
Alfa 1: vasoconstrição

35
Q

Quais os usos clínicos da dopamina?

A

Choque cardiogênico
Choque séptico
ICC severa

36
Q

Caracterize a fenilefrina.

A

Agonista adrenérgico direto alfa 1

Indicação: descongestionante nasal e quadros de hipotensão.

Efeitos colaterais: hipertensão, bradicardia reflexa pelo estiramento de barorreceptores

37
Q

Caracterize a clonidina.

A

Agonista adrenérgico direto alfa 2

Indicação: antihipertensivo, enxaqueca
Por ser muito lipossolúvel, atravessa a barreira hematoencefálica e atua em receptores alfa 2 de neurônicos adrenérgicos, promovendo feedback negativo na NA.

Efeito colateral: hipotensão postural

38
Q

Caracterize o isoproterenol.

A

Agonista adrenérgico direto beta.
Promove diminuição da RVP, diminuindo a PAD. Promove broncodilatação e redução da motilidade intestinal.
Substrato pobre para MAO, mais metabolizado pela COMT.

Indicações: choque, bloqueio cardíaco, asma

39
Q

Caracterize a dobutamina.

A

Por ter um carbono quiral, apresenta dois enantiômeros.
de efeito direto :

Dextro: agonista beta forte e antagonista competitivo alfa 1
Levo: agonista alfa 1 forte e agonista beta fraco

Não tem efeito sobre os receptores dompaminérgicos.
Vendido sobre mistura racêmica: ação do agonista alfa 1 e antagonista alfa 1 irão se anular, sobrando apenas o efeito beta

Atuação sobre beta 2 em vasos: vasodilatação
Efeito cronotrópico maior que cronotrópico, havendo pouca alteração da PA e FC.
Indicação: ICC

40
Q

Caracterize fármacos agonistas beta 2 diretos.

A

Indicação: tratamento asma (beta 2 em células inflamatórias, ocorrendo inibição de liberação de mediadores inflamatórios e citocinas), broncodilatadores inalatórios (fenoterol, tebuterol, terbutalina), tocolíticos que atrasam o trabalho de parto pela presença de beta 2 na mm lisa uterina (ritodrina)

41
Q

Caracterize a anfetamina.

A

Agonista adrenérgico de ação indireta

  • aumenta liberação de NA
  • inibe MAO
  • inibe NET

Sujeita a captação por COMT e MAO

Efeitos: franco estimulante do snc (euforia, elevação do humor, estado de vigília, excitação, redução da fadiga, redução do apetite).

42
Q

Caracterize a tiramina.

A

Agonista adrenérgico de ação indireta

  • falso precursor das catecolaminas, pois se assemelha a tirosina
  • liberação de NA
  • depleção de NA armazenada

Não apresenta efeitos terapêuticos, apenas interage com alguns anti-depressivos e está presente em alguns alimentos.

43
Q

Caracterize a cocaína.

A

Agonista adrenérgico de ação indireta
*bloqueia NET

Anestésico local raramente usado. Droga de abuso, estimulante do SNC

44
Q

Caracterize a efedrina.

A

Agonista adrenérgico de ação mista
*aumenta liberação de NE
Estimula tanto receptores alfa, quanto beta e promove a liberação de NA.

Antiasmático, descongestionante nasal e estimulante do SNC de ação fraca.

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