Colinérgicos Flashcards

1
Q

Síntese da ach

A

É sintetizada a partir da Colina, que é captada pelo neurônio. No interior a colina entra por transportador, onde sofre acetilação por ação da CoA, reação catalisada pela acetiltransferase, formando a Acetilcolina. Essa é armazenada em vesículas e a liberação dessas é dependente de influxo de Ca++.

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2
Q

Degradação da ACh

A

Ocorre na fenda sinóptica e é feita por enzimas extracelulares. A principal é a Acetilcolinesterase

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3
Q

O que ocorre quando um farmaco inibe a acetilcolinesterase?

A

A biodisponibilidade de ACh aumenta, gerando maior efeito

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4
Q

O que sao os receptores nicotinicos?

A

São canais ionicos regulados por gigantes cuja ativação sempre causa:

  • um aumento rápido da permeabilidade celular aos ions Ca++ e Na+;
  • despolarização e excitação
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5
Q

Qual o principal antagonista dos receptores nicotinicos?

A

Curare

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6
Q

Como se da a subdivisão dos receptores nicotinicos?

A
  • muscular, nos músculos estriados esqueléticos, mediando a transmissão sinóptica na junção neuro muscular
  • neuronal, encontrado em todo SNPeriférico, principalmente nos neuronios pre sinópticos, mas também no SNC
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7
Q

O que sao os receptores muscarínicos?

A

São receptores de membrana acoplados a proteína G. Em relação aos nicotínicos, tem uma resposta mais lenta, podendo ser, alem de excitatória, inibitória tb. Existem 5 subtipos, que são numerados.

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8
Q

Qual o principal antagonista dos receptores muscarinicos?

A

Atropina

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9
Q

Tipo de proteina G nos receptores muscarinicos IMPARES

A

Proteina Gq

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10
Q

Tipo de proteina G nos receptores muscarinicos PARES

A

Proteina Gi

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11
Q

Principais efeitos da estimulação de um M1

A

aumento da atividade convulsiva

aumento das secreções

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12
Q

Efeitos da estimulação de M2 no coracao

A

Cromotropismo, inotropismo e dromotropismo NEGATIVOS

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13
Q

Efeito de M3 nos brônquios, na musculatura lisa em geral e nas células endoteliais vasculares

A

Bronquiconstrição, contração muscular (ex: esvaziamento vesical) vasodilatação

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14
Q

Explique o mecanismo da vasodilatação causada pelo estimulo de receptores M3 nas células endoteliais vasculares.

A
  1. O aumento de calcio causado pela ligação de ACh no M3 ativa a calmodulina, formando o complexo cálcio-calmodulina ativado.
  2. Este tem função de ativar a NOsintase, que converte Arginina em NO.
  3. Este, por sua vez, ativa a guanilato ciclase, enzima responsável pela canalização da reação de GTP em GMPc,
  4. que finalmente gera contração da musculatura lisa vascular.
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15
Q

V ou F

M3 pode ser encontrado na célula muscular do endotelio vascular

A

FALSO
M3 pode se encontrado apenas na célula endotelial vascular, mas não na muscular. Por isso o nome de vasodilatação indireta

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16
Q

A ação da ACh é mais seletiva pro efeito __________ (muscarinico ; nicotinico)

A

Muscarínico

17
Q

V ou F sobre o Carbacol

  1. Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase
  2. É o agente colinergico mais potente entre todos
A
  1. V

2. F ele é o mais potente apenas entre os esteres de colina

18
Q

Principal uso do Carbacol

A

Tratamento de Glaucoma

Carblaucoma

19
Q

Sobre o Betanecol. V ou F

  1. É hidrolisado pela AChE
  2. É mais seletivo para os receptores muscarinicos
  3. Principal uso: Urológico
A
  1. F. Não é hidrolisado pela AChE
  2. V
  3. V (Betanurol)
20
Q

Principal uso da Metacolina

A

Confirmação da hiperreatividade bronquica

21
Q

Principal uso da Pilocarpina

A

Tratamento de xerostomia que pode estar relacionada à sindrome de Sjogren e no tratamento de Glaucoma

22
Q

V ou F

A pilocarpina é mais potente que a ACh

A

V

23
Q

Qual os efeitos colaterais dos agonias muscarinicos em relação ao Sistema cardiovascular?

A

Depressão das funções cardíacas e vaso dilatação

24
Q

Efeitostos colaterais dos agonias muscarinicos em relação ao TGI

A

Hiteratividade peristaltica
aumento da defecação
gastrite e ulcera peptica

25
Q

O que é Mimetismo e o que ele causa?

A

É a intoxicação por uso de alguns tipos de cogumelos. Causa aumento de muscarina, gerando sintomas similares aos colaterais de agonias muscarinicos.

26
Q

Tratamento de Micetismo

A

Antagonista muscarinico: Atropina

27
Q

Efeito provocado pelos anticolinesterasicos

A

acumulo de ACh nas fendas sinópticas, aumentando a estimulação dos receptores colinergicos.

28
Q

O que é a Miastenia Gravis?

A

Doença autoimune em que ocorre produção de anticorpos contra destruição dos receptores nicotínicos das fendas neuromusculares.

29
Q

Edrofônio V ou F

  1. utilizado para tratamento de Miastenia Gravis
  2. Ação curta
  3. É um organofosforado
A
  1. F. Apenas para diagnostico
  2. V
  3. F. É um alcool
30
Q

Organofosforados V ou F

  1. É de ligação reversível
  2. se liga nos receptores de ACh
A
  1. F - É uma ligação IRREVERSÍVEL

2. F - Se liga à acetilcolinesterase

31
Q

Em casos de gastrite, é mais indicado o bloqueio da histidina ou o bloqueio da acetil colina?

A

O bloqueio da histidina é mais eficaz, visto que não pe apenas a ACh que induz a liberação de histidina. A gástrica, por exemplo, tb tem essa mesma função.

32
Q

Os bloqueadores ganglionares exercem que função?

A

inibem a atividade simpatica, mas também diminui a parassimpática, um efeito indesejável. assim, são usados apenas em situações emergenciais e de abordagem aguda.

33
Q

qual a principal explicação para os efeitos colaterais dos agonias e antagonistas muscarínicos?

A

Nenhum deles é específico para as classes de receptores.

34
Q

O hemicolinio diminui o efeito da ACh a partir…

A

Da inibição do transportador de colina para dentro do neuronio, antes da síntese da ACh

35
Q

O vesimicol diminui o efeito da ACh por…

A

Inibir o transportador de ACh para dentro da vesícula no botão sináptico

36
Q

Explique a gravidade da Toxina botulínica

A

Ela atua reduzindo a transmissão sináptica de ACh. Isso pode gerar a diminuição de sinapses em todo o sistema nervos.

37
Q

Diferencie carbamato e organofosforado

A

Carbamatos são reversíveis, por isso não precisam de um farmaco para reverter essa ligação. Por outro lado, os Organofosforados formam um ligação estável com os a colinesterase, o que requer o uso da pralidoxima

38
Q

Qual é o fenomeno que explica a necessidade de se utilizar a pralidoxima o mais rápido possível?

A

Envelhecimento enzimatico.
Quanto mais passa o tempo em que estão ligados, mais forte fica a ligação entre o organofosforado e o anticolinesterásicos.

39
Q

Explique o mecanismo pelo qual o edrofônio serve para o diagnostico de Miasteia Gravis

A

No cenário onde um paciente pode ter sido intoxicado por organofosforados ou se é uma crise de Miastenia Gravis.

o farmaco, inibe as acetilcolinesterase, aumentando a oferta de ACh na fenda, reduzindo os efeitos da MG. Se o paciente tiver se intoxicado, a doença pode piorar mais ainda o quadro por aumentar exatamente o que esta causando o mal.