Colinérgicos Flashcards
Síntese da ach
É sintetizada a partir da Colina, que é captada pelo neurônio. No interior a colina entra por transportador, onde sofre acetilação por ação da CoA, reação catalisada pela acetiltransferase, formando a Acetilcolina. Essa é armazenada em vesículas e a liberação dessas é dependente de influxo de Ca++.
Degradação da ACh
Ocorre na fenda sinóptica e é feita por enzimas extracelulares. A principal é a Acetilcolinesterase
O que ocorre quando um farmaco inibe a acetilcolinesterase?
A biodisponibilidade de ACh aumenta, gerando maior efeito
O que sao os receptores nicotinicos?
São canais ionicos regulados por gigantes cuja ativação sempre causa:
- um aumento rápido da permeabilidade celular aos ions Ca++ e Na+;
- despolarização e excitação
Qual o principal antagonista dos receptores nicotinicos?
Curare
Como se da a subdivisão dos receptores nicotinicos?
- muscular, nos músculos estriados esqueléticos, mediando a transmissão sinóptica na junção neuro muscular
- neuronal, encontrado em todo SNPeriférico, principalmente nos neuronios pre sinópticos, mas também no SNC
O que sao os receptores muscarínicos?
São receptores de membrana acoplados a proteína G. Em relação aos nicotínicos, tem uma resposta mais lenta, podendo ser, alem de excitatória, inibitória tb. Existem 5 subtipos, que são numerados.
Qual o principal antagonista dos receptores muscarinicos?
Atropina
Tipo de proteina G nos receptores muscarinicos IMPARES
Proteina Gq
Tipo de proteina G nos receptores muscarinicos PARES
Proteina Gi
Principais efeitos da estimulação de um M1
aumento da atividade convulsiva
aumento das secreções
Efeitos da estimulação de M2 no coracao
Cromotropismo, inotropismo e dromotropismo NEGATIVOS
Efeito de M3 nos brônquios, na musculatura lisa em geral e nas células endoteliais vasculares
Bronquiconstrição, contração muscular (ex: esvaziamento vesical) vasodilatação
Explique o mecanismo da vasodilatação causada pelo estimulo de receptores M3 nas células endoteliais vasculares.
- O aumento de calcio causado pela ligação de ACh no M3 ativa a calmodulina, formando o complexo cálcio-calmodulina ativado.
- Este tem função de ativar a NOsintase, que converte Arginina em NO.
- Este, por sua vez, ativa a guanilato ciclase, enzima responsável pela canalização da reação de GTP em GMPc,
- que finalmente gera contração da musculatura lisa vascular.
V ou F
M3 pode ser encontrado na célula muscular do endotelio vascular
FALSO
M3 pode se encontrado apenas na célula endotelial vascular, mas não na muscular. Por isso o nome de vasodilatação indireta
A ação da ACh é mais seletiva pro efeito __________ (muscarinico ; nicotinico)
Muscarínico
V ou F sobre o Carbacol
- Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase
- É o agente colinergico mais potente entre todos
- V
2. F ele é o mais potente apenas entre os esteres de colina
Principal uso do Carbacol
Tratamento de Glaucoma
Carblaucoma
Sobre o Betanecol. V ou F
- É hidrolisado pela AChE
- É mais seletivo para os receptores muscarinicos
- Principal uso: Urológico
- F. Não é hidrolisado pela AChE
- V
- V (Betanurol)
Principal uso da Metacolina
Confirmação da hiperreatividade bronquica
Principal uso da Pilocarpina
Tratamento de xerostomia que pode estar relacionada à sindrome de Sjogren e no tratamento de Glaucoma
V ou F
A pilocarpina é mais potente que a ACh
V
Qual os efeitos colaterais dos agonias muscarinicos em relação ao Sistema cardiovascular?
Depressão das funções cardíacas e vaso dilatação
Efeitostos colaterais dos agonias muscarinicos em relação ao TGI
Hiteratividade peristaltica
aumento da defecação
gastrite e ulcera peptica
O que é Mimetismo e o que ele causa?
É a intoxicação por uso de alguns tipos de cogumelos. Causa aumento de muscarina, gerando sintomas similares aos colaterais de agonias muscarinicos.
Tratamento de Micetismo
Antagonista muscarinico: Atropina
Efeito provocado pelos anticolinesterasicos
acumulo de ACh nas fendas sinópticas, aumentando a estimulação dos receptores colinergicos.
O que é a Miastenia Gravis?
Doença autoimune em que ocorre produção de anticorpos contra destruição dos receptores nicotínicos das fendas neuromusculares.
Edrofônio V ou F
- utilizado para tratamento de Miastenia Gravis
- Ação curta
- É um organofosforado
- F. Apenas para diagnostico
- V
- F. É um alcool
Organofosforados V ou F
- É de ligação reversível
- se liga nos receptores de ACh
- F - É uma ligação IRREVERSÍVEL
2. F - Se liga à acetilcolinesterase
Em casos de gastrite, é mais indicado o bloqueio da histidina ou o bloqueio da acetil colina?
O bloqueio da histidina é mais eficaz, visto que não pe apenas a ACh que induz a liberação de histidina. A gástrica, por exemplo, tb tem essa mesma função.
Os bloqueadores ganglionares exercem que função?
inibem a atividade simpatica, mas também diminui a parassimpática, um efeito indesejável. assim, são usados apenas em situações emergenciais e de abordagem aguda.
qual a principal explicação para os efeitos colaterais dos agonias e antagonistas muscarínicos?
Nenhum deles é específico para as classes de receptores.
O hemicolinio diminui o efeito da ACh a partir…
Da inibição do transportador de colina para dentro do neuronio, antes da síntese da ACh
O vesimicol diminui o efeito da ACh por…
Inibir o transportador de ACh para dentro da vesícula no botão sináptico
Explique a gravidade da Toxina botulínica
Ela atua reduzindo a transmissão sináptica de ACh. Isso pode gerar a diminuição de sinapses em todo o sistema nervos.
Diferencie carbamato e organofosforado
Carbamatos são reversíveis, por isso não precisam de um farmaco para reverter essa ligação. Por outro lado, os Organofosforados formam um ligação estável com os a colinesterase, o que requer o uso da pralidoxima
Qual é o fenomeno que explica a necessidade de se utilizar a pralidoxima o mais rápido possível?
Envelhecimento enzimatico.
Quanto mais passa o tempo em que estão ligados, mais forte fica a ligação entre o organofosforado e o anticolinesterásicos.
Explique o mecanismo pelo qual o edrofônio serve para o diagnostico de Miasteia Gravis
No cenário onde um paciente pode ter sido intoxicado por organofosforados ou se é uma crise de Miastenia Gravis.
o farmaco, inibe as acetilcolinesterase, aumentando a oferta de ACh na fenda, reduzindo os efeitos da MG. Se o paciente tiver se intoxicado, a doença pode piorar mais ainda o quadro por aumentar exatamente o que esta causando o mal.
