Simpatolíticos Flashcards
Quais respostas de relevância clínica mediadas por receptores alfa 1?
Contração do mm liso arterial, venoso e visceral
Quais respostas de relevância clínica mediadas por receptores alfa 2?
Supressão da descarga simpática Aumento do tônus vagal Agregação plaquetária Inibição da liberação de NA e Ach Supressão da secreção de insulina e inibição da lipólise
Caracterize antagonists alfa não seletivos.
Reduzem/inibem agonistas alfa 1 e alfa 2, de modo que como a NA não será capaz de interagir com alfa 1 e 2, predomina p estímulo de NA a receptores Beta.
Alémdisso, o receptor alfa 2 está no neurônio pré sináptico atuando na autorregulação inibitória da liberação de NA. De modo que o antagonismo favorece o não ocorrido dessa inibição, o que potencializa a liberação de NA, que exacerba a atividade pós sináptica beta.
Caracterize o bloqueio de alfa 1.
- Redução da vasoconstrição, com vasodilatação arteriolar e venosa
- Reflexo de barorreceptores
- Redução da resistência vascular periférica ->reduz PAD
- Retenção de fluidos
- Relaxamento do mm liso não vascular
Caracterize o bloqueio de alfa 2.
• Regulação da atividade do SNS • Aumento do fluxo simpático • Aumento da secreção de insulina • Exacerbação dos efeitos beta - vasodilatação (beta2) - hipotensão (beta2) - aumento do DC e da FC (beta 1)
Caracterize a fenoxibenzamina.
Antagonista alfa irreversível não seletivo
Preparo pré cirúrgico de pacientes com feocromocitoma. É importante para que a manipulação cirúrgica não gere liberação de uma enorme quantidade de aminas vasoativas no organismo.
Caracterize a fentolamina.
Antagonista alfa não seletivo. Usada no controle de curta duração em pacientes com feicromocitoma. Deve ser feito em infusão lenta para evitar grandes hipotensões.
Caracterize antagonistas seletivos alfa 1.
Antagoniza somente com alfa 1, o que inibe a vasoconstrição induzida por catecolaminas endógenas e gera vasodilatação arteriolar e venosa por consequência. Isso tem um efeito anti-hipertensivo por reduzir a RVP.
Cite indicações para antagonistas seletivos alfa 1.
HAS
ICC
Retenção urinária
Doença de Raynaud
Qual a farmacocinética dos antagonistas alfa não seletivos?
Absorção via oral variável com baixa disponibilidade.
Caracterize a prozazina.
Antagonista alfa 1 seletivo, especialmente em arteríolas e veias. Gerando uma vasodilatação, com queda da RVP e do retorno venoso, o que diminui a pré carga e não altera tanto a FC.
Não aumenta NA na fenda, uma vez que não age sobre alfa 2.
Reduz tônus simpático e a relação LDL/HDL
Quais alguns efeitos colaterais do uso de prozazina.
Hipotensão postural, cefalieia, sonolência, vertigem, astenia, síncope
Como é a farmacocinética dos antagonistas alfa 1 seletivos.
- Biodisponibilidade de 50-70 % com intenso efeito de 1 passagem.
- Alta ligação com proteínas plasmáticas
- Metabolismo hepático intenso
- Excreção renal principalmente sobre forma alterada
Caracterize os antagonistas alfa 2 seletivos.
Aumentam a liberação de NA.
Caracterize a ioimbina.
Aumenta o efluxo simpático e potencializa a liberação de NA, levando a ativação de receptores alfa 1 e beta 1 no coração e nos vasos periféricos, aumentando a FC e a PA.
Indicação: neuropatia diabética, hipotensão postural.
Caracterize os antagonistas competitivos beta adrenérgicos.
Também são chamados bloqueadores beta e tem importância no tratamento de hipertensão, cardiopatia isquêmica, ICC e algumas arritmias.
A maioria não interage com receptores beta 2, não interferindo na lipólise.
Caracterize o bloqueio beta 1.
No coração: inotropismo, cronotropismo e dromotropismo negativos. Reduz DC
Melhora a relação entre oferta e consumo de O2.
Aumenta a RVP
Reduz liberação de renina pelas células justaglomerulares.
Caracterize o bloqueio beta 2.
Reduz fluxo sanguíneo para o mm esquelético.
Reduz glicólise e lipólise
Broncoconstrição
Caracterize o propanolol.
Antagonista beta não seletivo
- Coração: ino, crono e dromo negativos
- Aparelho justaglomerular: Reduz secreção de renina
- SNC: Reduz efeitos da ansiedade, pela diminuição da liberação de NA
Quais os efeitos colaterais do propanolol?
Fadiga, insônia/sedação, redução da libido, hipertrigliceridemia, sensibilidade aumentada a beta adrenérgicos
Quais os usos clínicos do propanolol?
Hipertensão Angina Arritmias Intoxicação digitálica Tremor essencial Síndrome do Pânico Profilaxia da enxaqueca Tratamento do glaucoma
Em que situações o uso de propanolol deve ser criterioso?
Asma: devido ao aumento da resistência das vias aéreas
ICC: (?)
Diabetes Mellitus: mascara hipoglicemia
Caracterize o atenolol.
Antagonista beta 1 seletivo
Atua somente sobre coração e aparelho justaglomerular.
Ino, crono e dromo negativos
Redução renina
Usos: hipertensão, angina, arritmia, IAM
Quais os efeitos adversos aos bloqueios Beta 1 ou beta 2.
B1: ICC, bradicardia, redução de sintomas associados a hipoglicemia
B2: aumento da resistência das vias aéreas em pacientes com doença broncoespástica, hipoglicemia, atraso na recuperação da hipoglicemia induzida pela insulina.
