Simpatolíticos

Question 1

Quais respostas de relevância clínica mediadas por receptores alfa 1?

Answer 1

Contração do mm liso arterial, venoso e visceral

Question 2

Quais respostas de relevância clínica mediadas por receptores alfa 2?

Answer 2

Supressão da descarga simpática
Aumento do tônus vagal
Agregação plaquetária
Inibição da liberação de NA e Ach
Supressão da secreção de insulina e inibição da lipólise

Question 3

Caracterize antagonists alfa não seletivos.

Answer 3

Reduzem/inibem agonistas alfa 1 e alfa 2, de modo que como a NA não será capaz de interagir com alfa 1 e 2, predomina p estímulo de NA a receptores Beta.

Alémdisso, o receptor alfa 2 está no neurônio pré sináptico atuando na autorregulação inibitória da liberação de NA. De modo que o antagonismo favorece o não ocorrido dessa inibição, o que potencializa a liberação de NA, que exacerba a atividade pós sináptica beta.

Question 4

Caracterize o bloqueio de alfa 1.

Answer 4

• Redução da vasoconstrição, com vasodilatação arteriolar e venosa
• Reflexo de barorreceptores
• Redução da resistência vascular periférica ->reduz PAD
• Retenção de fluidos
• Relaxamento do mm liso não vascular

Question 5

Caracterize o bloqueio de alfa 2.

Answer 5

• Regulação da atividade do SNS
• Aumento do fluxo simpático
• Aumento da secreção de insulina
• Exacerbação dos efeitos beta
   - vasodilatação (beta2)
   - hipotensão (beta2)
   - aumento do DC e da FC (beta 1)

Question 6

Caracterize a fenoxibenzamina.

Answer 6

Antagonista alfa irreversível não seletivo

Preparo pré cirúrgico de pacientes com feocromocitoma. É importante para que a manipulação cirúrgica não gere liberação de uma enorme quantidade de aminas vasoativas no organismo.

Question 7

Caracterize a fentolamina.

Answer 7

Antagonista alfa não seletivo. Usada no controle de curta duração em pacientes com feicromocitoma. Deve ser feito em infusão lenta para evitar grandes hipotensões.

Question 8

Caracterize antagonistas seletivos alfa 1.

Answer 8

Antagoniza somente com alfa 1, o que inibe a vasoconstrição induzida por catecolaminas endógenas e gera vasodilatação arteriolar e venosa por consequência. Isso tem um efeito anti-hipertensivo por reduzir a RVP.

Question 9

Cite indicações para antagonistas seletivos alfa 1.

Answer 9

HAS
ICC
Retenção urinária
Doença de Raynaud

Question 10

Qual a farmacocinética dos antagonistas alfa não seletivos?

Answer 10

Absorção via oral variável com baixa disponibilidade.

Question 11

Caracterize a prozazina.

Answer 11

Antagonista alfa 1 seletivo, especialmente em arteríolas e veias. Gerando uma vasodilatação, com queda da RVP e do retorno venoso, o que diminui a pré carga e não altera tanto a FC.
Não aumenta NA na fenda, uma vez que não age sobre alfa 2.
Reduz tônus simpático e a relação LDL/HDL

Question 12

Quais alguns efeitos colaterais do uso de prozazina.

Answer 12

Hipotensão postural, cefalieia, sonolência, vertigem, astenia, síncope

Question 13

Como é a farmacocinética dos antagonistas alfa 1 seletivos.

Answer 13

• Biodisponibilidade de 50-70 % com intenso efeito de 1 passagem.
• Alta ligação com proteínas plasmáticas
• Metabolismo hepático intenso
• Excreção renal principalmente sobre forma alterada

Question 14

Caracterize os antagonistas alfa 2 seletivos.

Answer 14

Aumentam a liberação de NA.

Question 15

Caracterize a ioimbina.

Answer 15

Aumenta o efluxo simpático e potencializa a liberação de NA, levando a ativação de receptores alfa 1 e beta 1 no coração e nos vasos periféricos, aumentando a FC e a PA.

Indicação: neuropatia diabética, hipotensão postural.

Question 16

Caracterize os antagonistas competitivos beta adrenérgicos.

Answer 16

Também são chamados bloqueadores beta e tem importância no tratamento de hipertensão, cardiopatia isquêmica, ICC e algumas arritmias.
A maioria não interage com receptores beta 2, não interferindo na lipólise.

Question 17

Caracterize o bloqueio beta 1.

Answer 17

No coração: inotropismo, cronotropismo e dromotropismo negativos. Reduz DC

Melhora a relação entre oferta e consumo de O2.

Aumenta a RVP

Reduz liberação de renina pelas células justaglomerulares.

Question 18

Caracterize o bloqueio beta 2.

Answer 18

Reduz fluxo sanguíneo para o mm esquelético.

Reduz glicólise e lipólise

Broncoconstrição

Question 19

Caracterize o propanolol.

Answer 19

Antagonista beta não seletivo

• Coração: ino, crono e dromo negativos
• Aparelho justaglomerular: Reduz secreção de renina
• SNC: Reduz efeitos da ansiedade, pela diminuição da liberação de NA

Question 20

Quais os efeitos colaterais do propanolol?

Answer 20

Fadiga, insônia/sedação, redução da libido, hipertrigliceridemia, sensibilidade aumentada a beta adrenérgicos

Question 21

Quais os usos clínicos do propanolol?

Answer 21

Hipertensão
Angina
Arritmias
Intoxicação digitálica
Tremor essencial
Síndrome do Pânico
Profilaxia da enxaqueca
Tratamento do glaucoma

Question 22

Em que situações o uso de propanolol deve ser criterioso?

Answer 22

Asma: devido ao aumento da resistência das vias aéreas
ICC: (?)
Diabetes Mellitus: mascara hipoglicemia

Question 23

Caracterize o atenolol.

Answer 23

Antagonista beta 1 seletivo

Atua somente sobre coração e aparelho justaglomerular.

Ino, crono e dromo negativos

Redução renina

Usos: hipertensão, angina, arritmia, IAM

Question 24

Quais os efeitos adversos aos bloqueios Beta 1 ou beta 2.

Answer 24

B1: ICC, bradicardia, redução de sintomas associados a hipoglicemia

B2: aumento da resistência das vias aéreas em pacientes com doença broncoespástica, hipoglicemia, atraso na recuperação da hipoglicemia induzida pela insulina.

Question 25

Caracterize a metildopa.

Answer 25

Falso precursor da NA que entra na via de síntese, inibindo a DOPA descarboxilase.
Diminui a liberação de NA
Anti-hipertensivo de ação central
Forte ação alfa adrenérgica
Redução do efluxo simpático do tronco cerebral

Uso: reduz renina, reduz RVP, remissão da hipertrofia ventricular esquerda, cardiopatias isquêmicas

Efeitos:

Question 26

Quais os usos clínicos e efeitos da metildopa?

Answer 26

Reduz renina, reduz RVP, remissão da hipertrofia ventricular esquerda, cardiopatias isquêmicas

Question 27

Quais os efeitos colaterais da metildopa?

Answer 27

Redução da vigilância, sedação, risco de hipotensão grave, retenção de água, redução da libido, parkinsonismo, hiperprolactinemia