SIMPATICOMIMETICOS Y LITICOS Flashcards
¿El sistema simpático de que sistema deriva?
Autonomo
¿Qué neurotransmisor se encarga de la comunicación pre y postganglionar en el sistema simpático?
Acetilcolina y noradrenalina respectivamente
¿En que vertebras se encuentra el sistema simpático?
Lumbar y torácico
¿Cuáles son los dos grupos de receptores generales del sistema simpático?
Alfa y beta
¿A qué están acoplados los receptores alfa y beta?
Proteínas G
Tipos de receptores alfa
1 y 2
Tipos de receptores beta
1, 2 y 3
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el ojo y que efecto causa su estimulación?
Alfa 1-Contracción (Midriasis)
Beta 2 - Producción de Humor acuoso
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el corazón y que efecto causa su estimulación?
Beta 1 - Aumento de automatismo, excitabilidad, velocidad de conducción, contractibilidad (Mayor frecuencia cardiaca).
Ionotropismo (contracción y cronotropism0 (frecuencia)
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el vaso y que efecto causa su estimulación?
Todos menos Beta 3. Alfa 1 causa contracción y beta 2 relajación
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el bronquio y que efecto causa su estimulación?
Beta 2 - Relajación (Broncodilatación)
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el musculo esquelitico y que efecto causa su estimulación?
Beta 2- Contractilidad, Glucogenólisis y captación de potasio
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el riñon y que efecto causa su estimulación?
Beta 1- Secreción
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el utero y que efecto causa su estimulación?
Beta 2 - Relajación
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el pene y que efecto causa su estimulación?
Alfa 1- Eyaculación y contracción de prostata
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el higado y que efecto causa su estimulación?
Beta 2 - Aumento de glucogenolisis y gluconeogénesis (más azucar)
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en el pancreas y que efecto causa su estimulación?
Alfa 2 - Disminución de secreción de insulina
Beta 2 - Aumento de secreción de insulina
¿Que receptores del sistema simpático se encuentran en las celulas grasas y que efecto causa su estimulación?
Alfa 2 - Disminución de lipolisis
Beta 3- Aumento de lipolesis
De acuerdo a la clasificación ionotropica y vasoefectos: ¿La noradrenalina, adrenalina y dopamina son inoconstrictores y causan vasoconstricción?
Sí
De acuerdo a la clasificación ionotropica y vasoefectos: ¿La dobutamina y milrinona son inodilatadores (inotropicos) y causan vasodilatación?
Sí
De acuerdo a la clasificación ionotropica y vasoefectos: ¿La vasopresina y fenilefrina no tienen efecto inotropico y causan vasopresión?
Sí
De acuerdo a la clasificación ionotropica y vasoefectos: ¿La nitroglicerina, nitroprusiato y nesiritidia no tienen efecto inotropico y causan vasodilatación
Sí
¿A cuales receptores tiene afinidad la epinefrina?
Alfa (1-2) y Beta (1-2)
¿A cuales receptores tiene afinidad la noradrenalina?
Alfa 1 y 2. Beta 1
¿A cuales receptores tiene afinidad la dopamina?
Alfa 1. Beta 1 y D1 (Dopaminergicos)
¿A cuales receptores tiene afinidad la dobutamina?
Beta 1
¿A cuales receptores tiene afinidad la fenoldopam?
Dopaminergicos (D1)
¿Afinidad de la fenilefrina y su tipo de actividad?
Alfa 1. Agonista
¿Afinidad de la clonidina y su tipo de actividad?
Alfa 2. Agonista
¿Afinidad de la fentolamina y su tipo de actividad?
Alfa 1 y 2. Antagonista
¿Afinidad de la prazosina y su tipo de actividad?
Alfa 1. Antagonista
¿Afinidad del isoproterenol y su tipo de actividad?
Beta 1 y 2. Agonistas
¿Afinidad del albuterol y su tipo de actividad?
Beta 2. Agonistas
¿Afinidad del propanolol y su tipo de actividad?
Beta 1 y 2. Antagonista
¿Afinidad del metoprolol y su tipo de actividad?
Beta 1. Antagonista
Clasificación de los simpaticomiméticos acorde a su acción (En que consiste cada una)
Directos - Unión directa al receptor
Indirectos- Bloquea a la COT (Degrada catecolaminas) y/o el receptador de catecolaminas
Mixto- Ambos
API que se clasifican por acción directa (Simpaticomimeticos)
Todas las “amina” excepto anfetaminas
Todos los “Ol” Ej: Salbutamol
Fenilefrina
Todas las “Linas”
API que se clasifican por acción indirectas (Simpaticomimeticos)
Anfetaminas
API que se clasifican por acción mixta (Simpaticomimeticos)
efedrina
¿Que comparten en común la Noradrenalina, adrenalina, dopamina y dobutamina con respecto a su farmacocinetica?
T 1/2 cortas
¿Que comparten en común la Noradrenalina, adrenalina, dopamina y dobutamina con respecto a sus RAMs?
HTA, arritmias, angina, vasoc. pulmonar, isquemia
¿De que depende que la dopamina tenga más afinidad por un receptor en especifico y varie sus efectos?
Dosis (Microgramos/kg/min)
1-5 a D1
5-10 a B1
>10 a A1
APIs que son agonistas selectivoas Alfa 1
Fenilefrina, Oximetazolina y etilefrina
RAMs de APIs que son agonistas selectivoas Alfa 1
Contraindicaciones
Usos de los APIs que son agonistas selectivoas Alfa 1
Hipotensión en anestesia raquídea, descongestión nasal
Clasificación de los APIs que son agonistas selectivoas Beta 1 acorde a su vida media
SABA (T1/2 <8H) - Salbutamol, terbutalina
LABA (12h>T1/2>6h) - Salmeterol, Formoterol
Ultra LABA (T1/2 > 24h) - Indacaterol
Precursor de las catecolaminas
Tirosina
¿Qué problema hay con los APIs agonistas selectivos Beta 2?
Selectividad no es absoluta, alcanza a tocar B1 (implicaciones en corazón)
¿Efectos de los API selectivos Beta 2?
Broncodilatación
Aumento de taticardia
Aumento de glicemia
Hipopotasemia (Disminución de potasio en sangre) - Activación de bombas sodio-potasio
¿Usos de los API selectivos Beta 2?
Asma, EPOC, Hiperpotasemia
Mecanismo de acción de las anfetaminas
Bloqueo de NET
Efectos de las anfetaminas
Aumento de alerta, humor y actividad física
Disminución de fatiga, sueño y apetito
RAMs de las anfetaminas
Confusión, alucinaciones, arritmia, HTA, angina. Dependencia y tolerancia
Uso de la antefamina
Narcolepsia
Usos del metilfenidato (Anfetamil)
SHDA (No me concentro pipipipipi). Estimulación leve
Usos del modafinil
Inhibe recaptación de dopamina. Contra narcolepsia
La razón por la que la Tamsulina, Alfuzosina y sidodosina como antagonistas alfa 1 son más utilizados contra SOLAMENTE a la hiperplasia prostatita se debe a
Su afinidad por el receptor Alfa 1 tipo a
La razón por la que la prazosina se usa para tratar de manera combina la HTA y la hiperplasia prostatina se debe a
Afinidad por todos los receptores alfa 1 tipo a, b y c
Farmacos que son antagonistas Alfa 1
Prazosina, terazosina, doxazosina, tamsulosina (Grupo “Sina”)
Metabolismo de los farmacos antagonistas Alfa 1
Hepatico. Alta unión a proteinas. Bd 50-70%
Usos del Alprostadil
Disfunción erectil ya que da efecto relajante en el musculo liso de los cuerpos cavernosos (Bloqueo Alfa-1)
Clasificación de los beta bloqueadores según selectividad y API de cada categoría
- No selectivos (1era gen) - Propanolol y timolol (tecnia: Me timaron con propanolol)
- Cardioselectivos B1 (2da gen)- Metoprolol, Atenolol, Bisoprotol, Acebutolol, Esmolol (Tecnia: Mi Amiga Bebe Agua Envasada que cura su corazón)
- Vasodilatadores (3ra gen)
*No cardioselectivos con efecto vasodilatador (bloqueo alfa) - Carvedilol y Labetalol
*cardioselectivos con efecto vasodilatador por liberación ON- Nebivolol y Celiprolol
Clasificación de los beta bloqueadores según solubilidad
Liposolubles - Propranolol, metroprolol, nebivolol y labetalol
Hidrosolubles (Atenolol, bisoprolol)
Problemas de los beta bloqueadores liposolubles
Atraviesan la BHE y causan pesadillas
Eliminación de los API liposolubles
Hepática
Eliminación de los API hidrosolubles
Renal
¿Que tiene de especial el esmolol como beta bloqueador?
único que se administra por IV debido a su t 1/2 corte
¿Por qué no se debe suspender abruptamente los beta bloqueadores?
Reacciones adversas como Bloqueo AV 2 y 3 grado, estados de shock, epoc, etc…
Indicaciones y problemas del alfa-metildopa (Agonista beta 2)
Indicación- HTA crónica durante embarazo
RAMs: sedación, bradiarritmia, hiperprolactimemia t DEPRESIÓN (OJO CON POSTPARTO)
Simpaticolítico de acción central
Clonidina
