OPIOIDES Flashcards
¿Cuáles son los opioides endógenos del cuerpos (Peptidos)?
Endorfinas
Encefalonas
Dinorfinas
Precursores de cada opioide endógeno
Encefalina - Preproencefalina
Dinorfina - Preprodinorfina
Endorfinas - Pre-POMC
Tipos de receptores de opioides y que tipos de receptores son (Canales ionicos, Proteinas G, etc…)
Mu
Delta
Kappa
-Proteinas G
¿Los opioides clínicamente útiles a que receptor están dirigidos?
Mu
¿Qué significa que un opioide sea un pantangonistas?
Que tiene afinidad por todos los receptores
Función y loalización de los receptores Mu (MOR)
Localización: Sistema límbico (Corteza frontal, temporal, amígadala), tálamo, hipotálamo, laminas (I, II, IV y V) de la médula espinal
Función: Analgesia supraespinal y espinal, sedación, euforia, depresión respiratoria y dependencia física
Mecanismo de acción del receptor MOR (Mu)
-Aumento de conductacia de K+ que lleva a la hiperpolarización de la membrana y supresión de despolarización
-Disminución de actividad del canal de Ca+2, disminuyendo la liberación de neurotransmisores
Efectos de la activación aguda y crónica del receptor opioide
-Tolerancia: disminución en la eficacia – cambios en las curvas dosis – respuesta.
-Dependencia: estado de adaptación manifestado por un síndrome de abstinencia que se produce al interrumpir la exposición al fármaco.
-Adicción: comportamiento caracterizado por el uso compulsivo de un fármaco.
¿Cómo es la conducción del dolor?
- Activación del receptor
- Canales Na+ dependientes de voltaje
- Fibras aferentes A-δ y C a la médula
espinal.
-C no mielinizadas diámetro pequeño
produce dolor poco localizado. Minutos
-A-δ escasamente mielinizadas corta
Duración, bien localizado, 1er seg.
¿Qué ocurre en la vía aferente del dolor?
Impulsos nociceptivos que permite la presencia de la percepción del dolor y sufrimiento
¿En qué vía actuan los opiodes?
Descendente
Clasificación de los opioides y APIs que entran
Narcóticos (Fuertes, Adicción y toxicidad): Alfentanil, Hidromorfona, Fentanil, Meperidina, Metadona, Morgina y Remifentanil.
Moderadamente Narcóticos: Agonistas menos potentes que morfina (Codeina, Hidrocodona, Tramadol, Oxicodona, Tapentadol.
APIs que son agonistas Mu
Morfina, hidromorfona, meperidina, metadona, oxicodona, heroina, fenatilo y remifentanilo
APIs que son Agonistas Mu débiles
Tramadol y Tapentadol (Mu + inhibición de receptación de NA)
Codeína, Hidrocodona y Oxicodona
APIs que son Agonistas Mu Parciales
Buprenofrina
Efectos de los opioides a nivel del SNC
-Analgesia
-Depresión
-Reducción de Sufrimiento, Miedo y Amsiedad
-Depresión del sistema respiratorio y reflejo de la tos
-Vasodilatación cerebral
-Estimulación de vomito
-Tórax en leño (Dosis elevadas)
Efectos de los opioides a nivel neuroendocrino
Reduce cortisol, testosterona, LH y FSH
Efectos de los opiodes a nivel cardiovascular
-Vasodilatación
-Presión pumonar
-Presión diastólica
-Gasto cardiaco
Efecto de los opiodes a nivel del trato Gastrointestinal
Retreasa vaciamento gástrico
Aumenta el tono del esfínter de Oddi
(Estreñimiento)
¿Cuál es el metabolito activo de la oxicodona?
Oximorfona
¿Por qué la morfina no se puede administrar a pacientes con falla renal?
Su metabolismo es casi completamente hepático
Indicaciones de uso de los opioides
-Dolor moderado o severo aguado
-Dolor crónico de origen neoplásico y no neoplásico (coadyuvante con AINES)
-Anestesia
-Analgesia epidural
-Adicción contra heroina (METADONA)
RAMs de los opiodes
-Sedación, Somnolencia y letargo
-Nausea y Vómito
-Riesgo de caída
-Depresión respiratorio — Hipotensión y bradicardia
-Estreñimiento y retención urinaria
-Dolor pancreatico
% de codeina que se vuelve en morfina
10%
Proceso metábolico para que la codeina se vuelva en morfina y que CYP lo realiza
O-Desmetilación
CYP2D6
¿Antidoto contra los opioides?
Naloxona
Opiodes que no se pueden usar en pacientes con disfunción renal
Codeina, Meperidina y Propoxifeno
¿En qué caso de que un paciente presente falla/disfunción hepática, que alternativa a la morfina se administra=
Hidromorfona
Administración de Naxolona en caso de intoxicación
0,4mg-2mg IV cada 3 a 10 min. Max 10mg
¿A qué se debe la paradoja del dolor de los opiodes?
Estimulación de receptores de ornitina
