OPIOIDES

Question 1

¿Cuáles son los opioides endógenos del cuerpos (Peptidos)?

Answer 1

Endorfinas
Encefalonas
Dinorfinas

Question 2

Precursores de cada opioide endógeno

Answer 2

Encefalina - Preproencefalina
Dinorfina - Preprodinorfina
Endorfinas - Pre-POMC

Question 3

Tipos de receptores de opioides y que tipos de receptores son (Canales ionicos, Proteinas G, etc…)

Answer 3

Mu
Delta
Kappa
-Proteinas G

Question 4

¿Los opioides clínicamente útiles a que receptor están dirigidos?

Answer 4

Mu

Question 5

¿Qué significa que un opioide sea un pantangonistas?

Answer 5

Que tiene afinidad por todos los receptores

Question 6

Función y loalización de los receptores Mu (MOR)

Answer 6

Localización: Sistema límbico (Corteza frontal, temporal, amígadala), tálamo, hipotálamo, laminas (I, II, IV y V) de la médula espinal

Función: Analgesia supraespinal y espinal, sedación, euforia, depresión respiratoria y dependencia física

Question 7

Mecanismo de acción del receptor MOR (Mu)

Answer 7

-Aumento de conductacia de K+ que lleva a la hiperpolarización de la membrana y supresión de despolarización

-Disminución de actividad del canal de Ca+2, disminuyendo la liberación de neurotransmisores

Question 8

Efectos de la activación aguda y crónica del receptor opioide

Answer 8

-Tolerancia: disminución en la eficacia – cambios en las curvas dosis – respuesta.
-Dependencia: estado de adaptación manifestado por un síndrome de abstinencia que se produce al interrumpir la exposición al fármaco.
-Adicción: comportamiento caracterizado por el uso compulsivo de un fármaco.

Question 9

¿Cómo es la conducción del dolor?

Answer 9

1. Activación del receptor
2. Canales Na+ dependientes de voltaje
3. Fibras aferentes A-δ y C a la médula
   espinal.
   -C no mielinizadas diámetro pequeño
   produce dolor poco localizado. Minutos
   -A-δ escasamente mielinizadas corta
   Duración, bien localizado, 1er seg.

Question 10

¿Qué ocurre en la vía aferente del dolor?

Answer 10

Impulsos nociceptivos que permite la presencia de la percepción del dolor y sufrimiento

Question 11

¿En qué vía actuan los opiodes?

Answer 11

Descendente

Question 12

Clasificación de los opioides y APIs que entran

Answer 12

Narcóticos (Fuertes, Adicción y toxicidad): Alfentanil, Hidromorfona, Fentanil, Meperidina, Metadona, Morgina y Remifentanil.

Moderadamente Narcóticos: Agonistas menos potentes que morfina (Codeina, Hidrocodona, Tramadol, Oxicodona, Tapentadol.

Question 13

APIs que son agonistas Mu

Answer 13

Morfina, hidromorfona, meperidina, metadona, oxicodona, heroina, fenatilo y remifentanilo

Question 14

APIs que son Agonistas Mu débiles

Answer 14

Tramadol y Tapentadol (Mu + inhibición de receptación de NA)

Codeína, Hidrocodona y Oxicodona

Question 15

APIs que son Agonistas Mu Parciales

Answer 15

Buprenofrina

Question 16

Efectos de los opioides a nivel del SNC

Answer 16

-Analgesia
-Depresión
-Reducción de Sufrimiento, Miedo y Amsiedad
-Depresión del sistema respiratorio y reflejo de la tos
-Vasodilatación cerebral
-Estimulación de vomito
-Tórax en leño (Dosis elevadas)

Question 17

Efectos de los opioides a nivel neuroendocrino

Answer 17

Reduce cortisol, testosterona, LH y FSH

Question 18

Efectos de los opiodes a nivel cardiovascular

Answer 18

-Vasodilatación
-Presión pumonar
-Presión diastólica
-Gasto cardiaco

Question 19

Efecto de los opiodes a nivel del trato Gastrointestinal

Answer 19

Retreasa vaciamento gástrico
Aumenta el tono del esfínter de Oddi

(Estreñimiento)

Question 20

¿Cuál es el metabolito activo de la oxicodona?

Answer 20

Oximorfona

Question 21

¿Por qué la morfina no se puede administrar a pacientes con falla renal?

Answer 21

Su metabolismo es casi completamente hepático

Question 22

Indicaciones de uso de los opioides

Answer 22

-Dolor moderado o severo aguado
-Dolor crónico de origen neoplásico y no neoplásico (coadyuvante con AINES)
-Anestesia
-Analgesia epidural
-Adicción contra heroina (METADONA)

Question 23

RAMs de los opiodes

Answer 23

-Sedación, Somnolencia y letargo
-Nausea y Vómito
-Riesgo de caída
-Depresión respiratorio — Hipotensión y bradicardia
-Estreñimiento y retención urinaria
-Dolor pancreatico

Question 24

% de codeina que se vuelve en morfina

Answer 24

10%

Question 25

Proceso metábolico para que la codeina se vuelva en morfina y que CYP lo realiza

Answer 25

O-Desmetilación
CYP2D6

Question 26

¿Antidoto contra los opioides?

Answer 26

Naloxona

Question 27

Opiodes que no se pueden usar en pacientes con disfunción renal

Answer 27

Codeina, Meperidina y Propoxifeno

Question 28

¿En qué caso de que un paciente presente falla/disfunción hepática, que alternativa a la morfina se administra=

Answer 28

Hidromorfona

Question 29

Administración de Naxolona en caso de intoxicación

Answer 29

0,4mg-2mg IV cada 3 a 10 min. Max 10mg

Question 30

¿A qué se debe la paradoja del dolor de los opiodes?

Answer 30

Estimulación de receptores de ornitina