Simpaticomimeticos Flashcards
¿Qué hacen los simpaticomiméticos?
-induce respuesta fisiológica similar a la que producen las fibras simpáticas posganglionares
-agonista del sistema simpático
-simulan efecto de las catecolaminas
clasificación de los simpaticomiméticos por su acción y describirla
-ACCION DIRECTA: actúan directamente sobre los receptores e inducen la liberación de los neurotransmisores y pueden ser tanto selectivos cómo no selectivos
-ACCION INDIRECTA: aumenta los efectos del neurotransmisor, no hay activación directa d los receptores adrenérgicos y son inhibidores de la recaptación
-ACCION MIXTA: actúan tanto sobre los receptores y sobre la recaptación
receptores alfa 1
-inducen vasoconstricción arterial y venosa en el musculo liso vascular
-en el musculo dilatador de la pupila hace contracción
-en el musculo pilo motor hace erección del pelo
-contracción de la próstata
-aumenta la fuerza de contracción del corazón
-aumenta glucogenólisis y gluconeogénesis
receptores alfa 2
-en las células del SNC y periférico
-responden a dopamina
-induce agregación plaquetaria
-inhibe la liberación del transmisor en las terminales nerviosas adrenérgicas y colinérgicas
-contracción del musculo liso vascular
-relajación del aparato gastrointestinal
receptores beta
-hay beta 1, beta 2, beta 3
-aumentan el gasto cardiaco
-activan el nódulo sinusal para aumentar la frecuencia cardiaca
-disminuye la resistencia periférica
-cronotrópico, inotrópico y cronotrópico positivo
-vasodilatación de los lechos vasculares
-broncodilatación
receptores beta 1
-en el corazón y células yuxtaglomerulares
-todo trópico positivo lo que genera aumento de la fuerza y frecuencia del corazón
aumenta la secreción de renina
receptores beta 2
-en musculo liso respiratorio, uterino, vascular relajación del musculo liso
-en hígado activa la glucogenólisis
-en musculo esquelético promueve la captación de potasio
receptores beta 3
-en vejiga relaja el musculo detrusor
receptores de dopamina
-D1: en corteza cerebral, sistema cardiovascular y renal
-regula la transducción de señales en corteza
-modula la función del corazón y los vasos sanguíneo
-D2: SNC, Sis. cardiovascular y otros tejidos
-regula La liberación de neurotransmisores en SNC
-modula la función del corazón y la presión arterial
-D3: SNC, tejidos periféricos
-regula el comportamiento y el estado de animo
-controla la conducta motora
-D4; SNC, Sis. cardiovascular y otros tejido
-transmisión de señales en el cerebro y función cardiaca
-D5: regulación motora y la recompensa
fármacos simpaticomiméticos de acción directa
-epinefrina
-norepinefrina
-isoproterenol
-dobutamina
-fenilefrina
-clonidina
-salbutamol
epinefrina
-acción directa
-receptores alfa y beta
-no selectiva
-paro cardiaco - beta1 -1 mg IV
-anafilaxia - alfa, 0.3-0.5 mg IM
-broncodilatador en asma - beta 2
-semivida: 20sg
-RAM: cardiovasculares
norepinefrina
-acción directa
-receptores alfa 1 y alfa 2
-hipotensión
shock séptico
-mantenimiento de la presión arterial en cirugía -alfa
-semivida: 20sg
-RAM: mentales, psiquiátricas y cardiovasculares
isoproterenol
-acción directa
-receptores beta 1 y beta 2
- tto bradicardia extrema
-broncodilatador en asma o broncoespasmos
dobutamina
-acción directa
-receptor beta 1
-insuficiencia cardiaca aguda o crónica
fenilefrina
-acción directa
-receptores alfa 1
-hipotensión
-shock
-descongestionante
-midriasis en exámenes
clonidina
-acción directa
-receptores alfa 2
-hipertensión arterial
-tto para síndrome de abstinencia
salbutamol
-acción directa
-receptores beta 2
-broncodilatador en asma y EPOC
-prevención de broncoespasmos por ejercicio
fármacos simpaticomiméticos de acción indirecta
-anfetaminas
-metilfenidato
-cocina
-modafinilo
-atomoxetina
-afedrina
anfetaminas
-acción indirecta
-causa liberación de noradrenalina y dopamina
-TDAH
-Narcolepsia
-como droga
metilfenidato
-acción indirecta
-inhibe la recaptacion de dopamina y noradrenalina
-TDAH
-narcolepsia
cocaína
-acción indirecta
-bloquea los receptores de dopamina, noradrenalina y serotonina
-anestésico local
-como droga
modafinilo
-acción indirecta
-mecanismo no comprendido
-narcolepsia
-apnea del sueño
-causa somnolencia diurna excesiva
atomoxetina
-acción indirecta
-inhibición de la captación de noradrenalina
-TDAH
Fármacos simpaticomiméticos de acción mixta
-ephedrina
-dopamina
-isoprenalina
-norepinefrina
-fenilefrina
-clonidina
-salbutamol
-terbutalina
epherdrina
-acción mixta e indirecta
-receptores alfa y beta
-aumenta liberación de noradrenalina
-descongestionante nasal
-en asma y broncoespasmos
-hipotenso y choque
-es un agente estimulante
terbutalina
-acción mixta
-receptores beta 2
-broncodilatador
-prevención del parto prematuro
dopamina
-acción mixta
-receptores alfa 1 y beta 1
-shock
-hipotensión
-paro cardiaco
-libera norepinefrina
semivida: 2m
-RAM arritmias ventriculares e hipotensión
que son los fármacos simpaticolíticos
-son antagonistas adrenérgicos
-inhiben acción del sistema nervioso simpático al bloquear los receptores adrenérgicos
-disminuye síntesis o secreción de neurotransmisores o
indicaciones clínicas para el uso de los simpaticolíticos
-HTA: bloquea alfa y beta
-trastornos cardiovasculares
-Glaucoma: disminuye presión intraocular
- trastornos psiquiátricos
-hiperactividad vesical
tipos de simpaticolíticos
-Bloqueadores de receptores alfa: lo que resulta en vasodilatación y reducción de la presión
arterial.
-Bloqueadores de receptores beta: disminuyendo la frecuencia cardíaca y la contractilidad
cardíaca
-Bloqueadores de receptores alfa y beta:
-Fármacos con acción central: reduce liberación de neurotransmisores simpáticos
simpaticolíticos antagonistas de receptores alfa adrenérgicos
-doxazosima
-prazosima
-tamsulosima
-alfuzosima
-terazosima
-fentolamina
-fenoxibenzamina
Doxazosima
-simpaticolítico antagonista selectivo de receptor alfa adrenérgico en musculo liso vascular
-HTA esencial
BPH
-RAM: hiportensión postural, cefalea y mareos
dosis: 1-16 mg /dia
prazosina
–simpaticolítico antagonista selectivo de receptor alfa 1| adrenérgico en musculo liso vascular
-HTA esencial
-síndrome de vejiga hiperactiva
-RAM: hipotensión postural, taquicardia, vértigo
-dosis: 0.5-20 mg / 2-3 dia
tamsulosima
-Antagonista selectivo de los
receptores α1A adrenérgicos en
la próstata y vejiga
-sintomas BPH
-dosis: 0.4mg/día
-RAM: Mareos, disfunción
eyaculatoria, cefalea
alfuzosima
-Antagonista selectivo de los
receptores α1 adrenérgicos en el
tracto urinario
-sintomas BPH
-dosis: 10mg/dia
RAM: mareos hipotensión postural, cefalea
terazosima
-Antagonista selectivo de
los receptores α1
adrenérgicos en músculo
liso vascular
-HTA esencial
-BPH
-dosis: 1-20 mg/día
-RAM: hipotensión postural, mareos, taquicardia
fentolamina
-Antagonista no selectivo
de los receptores α1 y α2
adrenérgicos en músculo
liso vascular
-feocromocitoma
-tto priapismo
-dosis: IV: 1-5 mg IC 0.5 -1 mg
RAM: Taquicardia,
hipotensión, vértigo
Náuseas, vómitos,
dolor de cabeza
fenoxibenzamina
-Antagonista no selectivo
irreversible de los
receptores α1 y α2
adrenérgicos en músculo
liso vascular
-feocromocitoma
-hipertensión en pacientes con feocromocitoma
-dosis: 10-40mg/2 veces al dia
-RAM: Hipotensión postural,
taquicardia, vértigo
Náuseas, vómitos,
retención urinaria
SIMPATICOLITICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β-ADRENERGICOS
-propranolol
-metroprolol
-atenolol
-bisoprolol
-Propranolol
-Antagonista no selectivo de los
receptores β1 y β2
adrenérgicos en tejidos
cardíacos y vasculares
-HTA esencial
-arritmias ventriculares
-Dosis: 40 -320 mg/ día
-RAM:Bradicardia, hipotensión, fatiga,
Mareos, disfunción eréctil
metoprolol
-Antagonista selectivo de los
receptores β1 adrenérgicos
en tejidos cardíacos
-HTA esencial
-angina de pecho
-Dosis: 50-40mg/2 veces al día
-RAM: Bradicardia, fatiga
Mareos, pesadillas, depresión
atenolol
-Antagonista selectivo de los
receptores β1 adrenérgicos
en tejidos cardíacos
-HTA esencial
-angina de pecho
-Dosis: 25 -50 mg/día
-RAM: bradicardia, fatiga, mareos, hipotensión
bisoprolol
-Antagonista selectivo de los
receptores β1 adrenérgicos
en tejidos cardíacos
-HTA esencial
-insuficiencia cardiaca crónica
-Dosis: 5 -10mg/día
-RAM: Fatiga, mareos, bradicardia,
Depresión, disfunción eréctil
SIMPATICOLITICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES α β-ADRENERGICOS
-labetalol
-carvedilol
-nebivolol
labetalol
-agonista no selectivo de los receptores α1, β1 y β2
-adrenérgicos en tejidos cardíacos y
vasculares
-HTA esencial
*Dosis: 100mg/ 2 veces al día
*RAM: hipotensión, bradicardia, fatiga
-Crisis hipertensiva
*Dosis: 24000mg/día
*RAM: Náuseas, mareos, edema
periférico
carvedilol
-antagonistas no selectivos de los receptores α1, β1 y β2
-adrenérgicos en tejidos cardíacos y
vasculares
-insuficiencia cardiaca crónica
*Dosis: 3.125mg/ 2 veces al dia
*RAM: hipotensión, bradicardia, fatiga
-HTA esencial
*Dosis: 50mg/2 veces día
*RAM: Mareos, diarrea, edema
periférico
nebivolol
-Antagonista selectivo de los receptores
β1 adrenérgicos en tejidos cardíacos
-HTA esencial
-insuficiencia cardiaca crónica
-Dosis: 5mg/día
RAM: Fatiga, cefalea, edema
periférico
fármacos simpaticolíticos de acción central
-clonidina
-metildopa