Colinérgicos Flashcards
¿En dónde actúa la muscarina ya que los receptores están asociados?
-musculo liso
- glándula exocrina
-corazón
-asociados a proteínas G
¿Cuáles son los receptores muscarínicos, en dónde se encuentran y su función?
-M1: Se encuentra en los nervios, funcionan para la plasticidad neuronal
-M2: Músculo cardíaco. Desacelera la FC actuando en el nodo sinusal, relajando al corazón disminuyendo la contractilidad auricular.
-M3:Glándulas y endotelio. Sintetiza factor relajante derivado del endotelio, contrae el músculo liso bronquiolar. Contrae el músculo liso de las paredes gastro intestinales, relaja el músculo liso de los esfínteres, aumenta la secreción de GI
¿En dónde actúa la nicotina ya que los receptores están asociados?
-ganglios autónomos
-unión neuromuscular del musculo esquelético
-asociados a canales iónicos
colino miméticos de acción directa
- Son los ésteres de colina . Los cuales son muy hidrosolubles
-Metacolina: Es un broncoconstrictor y se utiliza para pruebas de ASMA
-Carbacol: Resistente a la hidrólisis por colinesterasa
-Betanecol: Resistente a la hidrólisis por colinesterasa
R: Su absorción oral es muy mala dado que son hidrolizados en el tracto GI
La inyección de ach tiene un efecto de 5-20segundos
D: Es mal distribuido en el SNC
METRO:
E: RENAL
- Son los alcaloides
Son menos hidrosolubles y más resistebtes a la acetilcolinesterasa
Se unen al receptor muscarínico:
-Muscarina
-Pilocarpina: Usado en glaucoma de ángulo cerrado
Se unen a los receptores de nicotina y tienen buena absorción local
-Nicotina
-Lobelina
-
colino miméticos de acción indirecta
-son inhibidores la la enzima colinesterasa
-inhiben la degradación de la ach
-alcoholes simples:
*edrofonio
*baja distribución en el SNC
*unión reversible
*miastenias gravis,arritmias
-esteres de ac.carbonico:
*carbamato: absorción pobre, insoluble en lípidos y baja distribución en SNC
*neostigmina: iastenia gravis
*union covalente
-derivados orgánicos de acido fosfórico
*organofosforados: tienen muy buena absorción
en piel, pulmón, conjuntiva. Amplia distribución
en SNC
*unión covalente
*glaucoma
¿Cómo es la farmacodinamia de los colinomiméticos de acción indirecta?
En el SNC a dosis altas causan: convulsiones, coma y paro
En el corazón causa dromotropismo e inotropismo…. en la aurícula especialmente
Usos de los colinomiméticos
1.Glaucoma
2.Íleo posoperatorio o paralítico
3.Vejiga neurogénica o atonía vesical
4.Síndrome de Sjögren: Tratado con pilocarpina
5.Miastenia gravis: Actúan como antagonistas en M2
6.Alzheimer: Detiene el deterioro de la plasticidad neuronal con los M1 en el hipocampo
¿Qué causa y cómo se trata la intoxicación por muscarínicos?
Náuseas, vómito, diarrea, urgencia urinaria, salivación sudoración, vasodilatación cutánea, broncoconstricción
El tratamiento es con atropina.
¿Qué causa y cómo se trata la intoxicación por nicotínicos?
dosis mortal
Convulsiones, coma y paro
El tratamiento es sintomático
Su dosis mortal hijo 40mg
¿Qué causa y cómo se trata la intoxicación por inhibidores de la colinesterasa?
Náuseas, miosis, vómito, diarrea, urgencia urinaria, salivación sudoración, vasodilatación cutánea, broncoconstricción
El tratamiento consta de la estabilización, descontaminación, atropina y puede requerir pralidoxima (inhibe a los inhibidores de colinesterasa)
¿Cuáles son y la división de bloqueadores de receptores colinérgicos?
- Aminas terciarias
-Atropina
-Escopolamina
-Tropicamida
A: Intestino y conjuntiva
D: Amplia y alta en el SNC
M: Vida media
-Fase rápida es de 2h
-Fase lenta es de 13h
E: 50% se excreta sin cambios en la orina - Aminas cuaternarias
-Glicopirolato
-Trotropio
Estas tienen menos absorción sistémica y se deben utilizar localmente
A: 10% vía oral
D: Baja en el SNC
M: Vida media
-Fase rápida es de 2h
-Fase lenta es de 13h
E: 50% se excreta sin cambios en la orina
Usos de los bloqueadores de receptores colinérgicos
1.EPOC
2.Vejiga urinaria hiperactiva y enunesis (micción en la noche)
3.hipermotilidad gastrointestinal
4.Bradicardia sinusal-bloqueo AV: Atropina
5.Cinetosis que es mareo al movimiento: hioscina
6.Extrapiramidalismo: biperideno
7.Envenenamiento por colinesterasa: Atropina
