AINES Flashcards
que es y que haces COX
-mediador celular involucrado en la inflamación
-convierte el acido araquidónico en prostaglandinas las cuales contribuyen al reclutamiento de células proinflamatorias
-ayuda a la liberación de citoquinas
tipos de COX
-COX-1
*naturaleza constitutiva
*funciones protectoras: síntesis de prostaglandinas
* homeostasis gástrica: producción de moco gástrico y bicarbonato
-COX-2
*naturaleza inducible: aumenta con estímulos inflamatorios
*procesos inflamatorios
*relaciona con enfermedades: por la sobreexpresión de COX-2, AR, cáncer, inflamación crónica
que hacen los AINES
-bloquean la acción de COX y disminuyen la producción de prostaglandinas y esto a su ves disminuye la fiebre, agregación plaquetaria, dolor, e inflamación
mecanismo de acción de los AINES
-Inhibición de COX
-interrumpe el transporte de aniones transmembrana
-aumenta la fosforilación oxidativa y la captación de araquidónico
-interfiere en la adherencia de las células endoteliales a neutrófilos
AINES no selectivos
-inhiben tanto COX-1 y COX-2
-alivian el dolor, disminuyen la inflamación y controlan la fiebre
-puede tener efectos adversos gastrointestinales, afectar la función plaquetaria, y el FS renal
-Ibuprofeno y naproxeno
AINES selectivos
(coxibs)
-se enfocan en inhibir COX-2
-reduce la inflamación y el dolor en condiciones de osteoartritis y AR
-no general efectos adversos gastrointestinales
-pueden producir riesgo cardiovascular
-celecoxid, meloxican, etodolaco
Interacciones
-alcohol: ulceras gástricas y duodenales con riesgo de hemorragia
-warfarina: aumenta actividad anticoagulante debido a un enlentecimiento de su metabolismo por que se metabolizan por el mismo CYP2C9
-IECA
-ARA-II
-BB
-BCC
efectos adversos
-gastrointestinales: dispepsia, dolor, ulceras y sangrado
-cardiovasculares: IAM. ACV, hipertensión
-crisis asmática
-insuficiencia renal
Generalidades farmacológicas de los AINES
-ácidos débiles
-solubles en lípidos
-absorción casi completa
-metabolismo por CYP3A y CYP2C o glucoronidacion
-no usar por mas de 5 días
Acetaminofén
-inhibe el aumento de PGE2 en SNC
-bloquea el comportamiento nociceptivo: glutamato
-en la periferia inhibe la síntesis de PGS y los impulsos nervioso
-A: en el ID, acción de 30-60 min
-D: 10-25%
-M: hepático y por CYP2E1
-E: renal
-primera linea para artrosis
Dipirona
-actividad analgésica, antipirética, antiespasmódica
-inhibe liberación intracelular de calcio
-inhibe COX
-para dolor aguda en litiasis o cefalea
-RAM: alergias, IM dolorosa, IV hipotensión, agranulocitosis por uso de mas de 8 días
