Serotonina y antiserotoninérgicos Flashcards
Cuáles son los diferentes tipos
Triptanos
Derivados del cornezuelo
Agonistas 5HT4
Antagonistas 5HTA y 2C
5HT3
Cuáles son los triptanos
SZNREF
Sumatriptán: Subcutánea 70% de px refieren alivio de migraña, EA por vía SC, irritación, dolor y ardor. Vía oral y nasal (cacogeusa). Metabolizado por MAO-A. CI en IMAO 2 semanas previas.
Zolmitriptán: Metabolizado por MAO-A, CI IMAO 2 semanas previas. Metabolito N-desmetilado activo
tiene + afinidad por el receptor.
Naratriptán: 2do con acción más prolongada, T ½ 6 h. 50% excretado en orina sin alterar y 30% productos de metabolismo hepático por citocromos P. CI: insuficiencia renal y/o hepática grave.
Rizatriptán: CI relativa nefrópatas y hepatópatas. Metabolizado por MAO-A. CI en IMAO 2 semanas antes.
Eletriptán: CI en hepatópatas. 85% une a proteínas.
*Frovatriptan: Acción más prolongada, T ½ 24 h.
Cuáles son los derivados del cornezuelo
BEL
Ergotamina, Dihidroergotamina y metilsergida.
Bromocriptina: Agonista sintético de dopamina. Tx de Parkinson, galactorrea y acromegalia. CI en embarazadas, hipersensibilidad a alcaloides, enfermedad cardíaca isquémica severa y vascular periférica.
Ergonovina/metilsergonovina: Vía oral, efecto uterotónico a los 10 min en mujeres postparto. Tx de hemorragia postparto. EA: ergotismo.
LSD (Dietilamida de ácido lisérgico): Agonista parcial de 5HT, efecto alucinógeno (paranoia). ↑FC, FR, T/A y T°. Causa insomnio, inapetencia, temblores, diaforesis, ansiedad, depresión y esquizofrenia.
Cuáles son los agonistas 5HT4
CiMePTe
Cisaprida: Agonista 5HT4. Tx #1 para reflujo en niños. Antagonista 5HT3. EA: cólico, infarto y arritmias,
Metoclopramida: Agonista 5HT4. Prevenir náusea y vómito en px con quimio, intensifica tránsito intestinal. EA: Parkinson por fármacos.
Prucaloprida: Agonista 5HT4. Tx estreñimiento crónico, mejora vaciamiento gástrico.
Tegaserod: Agonista 5HT4. Tx de Sd de intestino irritable. Funciona mejor en mujeres. EA: IAM y arritmias.
*Vilazadona: Agonista 5HT1A. Tx de depresión mayor, inhibe recaptación de 5HT.
Buspirona, Ipsapirona, Gepirona Agonistas 5HT1A, ansiolítico, sd premenstrual, no producen abstinencia. *
Cuáles son los Antagonistas 5HT2A y 2C
RCKCR
Ritanserina: + selectivo por receptores 5HT que la ketanserina y baja afinidad por α1.
Ciproheptadina: Antagonista H1 y potente bloqueador 5HT2A. Tx Sd serotoninérgico, síndrome de vaciamiento rápido postgastrectomía, hipermotilidad GI por síndrome carcinoide, profilaxis de migraña.
Ketanserina: Afinidad leve por α y H1. ↓T/A, inhibe agregación plaquetaria. Profilaxis de migraña.
Clozapina: Afinidad receptor D1, EA extrapiramidales leves. Puede dar prolactinemia. Tx de esquizofrenia.
Risperidona: Afinidad por D2, atenúa síntomas negativos de esquizofrenia con pocos EA extrapiramidales.
Cuáles son los 5HT3
ODGP
Ondansetrón, dolasetrón, granisetrón y palonosetrón.
Altamente eficaces en el Tx de náuseas y vómito por quimioterapia. Alosetrón usado para síndrome de colon irritable solo en mujeres, NO en px con quimio.
Degradados por MAO-A y CYP3A4. EA: vasoespasmo coronario, isquemia y arritmia. CI en HTA
no controlada, antecedentes de ECV, Tx c/ IMAO. Ataques agudos. Receptores 5HT1B y 1D. NO usar ergos u otros triptanos simultáneamente o dentro de 24 h, por Sd serotoninérgico. Tx de migraña.
Triptanos
