Opioides Flashcards
Cuáles son los tipos de opioides?
Naturales
Agonistas totales
Agonistas/antagonistas
Antagonistas
Cuáles son los naturales
Morfina: IM, IV, epidural. T ½ 4-6 horas. Metabolizado en hígado, y excretado en orina. EA: estreñimiento, depresión respiratoria, náusea, vómito, mareo, cólico biliar, retención urinaria. Px terminales.
Codeína: Antitusígeno. Se metaboliza a morfina (CYP2D6) en hígado por lo que tiene acciones analgésicas. Menos potente que morfina, pero + eficaz VO. Eliminación renal. Da + en antidpoing. Hidrocodona derivado
Cuáles son los Agonistas totales
Lennon Me Dijo, Lo Más Fácil Parece También Trampa
Levorfanol: Principal agonista opioide. Puede inhibir rNMDA. Afinidad por MOR, KOR y DOR. Efectos paralelos a morfina, pero menos náusea y vómito.
Meperidina: Agonista MOR, principales efectos sobre SNC y GI. Miosis, ↑ FC, lentifica lavado gástrico. Puede causar convulsiones por acumulo de normeperidina (metabolito).
EA: similares a morfina, sin estreñimiento y retención urinaria.
Difenoxilato: Antidiarreico. Agonista MOR.
Loperamida: Lentifica motilidad del tubo digestivo, antidiarreico.
Metadona: Agonista MOR y de acción prolongada.
Fentanilo: 100 veces + potente que morfina. Agonista MOR. Efecto rápido.
Propoxifeno: Baja act analgésica. Agonista MOR. Metabolismo hepático (metabolito cardiotóxico). Con AAS.
Tapentadol: Simliar a tramadol. EA: convulsiones y sd serotoninérgico. Excreción renal.
Tramadol: Agonista MOR. Inhibe recaptación de NE y 5HT. = eficacia que meperidina en parto, sin efecto depresor en RN. Met hepático.
Agonista MOR. Efecto rápido. Met hepático y excreción renal. Este y sufentanilo (1000 veces + potente) son + liposolubles que morfina. Bajo riesgo de depresión respiratoria tardía, ↓ de FC y T/A. Usarse en Cx cardiovascular o px con insuficiencia cardiaca. Coadyuvante anestésico, Tx de dolor postqx agudo o crónico o dolor canceroso. EA: rigidez muscular. Ramifentanilo es de 20 acción ultra rápida (1.5 min), para procedimientos breves. CI intrarraquidea por tener glicina.
Fentanilo
Usado en adictos a opioides* por T ½, para el “destete”. Intoxicados administrar primero naloxona. Alivia dolor crónico y terapéutica para heroinómanos.
Metadona
Meperidina
Inhibe recaptación de 5HT, con IMAO puede causar Sd serotoninérgico. Uso en analgesia, escalofríos espontáneos, cruza barrera placentaria y causa depresión respiratoria fetal y materna (naloxona).
Cuáles son los Agonistas/antagonistas
BuN BuP
Buprenorfina: Lipófilo. Analgesia y efectos sobre SNC similares a morfina. Disociación lenta de receptores MOR y antagonista KOR y DOR. Depresión respiratoria, prevenir con administración previa de naloxona. Sd de abstinencia tras suspensión súbita. Met hepático y excreción renal. Px quemados y debridaciones.
Nalbufina: Agonista KOR, antagonista MOR. EA: sedación, diaforesis, cefalea; simpaticomimético a dosis altas. Puede presentarse Sd de abstinencia. Analgésico.
Butorfanol: Agonista KOR, antagonista MOR. Pacientes postqx produce analgesia y depresión respiratoria. EA: ↑ T/A pulmonar, esfuerzo cardíaco, ↓ T/A, somnolencia, sensación de flotar. Tx de dolor agudo Pentazocina: Agonista KOR, antagonista débil MOR. EA: depresión respiratoria, sedación; dosis altas es simpaticomimético y disfórico. ↑ T/A y FC. Tx dolor moderado o grave y suplemento de anestesia
Cuáles son los antagonistas
NN
Naloxona: Poca actividad en ausencia de opiáceos. Puede ↑ LH, FSH y ACTH, prolactina y ↓ apetito. Puede haber arrebasamiento. Síndrome de abstinencia súbita en opio dependientes. Contrarresta efectos de agonistas en minutos, más dosis para contrarrestar buprenorfina; EA: estreñimiento.
Naltrexona: Similar a naloxona, más eficacia por VO y mucho más potente. Actúa a las 2 h. En alcohólicos.
Qué le das a un px que tiene depresión respiratoria por opioides
Naloxona
Antitusígeno de acción central. No es analgésico. Eleva el umbral para la tos. No inhibe actividad ciliar, baja toxicidad. Puede causar depresión del SNC. *
Dextrometorfano
