Seminar 2 Pharmakokinetik der Nieren Flashcards

1
Q

Womit befasst sich die Pharmakokinetik?

A

Mit den Prozessen,denen ein Arzneistoff im Körper unterliegt.

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Q

Welche Schema beschreibt die Pharmakokinetik?

A

LADME Schema

Liberation Absorption Distribution Metabolismus Exkretion

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3
Q

Was bedeutet Liberation?

A

Freisetzung des Wirkstoffs aus der Darreichungsform

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4
Q

Def Absorption

A

Aufnahme des Arzneistoffs.

Bei oraler Applikation erfolt der Großteil der Resorption v.a im Duodenum und Ileum.

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Q

Def Distribution

A

Verteilung des Pharmakons

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6
Q

Wovon hängt die Distrbution ab?

A
  • Hydrophil oder lipophil
  • Plasmaproteinbindung
  • Konkurrenz um die Bindestelle
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7
Q

Was bestimmt die Bioverfügbarkeit?

A

Der Anteil des Pharmakons,der nach dem First Pass im systemischen Kreislauf verteilt wird.

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8
Q

Was ist die Bioverfügbarkeit 100%?

A

Wenn das Pharmakon I.V abgegeben wird.

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9
Q

Wo erreicht Initial das Pharmakon?

A

Wo am stärksten durchblutet wird

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10
Q

Was ist First Pass Effekt?

A

Bei gastrointestinaler Resorption unterliegen die meisten Arzneistoffe einer ersten Metabolisierung in den Enteroyzten und Hepatozyten

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11
Q

Def Metabolismus

A

Die Biotransformation dient dazu,die Substanzen hydrophil und somit renal eliminierbar zu machen

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12
Q

Beschreiben Sie die Phasen des Metabolismus

A

Phase 1: Macht die Metaboliten polar

Phase 2: als Konjugationsphase (oftmals Glucuronidierung)

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13
Q

Wie werden hydrophile und lipophile Substanzen exkretiert?

A

Renale Exkretion für hydrophile Substanzen

Bilär Exkretion für lipophile Substanzen

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14
Q

Was für ein Aufschluss gibt die Plasmakonzentrationskurve?

A

über den zeitlichen Verlauf der Arzneimittelkonzentration

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15
Q

Wofür ist die Plasmakonzentrationskurve relevant bei Pharmaka?

A

^Für Dosierungsmengen,Dosierungsintervalle und Kontraindikationen.

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16
Q

Wovon ist die totale Arzneitmittelclearance abhängig?

A

Von Renaler und extrarenaler Clearance

17
Q

Was gilt als extrarenaler Clearance?

A

Die Clearance über Lunge,Haut,Muttermilch,..

Aber i.D.R entspricht nur der hepatischen Clearance

18
Q

Wie lässt sich die totale CLearance ermitteln?

A

aus Dosis,Bioverfügbarkeit und AUC

19
Q

Was bedeutet AUC?

A

Area under Curve beschreibt die Bioverfügbarkeit des Pharmakons

20
Q

Wie kann man die renale Clearance messen?

A

Durch Messung der Urinkonzentration minus die extrarenale Clearance
1-Qo=Renale Clearance

21
Q

Was ist Qo?

A

extrarenal ausgeschiedenen bioverfügbaren Dosisanteil

22
Q

Was bedeutet wenn Qo höher ist?

A

Qo ist höher wenn der Arzneistoff überwiegend hepatisch eliminiert wird und bei Niereninsuffizienz keine relevante Akkumulation vorliegt.

23
Q

Wie wird die GFR für Arzneimittelzulassungen geschätzt?

A

Nach der Cockroft Gault Formel.

Die Klassifkation entspricht nicht exact mit der CNI.

24
Q

Wann sollte eine Dosisanpassung erfolgen?

A

Wenn der GFR<50ml/min ist

25
Q

Wie macht man die Dosisanpassung?

A

Erniedrigung der Erhaltungsdosis(z.b halbieren) oder die Verlängerung des Dosisintervalls(z.b verdoppeln)

26
Q

Bennen Sie einen Beispiel von Aminoglykoside und erklären Sie ihre Wirkung.

A

Gentamycin.
hemmt als Antibiotikum die kleine ribosomale Untereinheit der Bakterien->Inhibiton der Proteinbiosynthese.(V.a gram negative Bakterien)

27
Q

Was für ein HWZ und Qo hat Aminoglykoside?

A

HWZ von 3h,0-20% an Plasmaproteine gebunden.

Qo 0,02->fast vollständig renal ausgeschieden wird.

28
Q

Warum sind Aminoglykoside Nephrotoxisch?

A

Die Nephrotoxizität besteht in der Akkumulation in den Tubuluszellen nach Aufnahme über den Megalinrezeptor->Tubulusnekrose

29
Q

Was für eine Wirkung haben die Nicht Steroidale Antirheumatika?

A

Sie hemmen die COX,sodass weniger Prostacyclin PGI2 und weniger Prostaglandin PGE2 gebildet wird,
PGi2 und PGE2 wirken nephroprotektiv und stellen einen Gegenspieler von RAAS.

30
Q

Zu welchem Patienten muss ich NSAR nicht geben?

A

Bei Patienten mit Volumen und Na mangel bzw. CNI->RAAS Überwiegend aktiviert->Schädigung der Niere durch die Vasokonstriktion;diese Effekte können innerhalb von 1-2 Tagen auftreten.