Seminar 2 Pharmakokinetik der Nieren Flashcards
Womit befasst sich die Pharmakokinetik?
Mit den Prozessen,denen ein Arzneistoff im Körper unterliegt.
Welche Schema beschreibt die Pharmakokinetik?
LADME Schema
Liberation Absorption Distribution Metabolismus Exkretion
Was bedeutet Liberation?
Freisetzung des Wirkstoffs aus der Darreichungsform
Def Absorption
Aufnahme des Arzneistoffs.
Bei oraler Applikation erfolt der Großteil der Resorption v.a im Duodenum und Ileum.
Def Distribution
Verteilung des Pharmakons
Wovon hängt die Distrbution ab?
- Hydrophil oder lipophil
- Plasmaproteinbindung
- Konkurrenz um die Bindestelle
Was bestimmt die Bioverfügbarkeit?
Der Anteil des Pharmakons,der nach dem First Pass im systemischen Kreislauf verteilt wird.
Was ist die Bioverfügbarkeit 100%?
Wenn das Pharmakon I.V abgegeben wird.
Wo erreicht Initial das Pharmakon?
Wo am stärksten durchblutet wird
Was ist First Pass Effekt?
Bei gastrointestinaler Resorption unterliegen die meisten Arzneistoffe einer ersten Metabolisierung in den Enteroyzten und Hepatozyten
Def Metabolismus
Die Biotransformation dient dazu,die Substanzen hydrophil und somit renal eliminierbar zu machen
Beschreiben Sie die Phasen des Metabolismus
Phase 1: Macht die Metaboliten polar
Phase 2: als Konjugationsphase (oftmals Glucuronidierung)
Wie werden hydrophile und lipophile Substanzen exkretiert?
Renale Exkretion für hydrophile Substanzen
Bilär Exkretion für lipophile Substanzen
Was für ein Aufschluss gibt die Plasmakonzentrationskurve?
über den zeitlichen Verlauf der Arzneimittelkonzentration
Wofür ist die Plasmakonzentrationskurve relevant bei Pharmaka?
^Für Dosierungsmengen,Dosierungsintervalle und Kontraindikationen.
Wovon ist die totale Arzneitmittelclearance abhängig?
Von Renaler und extrarenaler Clearance
Was gilt als extrarenaler Clearance?
Die Clearance über Lunge,Haut,Muttermilch,..
Aber i.D.R entspricht nur der hepatischen Clearance
Wie lässt sich die totale CLearance ermitteln?
aus Dosis,Bioverfügbarkeit und AUC
Was bedeutet AUC?
Area under Curve beschreibt die Bioverfügbarkeit des Pharmakons
Wie kann man die renale Clearance messen?
Durch Messung der Urinkonzentration minus die extrarenale Clearance
1-Qo=Renale Clearance
Was ist Qo?
extrarenal ausgeschiedenen bioverfügbaren Dosisanteil
Was bedeutet wenn Qo höher ist?
Qo ist höher wenn der Arzneistoff überwiegend hepatisch eliminiert wird und bei Niereninsuffizienz keine relevante Akkumulation vorliegt.
Wie wird die GFR für Arzneimittelzulassungen geschätzt?
Nach der Cockroft Gault Formel.
Die Klassifkation entspricht nicht exact mit der CNI.
Wann sollte eine Dosisanpassung erfolgen?
Wenn der GFR<50ml/min ist
Wie macht man die Dosisanpassung?
Erniedrigung der Erhaltungsdosis(z.b halbieren) oder die Verlängerung des Dosisintervalls(z.b verdoppeln)
Bennen Sie einen Beispiel von Aminoglykoside und erklären Sie ihre Wirkung.
Gentamycin.
hemmt als Antibiotikum die kleine ribosomale Untereinheit der Bakterien->Inhibiton der Proteinbiosynthese.(V.a gram negative Bakterien)
Was für ein HWZ und Qo hat Aminoglykoside?
HWZ von 3h,0-20% an Plasmaproteine gebunden.
Qo 0,02->fast vollständig renal ausgeschieden wird.
Warum sind Aminoglykoside Nephrotoxisch?
Die Nephrotoxizität besteht in der Akkumulation in den Tubuluszellen nach Aufnahme über den Megalinrezeptor->Tubulusnekrose
Was für eine Wirkung haben die Nicht Steroidale Antirheumatika?
Sie hemmen die COX,sodass weniger Prostacyclin PGI2 und weniger Prostaglandin PGE2 gebildet wird,
PGi2 und PGE2 wirken nephroprotektiv und stellen einen Gegenspieler von RAAS.
Zu welchem Patienten muss ich NSAR nicht geben?
Bei Patienten mit Volumen und Na mangel bzw. CNI->RAAS Überwiegend aktiviert->Schädigung der Niere durch die Vasokonstriktion;diese Effekte können innerhalb von 1-2 Tagen auftreten.
