SEMAINE 7 : Acétaminophène/AINS Flashcards
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Acide acétylsalicylique (Aspirine®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Célécoxib (Célébrex®)
inhibiteur sélectif de la COX-2
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Diclofénac (Voltaren®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Indométhacine (Indocid®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Naproxène (Naprosyn®)
AINS non sélectif
Expliquez : Décrire la physiologie du COX
- A l’échelle cellulaire, des stimuli variés (mécaniques, chimiques…) activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires entrainant la transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique.
- Ce dernier est métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à une enzyme, la cyclo-oxygénase ou COX.
- Avant 1990, on ne connaissait qu’une seule COX qui, lorsqu’inactivée par les AINS, entrainait l’inhibition de la synthèse aussi bien prostaglandines pro-inflammatoires que la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac et du rein et de la thromboxane A2 (des plaquettes) .
- On sait maintenant qu’il existe deux isoformes de l’enzyme COX
- COX-1
- COX-2
La COX-1 est présente où? (1)
dans la plupart des tissus
Nommez les fonctions de la COX-1 (4)
la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme
- la gastroprotection
- l’homéostasie vasculaire
- l’agrégation plaquettaire
- la fonction rénale.
La COX-2 est présente où? (4)
- au cerveau
- au rein
- dans l’os
- l’appareil reproducteur féminin
L’expression de la COX-2 dans d’autres sites est augmentée par quoi?
par les états inflammatoires.
Les anti-inflammatoires sont administrés comment? (3)
- le plus souvent par voie orale et passent donc par le système digestif, puis dans la circulation, pour être enfin métabolisés selon leurs propriétés individuelles soit par le rein, soit par le foie.
- également être administrés sous forme topique
- ou par injections intramusculaires.
Vrai ou Faux
Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration ponctuelle que chronique.
Faux
Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle.
Il existe deux grandes classes d’AINS.
Nommez les. (2)
- Les AINS non sélectif
- Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2
Décrire : Les AINS non sélectifs (3)
- agissant à la fois sur la COX-1 et la COX-2
- ont à la fois des actions bénéfiques
- anti-inflammatoire
- analgésique
- antipyrétique
- antiagrégante plaquettaire)
- mais aussi délétères (sur l’estomac, le système cardiovasculaire et le rein principalement).
Décrire : Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (1)
- (avec inhibition ciblée de l’isoforme COX-2) permettent de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets non désirables.
C’est quoi l’effet de l’utilisation de l’AAS (aspirine) avec l’ajout du célécoxib (Inhibiteur sélectif de la COX-2) ?
augmente leur risque de maladie peptique puisque l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS.