SEMAINE 7 : Acétaminophène/AINS Flashcards
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Acide acétylsalicylique (Aspirine®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Célécoxib (Célébrex®)
inhibiteur sélectif de la COX-2
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Diclofénac (Voltaren®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Indométhacine (Indocid®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Naproxène (Naprosyn®)
AINS non sélectif
Expliquez : Décrire la physiologie du COX
- A l’échelle cellulaire, des stimuli variés (mécaniques, chimiques…) activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires entrainant la transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique.
- Ce dernier est métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à une enzyme, la cyclo-oxygénase ou COX.
- Avant 1990, on ne connaissait qu’une seule COX qui, lorsqu’inactivée par les AINS, entrainait l’inhibition de la synthèse aussi bien prostaglandines pro-inflammatoires que la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac et du rein et de la thromboxane A2 (des plaquettes) .
- On sait maintenant qu’il existe deux isoformes de l’enzyme COX
- COX-1
- COX-2
La COX-1 est présente où? (1)
dans la plupart des tissus
Nommez les fonctions de la COX-1 (4)
la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme
- la gastroprotection
- l’homéostasie vasculaire
- l’agrégation plaquettaire
- la fonction rénale.
La COX-2 est présente où? (4)
- au cerveau
- au rein
- dans l’os
- l’appareil reproducteur féminin
L’expression de la COX-2 dans d’autres sites est augmentée par quoi?
par les états inflammatoires.
Les anti-inflammatoires sont administrés comment? (3)
- le plus souvent par voie orale et passent donc par le système digestif, puis dans la circulation, pour être enfin métabolisés selon leurs propriétés individuelles soit par le rein, soit par le foie.
- également être administrés sous forme topique
- ou par injections intramusculaires.
Vrai ou Faux
Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration ponctuelle que chronique.
Faux
Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle.
Il existe deux grandes classes d’AINS.
Nommez les. (2)
- Les AINS non sélectif
- Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2
Décrire : Les AINS non sélectifs (3)
- agissant à la fois sur la COX-1 et la COX-2
- ont à la fois des actions bénéfiques
- anti-inflammatoire
- analgésique
- antipyrétique
- antiagrégante plaquettaire)
- mais aussi délétères (sur l’estomac, le système cardiovasculaire et le rein principalement).
Décrire : Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (1)
- (avec inhibition ciblée de l’isoforme COX-2) permettent de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets non désirables.
C’est quoi l’effet de l’utilisation de l’AAS (aspirine) avec l’ajout du célécoxib (Inhibiteur sélectif de la COX-2) ?
augmente leur risque de maladie peptique puisque l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS.
Nommez les AINS non sélectif (5)
- Acide acétylsalicylique (Aspirine®)
- Diclofénac (Voltaren®)
- Ibuprofène (Motrin®, Advil®)
- Naproxène (Naprosyn®)
- Indométhacine (Indocid®)
Nommez : Inhibiteur sélectif de la COX-2 (1)
Célécoxib (Célébrex®)
** Il est à noter qu’il existe maintenant un seul inhibiteur COX-2 depuis que le rofécoxib (Vioxx®) a été retiré du marché en 2004.
Un homme de 77 ans présente une douleur pleurale d’intensité modérée dans un contexte de pneumonie aigüe. Il n’est pas soulagé par des doses régulières d’acétaminophène. Vous désirez prescrire un AINS (anti-inflammatoire non stéroïdien) afin de soulager ses symptômes.
Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si ce patient a un antécédent d’ulcère peptique?
- A. Célécoxib
- B. Ibuprofène
- C. Indométhacine
- D. Naproxène
- A. Célécoxib
En suivant les recommandations actuelles de l’INESSS concernant l’utilisation sécuritaire des AINS, ce patient pourrait recevoir un AINS sélectif de la cyclooxygénase-2 EN ASSOCIATION avec une gastroprotection.
La décision finale d’instaurer ou non un traitement anti-inflammatoire de même que le type de traitement reposent cependant sur une évaluation globale des facteurs de risque de développer des complications avec l’utilisation des AINS. Aussi, les conséquences parfois désastreuses d’une complication dans certains cas doivent entrer dans l’équation.
Nommez les complications. (3)
- Risque gastro-intestinal : dyspepsie, gastralgie, no/vo, ulcères, hémorragies, perforation…
- Risque cardiovasculaire : augmentation de la TA et de l’insuffisance cardiaque (rétention hydrosodée).
- Risque rénal : oedèmes et HTA (rétention hydrosodée), IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle), troubles électrolytiques…
Expliquez l’effet des AINS sur la TA (2)
- les AINS induisent une augmentation moyenne de la TA de l’ordre de 4 mmHg.
- Cette augmentation de la TA induite par les AINS est très modérée chez le sujet normotendu, mais plus importante chez le sujet hypertendu.
La décision finale d’instaurer ou non un traitement anti-inflammatoire de même que le type de traitement reposent cependant sur une évaluation globale des facteurs de risque de développer des complications avec l’utilisation des AINS. Aussi, les conséquences parfois désastreuses d’une complication dans certains cas doivent entrer dans l’équation.
Énumérez le processus de réflection (Schéma)
- *Le risque de complications gastro-intestinales croît avec l’augmentation du nombre de facteurs de risque. Le nombre de facteurs justifiant l’ajout d’une gastroprotection repose sur le jugement du clinicien.
- * * La comorbidité est une condition médicale sérieuse qui prédispose à une exacerbation de la condition clinique de la personne à la suite de la prise d’un AINS.
- * * * Gastroprotection : IPP une fois par jour ou misoprostol à une dose quotidienne minimale de 800 mcg. Ces médicaments ont démontré une protection contre les ulcères peptiques et les ulcères duodénaux associés aux AINS, ce qui conduit à privilégier leur usage. Quant à eux, les anti-H2 comme la ranitidine et la famotidine n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux. La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2 pour cette indication.
- * * * * Ratio normalisé international (RNI)
Lorsqu’un traitement avec un AINS est nécessaire, il est recommandé d’utiliser quelle dose? Pendant combien de temps? Est-ce que c’est recommandé de faire une association de deux AINS?
- la dose efficace la plus faible
- pour la plus courte durée possible
- De plus, l’association de deux AINS devrait être évitée en tout temps.
