SEMAINE 4 : Antihistaminiques (anti-H1)/ Antipsychotiques/ Sétrons

Question 1

Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) : Chlorpromazine (Largactil®)

Answer 1

1re génération

Question 2

Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) :

Halopéridol (Haldol®)

Answer 2

1re génération

Question 3

Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) :

Métoclopramide (Maxéran®)

Answer 3

1re génération

Question 4

Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) : Olanzapine (Zyprexa®)

Answer 4

2e génération

Question 5

Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) : Prochlorpérazine (Stémétil®)

Answer 5

1re génération

Question 6

Les nausées et les vomissements sont le résultat de quoi? (1)

Answer 6

• de la mise en jeu d’un réflexe complexe dont le centre effecteur (centre du vomissement) situé dans la formation réticulée reçoit des afférences des organes viscéraux (nerf vague (X) et nerf glossopharyngien (IX)), du système vestibulaire, du système nerveux central (cortex, thalamus, hypothalamus) et de la trigger-zone chémoréceptrice située dans l’area postrema du côté sanguin de la barrière hémato-encéphalique.

Question 7

Le choix de l’antiémétique doit se faire en fonction de quoi?

Answer 7

de l’étiologie.

Question 8

Les médicaments utiles en clinique pour traiter les nausées et vomissements agissent comment? (2)

Answer 8

• Les neurotransmetteurs excitateurs agissent sur des récepteurs cholinergiques (muscariniques), de la dopamine (D2), de l’histamine (H1), de la sérotonine (5HT3) et/ou de la substance P (NK1).
• Les médicaments utiles en clinique pour traiter les nausées et vomissements sont les antagonistes plus ou moins sélectifs de ces récepteurs.

Question 9

Décrire : Neuroleptiques de 1re génération (typiques) (3)

Answer 9

• interfèrent principalement avec certains récepteurs synaptiques pour le neurotransmetteur dopamine (les récepteurs dits D1 et D2).
• Administrés à haute dose, ils entrainent des signes extrapyramidaux: tremblements, raideur, ralentissement moteur, attitude et expression figées, etc.
• Certains antipsychotiques de 1re génération sont reconnus efficaces et indiqués pour le traitement des nausées/vomissements.

Question 10

Nommez l’antiémétique de choix. Expliquez pourquoi.

Answer 10

• L’halopéridol est l’antiémétique de choix à utiliser.
• En effet, il est peu couteux, son action est prolongée et les effets secondaires sont négligeables aux doses utilisées pour les no/vo.

Question 11

Décrire : Neuroleptiques de 2e génération (atypiques) (4)

Answer 11

• agissent quant à eux sur un spectre plus large de récepteurs et sont souvent efficaces déjà à plus faibles doses.
• Par conséquent, ils provoquent généralement moins de réactions extrapyramidales d’où l’appellation de «neuroleptiques atypiques».
• Il n’y a pas d’indication officielle dans ce contexte clinique pour les neuroleptiques de 2e génération qui sont généralement réservés au traitement de conditions psychiatriques.
• Malgré tout, le rispéridone et l’olanzapine peuvent parfois être utilisés marginalement comme antinauséeux.

Question 12

Une femme de 25 ans consulte à la clinique pour des nausées matinales occasionnelles. Elle désire utiliser des médicaments en vente libre tel que le Gravol Gingembre®. Quels sont les ingrédients de ce produit commercial ?

• A. Dimenhydrinate
• B. Diphénhydramine
• C. Doxylamine
• D. Extrait de gingembre
• E. Pyridoxine

Answer 12

• D. Extrait de gingembre

Question 13

Une femme de 25 ans consulte à la clinique pour des nausées matinales occasionnelles. Elle désire utiliser des médicaments en vente libre tel que le Gravol Gingembre®.

Qu’est-ce qui faut confirmer tout d’abord?

Answer 13

Tout d’abord, il est impératif de vérifier si cette dame est enceinte. Les conseils pharmacologiques et non pharmacologiques seront alors très différents!

Question 14

Vrai ou Faux

Le seul ingrédient actif du Gravol Gingembre® est le gingembre

Answer 14

Vrai

Question 15

Est-ce que le Gravol Gingembre est nocive pendant la grossesse?

Answer 15

• Cette racine n’est pas nocive pendant la grossesse.
• Cependant, l’efficacité de ce produit commercial comme antinauséeux est très limitée.

Question 16

Décrire : Antihistaminiques (anti-H1) (3)

Answer 16

• Ces molécules sont structurellement similaires à l’histamine et agissent à titre d’antagonistes compétitifs en se liant aux récepteurs H1 de l’histamine.
• Ils n’activent pas et ne préviennent pas la libération d’histamine.
• La présence d’un groupe éthylamine entraine des effets anticholinergiques centraux contribuant à l’effet antiémétique et anticinétose (mal des transports).

Question 17

Les anti-H1 de 1re génération ont en général un effet ___ alors que les anti-H1 de 2e génération sont reconnus “sans ___.

Answer 17

Les anti-H1 de 1re génération ont en général un effet sédatif alors que les anti-H1 de 2e génération sont reconnus “sans somnolence”.

Question 18

Nommez des : Anti-H1 de 1re génération (3)

Answer 18

• Diphénhydramine (Bénadryl®)
• Dimenhydrinate (Gravol® )
• Doxylamine (Diclectin®)

Question 19

Décrire : Diphénhydramine (Bénadryl®) (2)

Answer 19

• est surtout commercialisé pour le traitement symptomatique des allergies.
• Il est aussi l’ingrédient actif de plusieurs somnifères et produits pour le rhume en vente libre.

Question 20

Décrire : Dimenhydrinate (Gravol® ) (3)

Answer 20

• est commercialisé spécifiquement pour le traitement des no/vo.
• Les effets secondaires associés sont cependant délétères chez plusieurs patients.
• Ce produit est disponible derrière le comptoir de la pharmacie et requiert une consultation avec le pharmacien (médicament d’annexe II)

Question 21

Décrire : Doxylamine (Diclectin®) (3)

Answer 21

• l’association de deux produits efficaces pour les no/vo de la grossesse soit la doxylamine et la pyridoxine (vitamine B6).
• Son usage est réservé aux femmes enceintes et nécessite une ordonnance.
• Ce produit provoque aussi de la somnolence ce qui peut compliquer son usage pendant la journée, certaines patientes y étant plus sensibles.

Question 23

L’usage des Anti-H1 de 2e génération est réservé pour quoi?

Answer 23

réservé au soulagement des symptômes d’allergie

Question 24

Nommez des anti-H1 2e génération (5)

Answer 24

• Cétirizine (Réactine®)
• Laratadine (Claritin®)
• Fexofénadine (Allegra®)
• Rupatadine (Rupall®)
• Bilastine (Blexten®)

Question 25

Un homme de 36 ans se présente à l’urgence pour nausées et vomissements répétés. En plus de l’hydrater, vous désirez lui procurer un certain soulagement de ses nausées et vomissements.

Parmi les classes de médicaments suivantes, lesquelles peuvent servir au traitement des nausées et vomissements ?

• A. Antagonistes des récepteurs de la sérotonine
• B. Antibiotiques
• C. Antihistaminiques
• D. Anti-inflammatoires non stéroïdiens
• E. Antipsychotiques
• F. Corticostéroïdes
• G. Narcotiques

Answer 25

• A. Antagonistes des récepteurs de la sérotonine
• B. Antibiotiques
• C. Antihistaminiques
• E. Antipsychotiques
• F. Corticostéroïdes

Question 26

Dans le cas de no/vo, l’Antagonistes des récepteurs de la sérotonine (ex. ondansétron) est utile quand? (5)

Answer 26

nausées secondaires à des

• médicaments
• chimiothérapie
• post opératoire
• troubles métaboliques
• pathologies du système digestif (nausées modérées à sévères)

Question 27

Dans le cas de no/vo, les Antidopaminergiques (ex: métoclopramide), dont les antipsychotiques (neuroleptiques) sont utiles quand? (5)

Answer 27

nausées secondaires à des

• médicaments
• chimiothérapies
• troubles métaboliques
• pathologies du système digestif (nausées légères à modérées)

Question 28

Dans le cas de no/vo, les antihistaminiques sont utiles quand? (4)

Answer 28

• pour les problèmes vestibulaires
• 8e nerf crânien
• vertiges
• mal des transports (nausées légères à modérées)

Question 29

Dans le cas de no/vo, les Benzodiazépines sont utiles quand? (1)

Answer 29

secondaires à l’anxiété

Question 30

Dans le cas de no/vo, les Cannabinoïdes sont utiles quand? (1)

Answer 30

dans les cas réfractaires surtout dans un contexte de néoplasie

Question 31

Dans le cas de no/vo, les Corticostéroïdes sont utiles quand? (2)

Answer 31

• pour les atteintes du système nerveux central (ex. métastases, hypertension intracrânienne)
• ou les atteintes abdominales néoplasiques (afin de diminuer l’oedème pouvant contribuer à une obstruction intestinale)

Question 32

Dans le cas de no/vo, les anti-inflammatoires non stéroïdiens et les narcotiques sont utiles quand? (2)

Answer 32

sont davantage une CAUSE de nausées/vomissements qu’un traitement.

Question 33

Quel est le mécanisme d’action des anti-émétiques de la classe des sétrons?

• A. Antagoniste compétitif des récepteurs de l’acétylcholine
• B. Antagoniste compétitif des récepteurs de l’histamine
• C. Antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine
• D. Antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3

Answer 33

D. Antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3

Question 34

Les sétrons sont utilisés principalement pour quoi? (2)

Answer 34

• diminuer les vomissements associés aux traitements de chimiothérapie et de radiothérapie (prévention).
• Ces traitements sont reconnus pour favoriser la relâche de sérotonine par les cellules entérochromaffines du petit intestin.

Question 35

Décrire le prix des anti-émétiques de la classe des sétrons

Answer 35

Ces médicaments sont très couteux d’où la nécessité de réserver leur usage aux bonnes situations cliniques (nausées postopératoires, nausées induites par la chimio ou la radiothérapie fortement émétisante ou dans le contexte d’inefficacité aux thérapies antiémétisantes traditionnelles).

Question 36

Il est à noter qu’à haute dose, les anti-émétiques de la classe des sétrons peuvent devenir ____

Answer 36

pro-arythmogènes d’où la nécessité de bien revalider les doses maximales à administrer (voie per os, perfusion).

Question 37

Nommez des anti-émétiques de la classe des sétrons (3)

Answer 37

• Granisétron (Kytril®)
• Ondansétron (Zofran®)
• Palonosétron (Aloxi®)