Segelina Flashcards
Menciona el mecanismo de acción de este fármaco
Inhibidores de la monoaminooxidasa B: derivado de metanfetamina que une irreversiblemente y selectivamente al sitio active de la MAO-B a baja concentración
Este es derivado acetilénico de la fenetilamina la cual en dosis bajas va inhibir selectivamente la actividad de la monoaminooxidasa tipo B (MAO-B), enzima que participa en la desaminación oxidativa de la dopamina cerebral. Por ello, aumenta las concentraciones tisulares de este neurotransmisor. También aumenta la actividad dopaminérgica de las neuronas de la sustancia nigra al interferir en el mecanismo de recaptura de dopamina.
Dato: Se utiliza normalmente en pacientes recién diagnosticados con la enfermedad de Parkinson. Puede retardar la progresión de la enfermedad clínica
Sus indicaciones clínicas son:
Monoterapia para el tratamiento inicial de la enfermedad de Parkinson, así como terapia adjunta en pacientes con una respuesta disminuida a levodopa/carbadopa. También se utiliza para el tratamiento paliativo de la enfermedad de Alzheimer de leve a moderada y, en dosis más altas, para el tratamiento de la depresión.
Farmacocinética primera parte
Liberación, absorción y distribución.
L: Vía Oral y transdérmica. La transdérmica reduce el riesgo de una crisis hipertensión inducida por tiramina, la que da a los pacientes más libertad alimentaria. La oral- gastrointestinal (Tx Parkinson). Transdérmico (mayores de 12 años, Tx Depresión)
A: T1/2: 40 horas. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.
Su biodisponibilidad es de un 70%
D: Se distribuye en todos los tejidos incluyendo el SNC (atraviesa la BHE)
Farmacocinética 2.0
Metabolización y excreción
M: Su metabolismo crea el metabólico con potencial tóxico ANFETAMINA (provoca insomnio y confusión)
Se metaboliza ampliamente a N-desmetilselegilina y Lmetanfetamina. Ambos metabolitos pueden convertirse posteriormente en L-anfetamina. Los metabolitos se convierten además en sus hidroximetabolitos. En hígado es un sustrato de CYP2B6, CYP2C9 y CYP3A4 / 5.
E: Renal, se eliminan en orina en un periodo de 16 a 69 h. También se puede eliminar en heces pero es menor el %
Interacciones relevantes
La biodisponibilidad aumenta de 3 a 4 veces cuando se toma con alimentos.
Evite los alimentos y suplementos que contengan tiramina. El consumo de alimentos que contengan tiramina como yogur, queso añejo, plátanos maduros, vino y pan de masa madre puede aumentar el riesgo de tener una reacción hipertensiva descontrolada.
No deben ingerir bebidas alcohólicas. Reducir la ingestión de bebidas con cafeína.
Toxicidad por tiramina: La MAO metaboliza TIRAMINA. Si el paciente consume alimentos que la contienen tendrá niveles excesivos de tiramina circulante, libera altas concentraciones de catecolaminas almacenadas= crisis hipertensiva
Interacciones relevantes
La biodisponibilidad aumenta de 3 a 4 veces cuando se toma con alimentos.
Evite los alimentos y suplementos que contengan tiramina. El consumo de alimentos que contengan tiramina como yogur, queso añejo, plátanos maduros, vino y pan de masa madre puede aumentar el riesgo de tener una reacción hipertensiva descontrolada.
No deben ingerir bebidas alcohólicas. Reducir la ingestión de bebidas con cafeína.
Toxicidad por tiramina: La MAO metaboliza TIRAMINA. Si el paciente consume alimentos que la contienen tendrá niveles excesivos de tiramina circulante, libera altas concentraciones de catecolaminas almacenadas= crisis hipertensiva
RAM’S
Frecuentes, poco frcuentes y raras
Frecuentes: discinesias, cambios en el estado de ánimo, dolor abdominal, mareos, insomnio, sequedad de boca, confusión, etc.
Poco frecuentes: ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, cefalea, pérdida de peso, palpitaciones o taquicardia, angina de pecho, dolor torácico, arritmias cardíacas, hipertensión o hipotensión.
Raras: alteraciones de la memoria, parestesias, fotosensibilidad, hipertrofia prostática, sangrado gastrointestinal
Cómo se metaboliza hasta anfetamina, razón por la que causa excitación, ansiedad e insomnio.
Discinesia: Movimientos involuntarios y repetitivos, como muecas y parpadeo de los ojos. (cefalea, taquicardia y derrame cerebral).
Precauciones y contraindicaciones
La selegilina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la selegilina (caracterizado por la tríada consistente en fiebre, afectación cutánea y afectación multiorgánica).
Alcoholismo
Contraindicada si hay demencia, psicosis, discinesia tardía, temblor excesivo, antecedentes de úlcera péptica, así como durante el embarazo y la lactancia.
¿En qué categoría está el embarazo?
Categoría C
Recapitulando este fármaco…
La selegilina es un inhibidor de la monoaminooxidasa que se usa para tratar el trastorno depresivo mayor y el Parkinson.
