Rasagilina Flashcards
¿Cuál es el mecanismo de acción de este fármaco?
La rasagilina es un inhibidor selectivo e irreversible de la monoaminooxidasa (MAO-B), provoca un aumento de los niveles extracelulares de dopamina en el cuerpo estriado.
¿Por qué actúa ahí? La desaminación oxidativa catalizada por MAO-B es una de las principales vías de degradación de la dopamina en el cerebro humano, necesitamos evitar eso.
¿Para que nos ayuda este fármaco?
Para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson como monoterapia inicial y como terapia adjunta a la levodopa.
Indicaciones clínicas
Farmacocinética parte 1
Liberación, absorción y distribución
L: Vía oral
A: Se absorbe rápidamente después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta de rasagilina es de alrededor del 36%.
D: Volumen de distribución: 87L
La unión a proteínas plasmáticas oscila entre el 88 y el 94 %
Farmacocinética parte 2
Metabolismo y excreción.
M: La rasagilina sufre una biotransformación casi completa en el hígado antes de la excreción. Dependen del sistema del citocromo P450 (CYP), siendo CYP 1A2 la principal isoenzima implicada en el metabolismo de la rasagilina.
E: La conjugación con glucurónido de rasagilina y sus metabolitos, con la posterior excreción urinaria, es la principal vía de eliminación.
La eliminación se produjo principalmente a través de la orina y, en segundo lugar, a través de las heces (62 % de la dosis total en la orina y 7 % de la dosis total en las heces durante 7 días)
Menos del 1 % de la rasagilina se excreta como fármaco inalterado en la orina.
Interacciones relevantes :
OJO aqui, es importante
- Evite la hierba de San Juan. La coadministración de rasagilina con esta hierba está contraindicada.
- Evite los alimentos y suplementos que contengan tiramina, ya que pueden aumentar el riesgo de reacción hipertensiva. Los alimentos que contienen tiramina incluyen queso, vino tinto, habas, alimentos en escabeche, alimentos curados y bebidas alcohólicas.
- Evitar uso con fluoxetina (y en las 5 sem posteriores), fluvoxamina (y dejar al menos 14 días tras interrupción de rasagilina), dextrometorfano o simpaticomiméticos.
Dato: La sustancia rojiza de las flores de la hierba de San Juan (hipérico) contiene numerosos compuestos activos, se toma sobre todo para aliviar los síntomas de la depresión de leve a moderada
RAM’S.
Carcinoma de piel; leucopenia; alergia; depresión, alucinaciones cefalea; conjuntivitis; vértigo; angina de pecho; rinitis; flatulencia; dermatitis; dolor musculoesquelético, dolor cervical, artritis; urgencia miccional; fiebre, malestar.
Glosario chico para entender mejor
Leucopenia: Nivel bajo de glóbulos blancos en la sangre que puede interferir con la habilidad de combatir una infección.
Rinitis: Irritación y también inflamación de la membrana mucosa en la nariz.
Precauciones y contraindicaciones
Este apartado tambien es de suma importancia
- Hipersensibilidad. Tto. con otros IMAO o petidina (y dejar al menos 14 días tras interrupción de rasagilina). Contraindicado en I.H.(insuficiencia hepática) grave. Evitar en I.H. moderada. Precaución en I.H. leve. En caso de progresión de leve a moderada, rasagilina debe interrumpirse
- No recomendado en niños y adolescentes.
- Controlar regularmente la aparición de trastornos del control de los impulsos e informar a pacientes y cuidadores de los síntomas conductuales de los trastornos del control de los impulsos.
- Concomitante con levodopa, se pueden potenciar efectos adversos de levodopa y exacerbar una discinesia preexistente (reducir dosis de levodopa); así como los efectos hipotensores.
En pocas palabras el fármaco…
La rasagilina es un inhibidor irreversible de la monoaminooxidasa y se usa como monoterapia en la enfermedad de Parkinson temprana o como terapia adjunta en casos más avanzados.
