Sedativos, Ansiolíticos e Hipnóticos Flashcards
Quais classes de fármacos são moduladores do receptor GABAa?
Benzodiazepínicos;
Substâncias Z;
Barbituratos.
**São sedativos-hipnóticos! **
Quais classes de fármacos são considerados hipnóticos?
BZDs;
Substância Z;
Antagonistas de orexina;
Relacionados à melatonina;
Outros fármacos que atuam no receptor de histamina.
A buspirona é um:
Ansiolítico serotoninérgico.
Cite 2 funções dos fármacos antagonistas H1.
Anti-histamínicos;
Antipsicóticos.
Qual estrutura cerebral está associada aos estímulos emocionais?
As amídalas.
Nelas, temos circuitos de medo, que está ligado à ansiedade.
Como se dá o circuito de reação do medo?
Tudo começa com um estímulo externo, que é captado pelo tálamo e transferido para a amídala e para o córtex visual.
A amídala, que tem circuitos relacionados a emoções, como o medo, registra o estímulo na forma de perigo e ela própria gera uma reação somática: fugir, lutar, paralisar.
Só depois é que o estímulo é de fato registrado pelo córtex, de modo que a tomada de consciência sobre a ameaça acontece depois da resposta somática inconsciente.
Por que o tálamo recebe informações da amídala?
O grupo basolateral da amídala faz conexão com o tálamo sensorial, que por sua vez se liga a áreas corticais sensoriais.
**Os estímulos emocionais também se ligam ao tálamo sensorial! **
Por que temos manifestações comportamentais em situações de medo e ansiedade?
O grupo central das amídalas faz conexões com a SCP ecom a Área Tegmentar Ventral, ambas associadas a manifestações comportamentais.
Por que temos manifestações fisiológicas em situações de medo e ansiedade?
Porque o grupo central das amídalas faz conexões com o hipotálamo e com o tronco encefálico, os quais estão associados ao SNA. Além disso, o hipotálamo também está associado ao sistema endócrino. A partir dessas conexões, temos as manifestações fisiológicas.
Como surge a sintomatologia da ansiedade?
A partir da ativação do SNS, que faz com que a medula adrenal produza adrenalina e, com isso, temos os sintomas de taquipneia, taquicardia, hipertensão, agitação, insônia e hiperglicemia.
Como é a atuação fisiológica do glutamato?
Esse neurotransmissor tem propriedade neuroexcitatória, de modo que ele promove o disparo do potencial de ação nas membranas neuronais, permitindo que a despolarização aconteça e o estímulo elétrico seja propagado.
Ele faz essa despolarização tranistória ao se ligar na membrana do neurônio pós sináptico, abrindo canais de Na+, promovendo o influxo de cargas positivas para despolarizar.
O glutamato também pode agiar no neurônio pré-sináptico!
Como é a atuação fisiológia do GABA?
Esse neurotransmissor tem propriedade inibitória, de modo que ele faz o oposto do que o glutamato faz: ao invés de disparar o potencial de ação, ele promove uma hiperpolarização transitória da membrana neuronal, evitando a propagação do estímulo elétrico.
Ele faz uma atenuação contínua (ou tônica) da excitação ao abrir canais de Cl- que entram na célula neuronal, de modo que esse influxo de cargas negativas dificulta o disparo do potencial de ação.
**O GABA atua no neurônio pós-sináptico, mas também pode atuar no pré impedindo a liberação de glutamato. **
Qual é o mecanismo dos fármacos sedativos-hipnóticos em sua maioria?
O de inibição gabaérgica.
Estímulo a liberação de GABA, que tem propriedade inibitória sobre os neurônios em relação à propagação do potencial de ação.
Se as sinapses gabaérgicas são menos numerosas em relação às glutamatérgicas, como o GABA controla a excitação?
Posicionamento estratégico no corpo celular do neurônio, antes do axônio.
O fato dessa sinapse se localizar aí, dificulta a propagação do potencial de ação estlimulado pelo glutamato.
O que acontece numa regulação demasiada da inibição do SNC? Exemplifique.
Perda de consciência e amnésia.
Exemplos: narcose e amnésia anterógrada.
**Uso de flunitrazepam, álcool e gama-hidroxibutirato podem causar. **
O que acontece numa subregulação do SNC? Exemplifique.
Ação pró-convulsivante.
Exemplo: epilespsia catamenial em mulheres propensas a terem crises antes da menstrução por redução da concentração de metabólitos da progesterona; intoxicação por coca do levante (picrotoxina).
Quais são os alvos GABAérgicos na ansiedade?
Neurônios que liberam monoaminas (serotonina, NA, DA) e Ach.
Neurônio glutamatérgico.
Como se dá a abordagem terpêutica da alta ansiedade?
Para um paciente em ansiedade aguda, cabe o tratamento rápido com BZDs, sendo estimulada a inibição dos mecanismos ansiolíticos (processo mais rápido).
Para um paciente em ansiedade crônica, cabe o tratamento rápido somado ao lento, que seria com ISRS e/ou psicoterapia, sendo estimulada a plasticidade sináptica (processo mais longo).
Em emergências, qual o fármaco de escolha para lidar com ansiedade alta?
Diazepam IV.
Quais são os efeitos farmacológicos dos BZDs?
**Redução da ansiedade;
Sedação e indução do sono;
Redução do tônus muscular;
Incoordenação motora;
Amnésia anterógrada;
Efeito anticonvulsivante.
A pessoa fica calma (redução da ansiedade), sonolenta (sedaçao e indução do sono), mole (redução do tônus muscular), atrapalhada (incoordenação motora), esquecida (amnésia anterógrada) e não tem convulsão. -> mas não são os melhores anticonvulsivantes porque causa tolerância/dependência!
Quais são os efeitos farmacológicos dos barbitúricos/barbituratos?
IGUAIS AOS DOS BZDPs!!!
Por que o teto da atividade depressora dos barbitúricos é maior do que o dos BZDPs?
Os barbitúricos também aumentam a afinidade dos receptores GABAa por GABA, mas eles fazem isso em todos os subtipos de receptores e possuem outros alvos. Assim, o efeito dos barbitúricos é MAIOR.
Como um BZD se comporta em relação ao GABA?
Aumentando sua afinidade pelos receptores GABAa.
Qual é a função do antagonista BZD? Cite um exemplo.
Ele tem função de antídoto.
Flumazenil.
t1/2: 1h.
