Sedantes - hipnoticos Flashcards
cuales son los principales? (4)
- inhibidores (GABA –> sueño) / excitadores (glutamato –> vigilia)
- orexinas –> vigilia
- melatonina –> sueño
- histamina –> vigilia
que es un sedante?
farmaco que disminuye la actividad, modera la excitacion y produce calma
que es un hipnotico?
farmaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con caracteristicas naturales)
cual es la cadena de la sedación? (6)
- sedacion (tranquilidad)
- sueño ( hipnosis farmacologica)
- perdida del conocimiento
- estado de coma
- anestesia quirurgica
- depresión respiratoria
mecanismo de accion principal de las benzodiacepinas
farmacos gabaergicos moduladores alostericos del receptor GABAa
propiedades generales de las benzodiacepinas (4)
- sedantes
- hipnoticos
- ansioliticos
- anticonvulsivos
BZD abren canal GABAa solo…
en presencia de GABA
farmacocinetica de las BZD (7)
- muy lipofilicos
- absorcion completa
- union a proteinas del 70 a 99%
- VD alto –> cruzan BHE, B placentaria y leche materna
- 3A4 y 2C19
- excrecion renal
- t 1/2 variable
Efectos colaterales de las BZD (4)
- mareo
- cansancio
- aumento del tiempo de reacción
- incoordinación motriz
precauciones de las BZD
- precaucion al conducir
- PELIGRO DE USO CON ALCOHOL
efectos secundarios de las BZD
reacciones de desinhibcion o descontrol
mutagenicos de las BZD
categoria D –> NO usar en embarazo
efectos adversos de las BZD
tolerancia
algunos px más susceptibles (no se produce en el 100% de pacientes)
efectos adversos de las BZD
abstinencia (4)
- ansiedad
- insomnio
- convulsiones
- sindrome de abstinencia del recien nacido
efectos adversos de las BZD
dependencia y abuso
riesgo medio-alto
contraindicaciones de las BZD (6)
- miastenia gravis (debilita más el musculo)
- insuficiencia respiratoria
- falla hepatica
- glaucoma
- embarazo
- lactancia
interacciones medicamentosas de las BZD
farmacodinamicas (2)
uso con otros depresores del SNC:
- peligroso: alcohol, analgesicos opioides, relajantes musculares, barbituricos incrementan depresión del SNC
- vigiancia: antihistaminicos, antidepresivos
interacciones medicamentosas de las BZD
farmacocineticas (2)
sustratos de CYP3A4 Y 2C19:
- precaucion con inhibidores: eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja
interacciones medicamentosas de las BZD
Antagonista (antidoto de intoxicacion)
flumanezil: antagonista competitivo de GABAa
clasificacion de las BZD
- vida media corta (3-8 hrs): alprazolam (mayor tolerancia), midazolam
- vida media intermedia (10-20 hrs): clonazepam (menor riesgo de tolerancia), lorazepam
- vida media larga (1-3 dias): diazepam
para cuales enfermedades las BZD? (6)
- trastornos de ansiedad (no son farmacos de 1ra eleccion), uso temporal y en crisis
- abstinencia alcoholica
- espasticidad
- trastornos del sueño (usar menos de 2 sem, reducen el sueño REM)
- sedación (procedimientos qx)
- convulsiones (tx de eleccion en estatus epileptico)
BZD usadas para trastornos de ansiedad (5)
- alprazolam (C)
- bromazepam (M)
- lorazepam (M)
- clonazepam (M)
- diazepam (L)
BZD usadas para sedación (procedimientos qx)
Midazolam (C)
BZD usadas para trastornos del sueño
alprazolam (C)
BZD usadas para abstinencia alcoholica
alprazolam (C)
BZD usadas para espasticidad, relajante muscular
diazepam (L)
BZD usadas para convulsiones
clonazepam (M)
BZD disponibles en mexico (5)
- alprazolam (c) –> tafil
- lorazepam (m)
- diazepam (l) –> valium
- clonazepam (m) –> rivotril (más popular)
- flunitrazepam (l) –> NO USAR, relacionado a conducta delicuencial
Hipnoticos relacionados (3)
- zolpidem
- eszopiclona
- zaleplona
mecanismo de accion de los hipnoticos relacionados (3)
- similar a las BZD, modulador alosterico de GABA
- no son utiles en epilepsia, ni espasticidad
- NO ALTERA PATRONES DEL SUEÑO
Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
Mecanismo de acción principal
mismo que para las BZD
Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
ventajas
mejor patron EEG en sueño, no reducen sueño REM
Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
uso terapeutico
hipnotico de eleccion para el manejo de insomnio
Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
posologia
- hasta por 10 dias
- tomar al acostarse
- no ingerir con alcohol
Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
farmacocinetica (3)
- vida media corta
- metabolismo hepatico
- producen tolerancia
que significa DORA?
Dual Orexin Receptor Antagonist
se ha visto que las DORA son mejores para…
px adultos mayores, quiza con alzheimer
DORA
Lemborexant (dayvigo, eisai)
mecanismo de acción
antagonista de los receptores de orexinas
DORA
Lemborexant (dayvigo, eisai)
indicacion
tx del insomnio
DORA
Lemborexant (dayvigo, eisai)
propiedades generales (2)
- sedantes e hipnoticos
- mostro superioridad con respecto a zolpidem
BZD and Z drugs vs DORAs
BZD and Z drugs: vida media corta para evitar efectos residuales
DORAs: vida media larga sin efectos residuales significantes
barbituricos
mecanismo de acción principal (3)
- farmacos gabaergicos moduladores alostericos NO PUROS del receptor GABAa
- activan al canal más tiempo y en ausencia de GABA
- antagonizan receptores glutamatergicos
barbituricos
propiedades generales (2)
hipnoticos, anticonvulsivos
barbituricos
farmacocinetica (4)
- absorcion: variable
- inductor de CYP2C19
- t 1/2: 100 horas (grandes variaciones)
- excretado por higado y riñon (CL aumenta con alcalinización de orina)
barbituricos disponibles en mexico (3)
farmacos peligrosos:
- uso nulo en MG, ventana terapeutica reducida
- depresion del centro respiratorio
fenobarbital: vida media larga
- intoxicacion reportada en tentativas de suicidio y toxicomanos
- alcanzada con dosis relativamente bajas
generalidades de la melatonina (3)
- se libera solo en la noche (ausencia de luz)
- se une a receptores MT1 y MT2
- activa el centro del sueño del hipotalamo
melatonina
farmacos
- melatonina
- ramelteon, analogo sintetico de la melatonina (USA)
melatonina
mecanismo de accion principal
agonista exogeno
melatonina
farmacocinetica (3)
- buena absorcion
- biodisponibilidad desconocida
- presentacion oral y sublingual
melatonina
uso terapeutico
tx del insomnio ocasional
antihistaminicos
receptor farmacologico
receptor H1 de la histamina
El _____ del hipotalamo secreta ____ que ______. Activa a _____.
El nucleo tuberomamilar del hipotalamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño hipotalamico. Activa a neuronas en la corteza.
antihistaminicos
mecanismo de accion principal
antagonistas del receptor h1 de la histamina
antihistaminicos
propiedades generales
se aprovecha un efecto colateral no terapeutico para inducir sueño
antihistaminicos - farmacos
difenhidramina, clorfenamina
uso terapeutico
alivio de sintomas alergicos
antihistaminicos
farmacos
difenhidramina, clorfenamina
antihistaminicos - farmacos
difenhidramina, clorfenamina
efectos adversos (2)
- alto margen de seguridad
- efectos anticolinergicos: sequedad de boca
