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Farma > Sedantes - hipnoticos > Flashcards

Sedantes - hipnoticos Flashcards

1
Q

cuales son los principales? (4)

A
  • inhibidores (GABA –> sueño) / excitadores (glutamato –> vigilia)
  • orexinas –> vigilia
  • melatonina –> sueño
  • histamina –> vigilia
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Q

que es un sedante?

A

farmaco que disminuye la actividad, modera la excitacion y produce calma

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3
Q

que es un hipnotico?

A

farmaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con caracteristicas naturales)

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4
Q

cual es la cadena de la sedación? (6)

A
  1. sedacion (tranquilidad)
  2. sueño ( hipnosis farmacologica)
  3. perdida del conocimiento
  4. estado de coma
  5. anestesia quirurgica
  6. depresión respiratoria
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5
Q

mecanismo de accion principal de las benzodiacepinas

A

farmacos gabaergicos moduladores alostericos del receptor GABAa

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6
Q

propiedades generales de las benzodiacepinas (4)

A
  • sedantes
  • hipnoticos
  • ansioliticos
  • anticonvulsivos
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7
Q

BZD abren canal GABAa solo…

A

en presencia de GABA

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8
Q

farmacocinetica de las BZD (7)

A
  • muy lipofilicos
  • absorcion completa
  • union a proteinas del 70 a 99%
  • VD alto –> cruzan BHE, B placentaria y leche materna
  • 3A4 y 2C19
  • excrecion renal
  • t 1/2 variable
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9
Q

Efectos colaterales de las BZD (4)

A
  • mareo
  • cansancio
  • aumento del tiempo de reacción
  • incoordinación motriz
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10
Q

precauciones de las BZD

A
  • precaucion al conducir
  • PELIGRO DE USO CON ALCOHOL
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11
Q

efectos secundarios de las BZD

A

reacciones de desinhibcion o descontrol

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12
Q

mutagenicos de las BZD

A

categoria D –> NO usar en embarazo

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13
Q

efectos adversos de las BZD
tolerancia

A

algunos px más susceptibles (no se produce en el 100% de pacientes)

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14
Q

efectos adversos de las BZD
abstinencia (4)

A
  • ansiedad
  • insomnio
  • convulsiones
  • sindrome de abstinencia del recien nacido
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15
Q

efectos adversos de las BZD
dependencia y abuso

A

riesgo medio-alto

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16
Q

contraindicaciones de las BZD

A
  • miastenia gravis (debilita más el musculo)
  • insuficiencia respiratoria
  • falla hepatica
  • glaucoma
  • embarazo
  • lactancia
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17
Q

interacciones medicamentosas de las BZD
farmacodinamicas

A

uso con otros depresores del SNC:
- peligroso: alcohol, analgesicos opioides, relajantes musculares, barbituricos incrementan depresión del SNC
- vigiancia: antihistaminicos, antidepresivos

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18
Q

interacciones medicamentosas de las BZD
farmacocineticas

A

sustratos de CYP3A4 Y 2C19:
- precaucion con inhibidores: eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

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19
Q

interacciones medicamentosas de las BZD
Antagonista (antidoto de intoxicacion)

A

flumanezil: antagonista competitivo de GABAa

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20
Q

clasificacion de las BZD

A
  • vida media corta (3-8 hrs): alprazolam (mayor tolerancia), midazolam
  • vida media intermedia (10-20 hrs): clonazepam (menor riesgo de tolerancia), lorazepam
  • vida media larga (1-3 dias): diazepam
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21
Q

para cuales enfermedades las BZD? (6)

A
  • trastornos de ansiedad (no son farmacos de 1ra eleccion, uso temporal (4 a 12 semanas) y en crisis)
  • abstinencia alcoholica
  • espasticidad
  • trastornos del sueño (usar menos de 2 sem, reducen el sueño REM)
  • sedación (procedimientos qx)
  • convulsiones (tx de eleccion en estatus epileptico)
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22
Q

BZD usadas para trastornos de ansiedad (5)

A
  • alprazolam (C)
  • bromazepam (M)
  • lorazepam (M)
  • clonazepam (M)
  • diazepam (L)
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23
Q

BZD usadas para sedación (procedimientos qx)

A

Midazolam (C)

24
Q

BZD usadas para trastornos del sueño

A

alprazolam (C)

25
Q

BZD usadas para abstinencia alcoholica

A

alprazolam (C)

26
Q

BZD usadas para espasticidad, relajante muscular

A

diazepam (L)

27
Q

BZD usadas para convulsiones

A

clonazepam (M)

28
Q

BZD disponibles en mexico (5)

A
  • alprazolam (c) –> tafil
  • lorazepam (m)
  • diazepam (l) –> valium
  • clonazepam (m) –> rivotril (más popular)
  • flunitrazepam (l) –> NO USAR, relacionado a conducta delicuencial
29
Q

Hipnoticos relacionados (3)

A
  • zolpidem
  • eszopiclona
  • zaleplona
30
Q

mecanismo de accion de los hipnoticos relacionados (3)

A
  • similar a las BZD, modulador alosterico de GABA
  • no son utiles en epilepsia, ni espasticidad
  • NO ALTERA PATRONES DEL SUEÑO
31
Q

Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
Mecanismo de acción principal

A

mismo que para las BZD

32
Q

Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
ventajas

A

mejor patron EEG en sueño, no reducen sueño REM

33
Q

Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
uso terapeutico

A

hipnotico de eleccion para el manejo de insomnio

34
Q

Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
posologia

A
  • hasta por 10 dias
  • tomar al acostarse
  • no ingerir con alcohol
35
Q

Agonistas recientes del recpetor de BZD
compuestos z (zolpidem)
farmacocinetica

A
  • vida media corta
  • metabolismo hepatico
  • producen tolerancia
36
Q

que significa DORA?

A

Dual Orexin Receptor Antagonist

37
Q

se ha visto que las DORA son mejores para…

A

px adultos mayores, quiza con alzheimer

38
Q

DORA
Lemborexant (dayvigo, eisai)
mecanismo de acción

A

antagonista de los receptores de orexinas

39
Q

DORA
Lemborexant (dayvigo, eisai)
indicacion

A

tx del insomnio

40
Q

DORA
Lemborexant (dayvigo, eisai)
propiedades generales

A
  • sedantes e hipnoticos
  • mostro superioridad con respecto a zolpidem
41
Q

BZD and Z drugs vs DORAs

A

BZD and Z drugs: vida media corta para evitar efectos residuales
DORAs: vida media larga sin efectos residuales significantes

42
Q

barbituricos
mecanismo de acción principal (3)

A
  • farmacos gabaergicos moduladores alostericos NO PUROS del receptor GABAa
  • activan al canal más tiempo y en ausencia de GABA
  • antagonizan receptores glutamatergicos
43
Q

barbituricos
propiedades generales

A

hipnoticos, anticonvulsivos

44
Q

barbituricos
farmacocinetica (3)

A
  • absorcion: varia tasa de absorcion, inductor de CYP2C19
  • t 1/2: 100 horas (grandes variaciones)
  • excretado por higado y riñon (CL aumenta con alcalinización de orina)
45
Q

barbituricos disponibles en mexico (3)

A

farmacos peligrosos:
- uso nulo en MG, ventana terapeutica reducida
- depresion del centro respiratorio

fenobarbital: vida media larga

  • intoxicacion reportada en tentativas de suicidio y toxicomanos
  • alcanzada con dosis relativamente bajas
46
Q

generalidades de la melatonina

A
  • se libera solo en la noche (ausencia de luz)
  • se une a receptores MT1 y MT2
  • activa el centro del sueño del hipotalamo
47
Q

melatonina
farmacos

A
  • melatonina
  • ramelteon, analogo sintetico de la melatonina (USA)
48
Q

melatonina
mecanismo de accion principal

A

agonista exogeno

49
Q

melatonina
farmacocinetica

A
  • buena absorcion
  • biodisponibilidad desconocida
  • presentacion oral y sublingual
50
Q

melatonina
uso terapeutico

A

tx del insomnio ocasional

51
Q

antihistaminicos
receptor farmacologico

A

receptor H1 de la histamina

52
Q

El _____ del hipotalamo secreta ____ que ______. Activa a _____.

A

El nucleo tuberomamilar del hipotalamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño hipotalamico. Activa a neuronas en la corteza.

53
Q

antihistaminicos
mecanismo de accion principal

A

antagonistas del receptor h1 de la histamina

54
Q

antihistaminicos
propiedades generales

A

se aprovecha un efecto colateral no terapeutico para inducir sueño

55
Q

antihistaminicos - farmacos
difenhidramina, clorfenamina
uso terapeutico

A

alivio de sintomas alergicos

56
Q

antihistaminicos
farmacos

A

difenhidramina, clorfenamina

57
Q

antihistaminicos - farmacos
difenhidramina, clorfenamina
efectos adversos

A
  • alto margen de seguridad
  • efectos anticolinergicos: sequedad de boca

Farma (4 decks)

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