Antidepresivos Flashcards
Tratamiento no farmacologico (5)
- actividad fisica (20 min, 3x a la semana)
- dieta
- terapia psicologica
- terapia cognitivo-conductual (convulsiones)
- intervenciones (ECT, tDCS, TMS)
en que casos se da la terapia cognitivo-conductual?
Px que quieren matar a su bebé, embarazadas o px con ideas suicidas
Mecanismos generales
- mayoria actuan sobre las vias de NE y 5HT (serotonina)
- efectos a largo plazo menos conocidos: BDNF, neurogenesis
- lapso terapeutico (> a 4 semanas)
farmacos más usados
ISRS e IRSN
farmacos menos usados
IMAO, litio, bupropión
depresión
respuesta terapéutica de ___ al ___%
50 al 80%
mecanismo de acción de los ISRS e IRSN
inhiben el transportador de serotonina
Estructura del cerebro que proprciona practicamente toda la NE a la corteza cerebral e inerva muchas otras partes del prosencefalo
Locus ceruleus
que produce la NE en el cuerpo?
- evita fatiga
- estado de vigilia
- activación
Farmacos que por sus efectos agudos incrementan la concentración de 5HT y NA
ISRS, IRSN, IMAO
Farmacos con mecanismos atipicos
Antagonistas de receptores 5HT, litio, bupropión
que significa ISRS?
Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina
que farmacos son ISRS? (6)
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- Fluvoxamina
- Citalopram
- Escitalopram
mecanismo de acción principal de los ISRS
Inhibición de SERT (transportador de 5HT) = incremento de 5HT en hendidura
indicaciones generales de administrar ISRS (4)
- depresión mayor
- TOC
- trastornos de ansiedad
- TEPT
utilidad de los ISRS en:
(3)
- POSTMENOPAUSIA
- sindrome disforico premenstrual
- bulimia
farmacocinetica de los ISRS (6)
- absorción: buena
- union a proteinas: 90%
- VD: alto
- extenso metabolismo: 1er paso
- excrecion renal y hepatica 50/50
- t1/2 largo
Efectos adversos de las ISRS
Efectos colaterales y secundarios (9)
- insomnio
- irritabilidad
- somnolencia
- sint GI
- cefalea
- fatiga
- disminución de libido
- problemas eyaculatorios
- prolongación de QT
Efectos adversos de las ISRS
Mutagenicos
- categoria C
- no concluyente, evitar si es posible
- NO tolerancia ni adicción, SI abstinencia
PAROXETINA !
categoria D –> defectos cardiacos
Interacciones medicamentosas - ISRS
farmacodinamicas
- peligroso con: IMAO y extasis
- riesgo de sx serotoninergico
- vigilar con otros serotoninergicos: triptanos, tramadol
Interacciones medicamentosas - ISRS
farmacocineticas
- inhibidor de CYP2D6
- vigilar con sustratos de CYP2D6 y antiarrítmicos C1
- unión extensa a proteinas, vigilar con otros farmacos del mismo perfil
Tx de sx serotoninergico
Ciproheptadina: antagonista de serotonina, bloquea 5HT2
Sertralina
- t 1/2: 26 hrs
- no actividad en CYP450
- seguro en px adultos mayores (eliminación)
Fluoxetina
- Anorexia nerviosa
- TOC
- sx inapropiado de secreción de H antidiuretica
Citalopram
- prologna intervalo QT
- Torsade Pointes (no comun pero mortal)
- NO >40 mg al dia
ISRS disponibles en mexico
- sertralina –> zoloft
- fluoxetina –> prozac (más economico)
- citalopram –> celexa
que significa IRNS?
inhibidores de la recaptura de serotonina y norepinefrina
que farmacos son IRNS? (2)
Duloxetina, Venlafaxina (más seguro en embarazadas)
Mecanismo de acción principal de los IRNS?
Inhibición de SERT (transportador de 5HT) –> incremento de 5HT en hendidura
inhibición de NET (transportador de NA) –> incremento de NA en hendidura
Indicaciones generales de admnisitrar IRNS: (2)
- depresion mayor
- dolor neuropatico
utilidad de los IRNS en: (6)
- trastornos de ansiedad
- fibromialgia
- lumbalgia
- incontinencia urinaria
- TOC
- TEPT
IRNS para tratar fibromialgias
muy buen farmaco para este padecimiento, casi el unico que se tiene
farmacocinetica de los IRNS
venlafaxina: no tiene efectos sobre CYP y es sustrato de 2D6
duloxetina: tiene metabolismo extenso en higado y es inhibidor de 2D6
efectos adversos de IRNS
efectos colaterales y secundarios
similar a ISRS agregando:
- incremento de frecuencia cardiaca
- palpitaciones y aumento de la presion arterial
- duloxetina puede ser hepatotoxico
efectos adversos de IRNS
mutagenicos
- categoria C
- no concluyente, evitar si es posible
- NO tolerancia ni adiccion, SI abstinencia
IRNS disponibles en mexico
duloxetina –> cymbalta
venlafaxina –> ?
cuales son los antidepresivos atipicos?
- Mirtazapina
- Bupropión
Antidepresivos atipicos - Mirtazapina
Mecanismo de acción principal (4)
Ant de 5HT2a, 5HT3, alfa 2, H1
Antidepresivos atipicos - Mirtazapina
Indicaciones generales (3)
- depresión mayor
- se puede combinar con ISRS
- efectos sedantes
Antidepresivos atipicos - Mirtazapina
efectos colaterales y secundarios (2)
- incremento de peso
- granulocitopenia
Antidepresivos atipicos - Bupropión
Mecanismos multiples
Inhibidor de recaptura por NET y DAT
Antidepresivos atipicos - Bupropión
indicaciones generales (2)
- depresión mayor
- suspensión de tabaquismo
Antidepresivos atipicos - Bupropión
efectos colaterales y secundarios
incrementa riesgo de convulsiones
cuales son los antidepresivos triciclicos?
- imipramina
- amitriprilina
- nortriptilina
Mecanismo de acción principal de los antidepresivos triciclicos
mismos de IRNS, añadiendole:
antagonismo de distintos receptores (adrenergicos, colinergicos, histaminergicos)
indicaciones generales para recetar antidepresivos triciclicos (4)
- depresion mayor
- dolor neuropatico
- profilaxis de migraña
- nunca de primera linea por efectos adversos
cuales son los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
- isocarboxazida (no selectivo)
- selegilina (selectivo de MAOb)
mecanismo de acción principal de los IMAO
- inactivan de manera irreversible la MAO
- la MAO se encarga de metabolizar las catecolaminas citosolicas
- inducen aumento de 5HT, NA Y DA
indicaciones generales para recetar IMAO (2)
- antiparkinsoniano
- de ultima linea en depresion (depresion atipica)
Farmacocinetica de los IMAO (2)
- se metaboliza mediante acetilacion (acetiladores lentos, concentraciones mayores)
- efecto dura semanas
Efectos colaterales y secundarios de los IMAO (3)
- hipotensión ortostatica
- sx serotoninergico
- IMAOS pueden provocar CRISIS HIPERTENSIVAS MORTALES, se trata con fentolamina
Interacciones alimenticias con los IMAO
- Tiramina presente en alimentos induce liberacion de NA y Ad
- MAO hepatica e intestinal degradan tiramina
Farmacocinetica de antidepresivos triciclicos
- 7% de la gente son metabolizadores lentos, incrementa concentración 30 veces
- son sustrato de 2D6
efectos colaterales de los antidepresivos triciclicos (6)
- Anticolinergicos: vision borrosa, sequedad bucal, retencion urinaria
- sedacion
- ganancia de peso
- comportamiento maniaco
- alteracion de la conducción cardiaca
- sx serotoninergico
Ventana terapeutica de los antidepresivos triciclicos
Ventana terapeutica estrecha, aumento de 5 veces la dosis puede ser letal
Efectos letales 3 Cs:
convulsion, coma, cardiotoxicidad
mecanismo de accion principal del litio
desconocido, actua sobre vias intracelulares metabotropicas
indicaciones generales del litio (3)
- estabilizador del animo
- trastorno bipolar
- adyuvante en depresión mayor
farmacocinetica del litio
- se elimina renalmente
- px con falla hepatica pueden ser candidatos
efectos colaterales y secundarios del litio (4)
- indice terapeutico estrecho
- toxico
- diabetes insipida nefrogenica
- hipotiroidismo
mecanismo de accion de la esketamina (4)
- bloquea los receptores NMDA
- Modifica sinapsis glutamatergicas
- activa neurotrofinas
- enriquece las conexiones neuronales
indicaciones generales de la esketamina (2)
- depresion resistente
- rapido inicio de la actividad antidepresiva
preocupaciones de la esketamina
terapia prolongada –> considerando su potencial abuso
