Sedantes Flashcards
Def. sedantes
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Def. hipnótico
Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del
sueño (con características naturales).
MA de BZD
Moduladores alostéricos puros de receptor de GABA alfa. BZD abren canal GABA A solo en presencia de GABA.
Propiedades generales de BDZ
Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos
Principal NT inhibidor
GABA
BDZ parenteral
Midazolam, uso qx
Farmacocinética BDZ
- Lipofílicos
- Absorción: completa -> unión a proteínas (70-99%) -> VD: ALTO -> cruzan BHE, B. placentaria y leche materna
- Hígado: 3A4 y 2C19 -> excreción renal
Qué fármacos son metalizados por glucuroniudaciones?
Lorazepam, oxazepam y temazepam (son fase 1)
Como son metalizados los fármacos que no son por glucoroniudaciones?
CYP, fase 2
EA colaterales y secundarios BZD
Pensar como si estuvieran pedos:
- Colaterales: Mareo, cansancio, aumento de tiempo de reacción, incoodrincación motriz, tener precaución al manejar y al usar alcohol
- Secundarios: desinhibición o descontrol
EA mutagénicos de BZD
Categoría D
Tolerancia y abstinencia BZD
Tolerancia: TODOS
Abstinencia: ansiedad, insomnio y convulsiones. Sx de abstinencia del recién nacido
Dependencia y abuso BZD
Riesgo medio-alto
Contraindicaciones BZD
Mistenia-gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, embarazo y lactancia
Interacciones medicamentosas Farmacodinámicas BZD
Uso de otros depresores del SNC
- Peligro: alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos
- Vigilancia: Antihistamínicos, antidepresivos
Interacciones medicamentosas Farmacocinéticas BZD
- Sustratos de CYP3A4 y 2C19
- Precaución con inhibidores: eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja
Antagonista: antídoto de intoxicación por BZD
Flumazenil: antagonista competitivo de GABA A
Clasificación de BZD
Corta, media y larga
BZD clasificación corta
Alprazolam, Midazolam (VI)
BZD clasificación media
Clonazepam y lorazepam (fase 2)
BZD clasificación larga
Diazepam
Fármaco que causa menos riesgo a generar dependencia y tolerancia
Clonazepam
Usos BZD
- Trastornos de ansiedad: agorafobia, ataques de pánico, ansiedad generalizada, despresón + ansiedad (No son fármacos de 1ra línea)
- Abstinencia alcohólica
- Espasticidad
- Trastornos del sueño (usar <2 semanas, reducen sueño REM)
- Sedación -> procedimientos qx
- Convulsiones -> tx de elección en status epiléptico
Fármaco utilizado para estatus epiléptico (cuando la crisis dura mucho)
Diazepam
BZD para trastorno de ansiedad
Alprazolam (C)
Bromazepam (M)
Lorazepam (M)
Clonazepam (L)
Diazepam (L)
BZD para sedación (procedimientos qx)
Midazolam (C)
BZD para trastornos del sueño
Alprazolam (C) -> + riesgo a tolerancia
BZD para abstinencia alcohólica
Lorazepam (M)
BZD para espasticidad, relajante muscular
Diazepam (L)
BZD para convulsiones
Clonazepam (L) y Diazepam (L)
BZD disponibles en México
Alprazolam, Lorazepam, Diazepam, Clonazepam
BZD asociado a conducta delicuencial
Flunitrazepam
Fármacos de los compuestos Z (4)
- Zolpidem
- Zopiclona
- Eszopiclona
- Zaleplona
MA de compuestos Z
Similar a BZD, modulador alostérico de GABA
MA Zolpidem
Mismo que BZD
Ventajas Zolpidem
Mejor patrón EEG en sueño, no reducen sueño REM
Uso Zolpidem
Hipnótico de elección para el manejo de insomnio
Posología Zolpidem
Hasta por 10 días, tomar al acostarse y no ingerir alcohol
Farmacocinética Zolpidem
Vida media corta, metabolismo hepático
Desventaja Zolpidem
Puede producir tolerancia fácil
Fármaco usado en USA no aprobado x la COFEPRIS?
Trazadone
