Sedantes Flashcards
Def. sedantes
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Def. hipnótico
Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del
sueño (con características naturales).
MA de BZD
Moduladores alostéricos puros de receptor de GABA alfa. BZD abren canal GABA A solo en presencia de GABA.
Propiedades generales de BDZ
Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos
Principal NT inhibidor
GABA
BDZ parenteral
Midazolam, uso qx
Farmacocinética BDZ
- Lipofílicos
- Absorción: completa -> unión a proteínas (70-99%) -> VD: ALTO -> cruzan BHE, B. placentaria y leche materna
- Hígado: 3A4 y 2C19 -> excreción renal
Qué fármacos son metalizados por glucuroniudaciones?
Lorazepam, oxazepam y temazepam (son fase 1)
Como son metalizados los fármacos que no son por glucoroniudaciones?
CYP, fase 2
EA colaterales y secundarios BZD
Pensar como si estuvieran pedos:
- Colaterales: Mareo, cansancio, aumento de tiempo de reacción, incoodrincación motriz, tener precaución al manejar y al usar alcohol
- Secundarios: desinhibición o descontrol
EA mutagénicos de BZD
Categoría D
Tolerancia y abstinencia BZD
Tolerancia: TODOS
Abstinencia: ansiedad, insomnio y convulsiones. Sx de abstinencia del recién nacido
Dependencia y abuso BZD
Riesgo medio-alto
Contraindicaciones BZD
Mistenia-gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, embarazo y lactancia
Interacciones medicamentosas Farmacodinámicas BZD
Uso de otros depresores del SNC
- Peligro: alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos
- Vigilancia: Antihistamínicos, antidepresivos
Interacciones medicamentosas Farmacocinéticas BZD
- Sustratos de CYP3A4 y 2C19
- Precaución con inhibidores: eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja